6,7-二甲氧基香豆素的合成工艺改进

对苯醌与乙酸酐经1,4-加成生成1,2,4-苯三酚三乙酸酯,然后与苹果酸反应经水解、环合反应得6,7-二羟基香豆素,再经甲基化得到6,7-二甲氧基香豆素,总收率为74.4%,整个过程反应条件温和,操作方便,适合工业生产的要求,对产品结构进行了IR和1HNMR表征。

滨蒿内酯的合成及其农用生物活性研究

以苯胺为原料,经重铬酸钠氧化制得对苯醌,对苯醌与乙酸酐反应生成1,2,4-苯三酚三乙酯(Ⅰ),Ⅰ与苹果酸发生环化反应得秦皮乙素(6,7-二羟基香豆素,Ⅱ),Ⅱ经硫酸二甲酯甲基化可得滨蒿内酯(6,7-二甲氧基香豆素,Ⅲ)。以种子萌发法测定了秦皮乙素和滨蒿内酯对反枝苋的除草活性,结果表明:在1mg/ml的供试浓度下,二者对反枝苋种子萌发后幼根的生长均有一定抑制作用,抑制率接近或大于60%。以菌丝生长速率法测定了秦皮乙素和滨蒿内酯对苹果腐烂病、葡萄白腐病、苹果轮纹病和棉花枯萎病等4种供试植物病原菌的抑菌活性,结果表明:滨蒿内酯对4种供试植物病原菌均有较好的抑制作用,在浓度为0.5mg/ml时,抑制率均接近或大于60%,对苹果腐烂病原菌的抑制率接近77%,对棉花枯萎病原菌的抑制率达86%。

艾草种子的化学成分研究

目的研究艾草Artemisiaargyi种子部位的化学成分。方法利用现代色谱分离技术包括大孔树脂、C18-ODS、Sephadex LH-20及制备型HPLC进行分离纯化,根据NMR、MS等波谱数据及化合物的理化性质鉴定化合物结构。结果从艾叶种子95%乙醇提取物中分离得到18个化合物,分别鉴定为desacetylmatricarin(1)、3-methoxytanapartholide(2)、3α-chloro-8α-acetoxy-4β,10α-dihydroxy-1β,2β-epoxy-5α,7αH-guai-11(13)-en-12,6α-olide(3)、1α,6α,8α-trihydroxy-5α,7βH-guaia-3,10(14),11(13)-trien-12-oic acid(4)、11α,13-二氢魃蒿内酯(5)、魃蒿内酯(6)、tuberiferin(7)、8-acetylrupicolin B(8)、lirioresinol A(9)、丁香树脂酚(10)、dehydroleucodine(11)、leukodin(12)、matricarin(13)、8-acetylrupicolin A(14)、methyl-4S-6α-hydroxy-3-oxoeudesma-1,11(13)-dien-12-oate(15)、滨蒿内酯(16)、异东莨菪素(17)、8-羟基-6,7-二甲氧基香豆素(18)。结论化合物4为首次从该属植物中分离得到,化合物2、3、5、8~12、14~16、18首次从艾草中分离得到。化合物6~8、11、15在10μmol/L时对胃癌细胞MGC-803抑制率为61.8%~67.5%,具有显著的抑制活性。