6,7,4'-三羟基异黄酮通过上调MICA/B表达抑制宫颈癌免疫逃逸机制研究

目的:探讨6,7,4'-三羟基异黄酮(THIF)对人宫颈癌HeLa细胞免疫逃逸的影响及作用机制。方法:体外培养HeLa细胞,随机分为对照组、THIF组(5、15、30μmo/l L);MTT法检测THIF对HeLa细胞的增殖抑制作用及淋巴细胞增殖活力;LDH法检测自然杀伤(NK)细胞杀伤活力;Annexin V-FITC/PI双染法检测各组HeLa细胞凋亡情况;RT-qPCR和Western blot检测主要组织相容性复合体Ⅰ类链相关蛋白A/B(MICA/B)、可溶性NK细胞活化性受体(NKG2D)mRNA及蛋白表达。结果:与对照组相比,THIF各组HeLa细胞存活率依次降低(P<0.05),HeLa细胞凋亡率、淋巴细胞增殖活力、NK细胞杀伤活力、MICA、MICB、NKG2D mRNA及蛋白表达均升高(P<0.05),且呈剂量依赖性。结论:THIF可能通过上调MICA/B表达抑制宫颈癌细胞免疫逃逸,为THIF应用于宫颈癌临床治疗提供参考。

喜盐鸢尾根中化学成分的分离与结构鉴定

从喜盐鸢尾(Iris.halophila Pall.)根乙醇提取物的乙酸乙酯提取部位中分离得到4个异黄酮类化合物,用UV、IR、MS和NMR等技术,结合文献,确定其结构为5-羟基-6,7,4′-三甲氧基异黄酮(Ⅰ);5,7,3′-三羟基-6,4′,5′-三甲氧基异黄酮(Ⅱ);5,4′-二羟基-6,7-亚甲二氧基异黄酮(Ⅲ);5-甲氧基-4′-羟基-6,7-亚甲二氧基异黄酮(Ⅳ)。这四种化合物均首次从喜盐鸢尾(Iris.halophila Pall.)中分离得到。

蒙药小白蒿的质量标准研究

目的:建立蒙药小白蒿的质量标准。方法:采用TLC法对不同产地的小白蒿进行鉴别研究;用HPLC法测定其中7-羟基香豆素和5,3′-二羟基-6,7,4′-三甲氧基黄酮的含量。结果:TLC鉴别条件下斑点清晰,重现性好。7-羟基香豆素在1.0～40.0μg之间线性关系良好,r=0.999 3(n=7),平均加样回收率为97.86%,RSD为0.73%;5,3′-二羟基-6,7,4′-三甲氧基黄酮在0.3～17μg之间线性关系良好,r=0.999 9(n=6),平均加样回收率为98.79%,RSD为0.91%。结论:本法操作简便、快速、准确,可用来控制样品的质量。

“一锅法”制备乙酰灯盏乙素苷元

目的探索制备乙酰灯盏乙素苷元的方法。方法以灯盏乙素为起始原料,与乙酸酐和吡啶共回流,经一步反应获得四乙酰灯盏乙素苷元和部分乙酰化产物6,7,4'-O-三乙酰基灯盏乙素苷元。结果与结论采用"一锅法"合成了乙酰灯盏乙素苷元,总收率在80%以上。乙酰灯盏乙素苷元和其乙酰化产物6,7,4'-O-三乙酰基灯盏乙素苷元均是灯盏乙素结构改造和修饰的重要中间体。与现有的两步合成法相比,本方法具有合成路线短、收率高、反应条件简单等特点,该法为同时获得2个重要中间体提供了有价值的参考。

蒙药菟儿丝的化学成分研究

目的研究蒙药菟儿丝的化学成分。方法采用硅胶、LH-20柱色谱法及制备高效液相色谱法等分离手段,通过运用各种波谱法和标准品对照法鉴定分离所的化合物。结果分离鉴定了10个黄酮类化合物,分别为5,3'-二羟基-3,6,7,4'-四甲氧基黄酮(1),5,3'-二羟基-6,7,4'-三甲氧基黄酮(2),5,7,3'-三羟基-6,4'-二甲氧基黄酮(3),槲皮素(4),金丝桃苷(5),山柰酚(6),5,7,3'-三羟基-4'-甲氧基黄酮(7),木犀草素(8),3-甲氧基-木犀草素-4'-O-β-D-葡萄糖苷(9),木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(10)。结论化合物1、2、3、7、9和10为首次该植物中分得。

牛至的化学成分研究

目的研究牛至(Origanum vulgare L.)的化学成分。方法采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20及RP-HPLC等多种色谱技术对牛至全草的化学成分进行系统的分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物结构。结果从牛至的乙酸乙酯部位分离得到了13个化合物,分别鉴定为4-(O-β-D-glucopyranosyl)-hydroxy-7-(3',4'-dihydroxy-benzoyl)-benzyl alcohol(1)、(5,7,3',4'-tetrahydroxy-8-C-p-hydroxybenzylflavone)(2)、6,7,4'-三羟基黄酮(3)、1,2,4-苯三酚(4)、丹参素甲酯(5)、(+)-(R)-迷迭香酸正丁酯(6)、香蜂草苷(7)、芹菜素(8)、芹菜素7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、木樨草素(10)、阿魏酸(11)、咖啡酸(12)和β-谷甾醇(13)。结论化合物1～7为首次从该植物中分离得到。

土木香化学成分研究

目的研究土木香Inula helenium根的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、TLC和HPLC等多种色谱技术进行分离纯化,运用核磁波谱技术及参考文献数据鉴定化合物结构。结果从土木香根提取物中分离得到22个化合物,分别鉴定为土木香内酯(1)、异土木香内酯(2)、4,4-二甲基甾醇(3)、11αH,13-二氢异土木香内酯(4)、11αH,13-二氢土木香内酯(5)、4(15)-环氧异土木香内酯(6)、5α,6α-环氧土木香内酯(7)、别土木香内酯(8)、异别土木香内酯(9)、木栓酮(10)、木栓醇(11)、古柯二醇(12)、β-谷甾醇葡萄糖苷(13)、羽扇豆醇乙酸酯(14)、羽扇豆酮(15)、羽扇豆醇(16)、δ-香树素(17)、羽扇豆醇棕榈酸酯(18)、5,7,4′-三羟基-3′,5′-二甲氧基黄酮(19)、(+)-丁香树脂酚(20)、3,5,3′-三羟基-6,7,4′-三甲氧基黄酮(21)、3,5,6,7,3′-五羟基-4′-甲氧基黄酮(22)。结论化合物21、22为首次从该属植物中分离得到;化合物10~15、17、18为首次从土木香中分离得到。经过抗菌测试筛选发现化合物1、2、4、5、7~9对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌以及枯草芽孢杆菌均具有抑菌作用。