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茵陈蒿中芹菜素6,8-二-C-β-D-葡萄糖苷的确认及含量测定
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作者 黄志永 周荣荣 +1 位作者 王璐瑶 窦志华 《中国药业》 CAS 2023年第7期72-77,共6页
目的 确认我国内地产茵陈蒿中存在芹菜素6,8-二-C-β-D-葡萄糖苷,并建立测定其含量的高效液相色谱(HPLC)法。方法 采用高效液相色谱-二极管阵列检测器(HPLC-DAD)法鉴定,色谱柱为Symmetry C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0... 目的 确认我国内地产茵陈蒿中存在芹菜素6,8-二-C-β-D-葡萄糖苷,并建立测定其含量的高效液相色谱(HPLC)法。方法 采用高效液相色谱-二极管阵列检测器(HPLC-DAD)法鉴定,色谱柱为Symmetry C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液(梯度洗脱),流速为1.0 mL/min,柱温为30℃,检测波长为200~400 nm;采用超快液相色谱-三重四极杆飞行时间串联质谱(UFLC-Triple-Q-TOF-MS/MS)法鉴别,电喷雾电离负离子模式下采集数据,PeakView 1.6软件提取总离子流图;采用对照品比对,比较对照品溶液和供试品溶液色谱图中色谱峰的保留时间、紫外吸收光谱及总离子流图中相同保留时间分子离子峰的一级和二级质谱数据,鉴定茵陈蒿中的芹菜素6,8-二-C-β-D-葡萄糖苷;同时,采用HPLC法,于270 nm波长处测定35批茵陈蒿样品中芹菜素6,8-二-C-β-D-葡萄糖苷的含量。结果 对照品溶液和供试品溶液色谱图中相同保留时间色谱峰的紫外吸收光谱基本相同,总离子流图中相同保留时间分子离子峰的一级和二级质谱数据基本一致。芹菜素6,8-二-C-β-D-葡萄糖苷质量浓度在0.082 3~16.640μg/mL范围内与峰面积线性关系良好(r=0.999 9,n=8);定量限和检测限分别为36.67 ng/mL和20 ng/mL;日内精密度、日间精密度、稳定性和重复性试验的RSD均小于4.10%(n=6);平均加样回收率为96.37%,RSD为1.40%(n=6)。35批茵陈蒿样品中芹菜素6,8-二-C-β-D-葡萄糖苷含量在0.037~0.339 mg/g之间,其中产地为河南的平均含量最高(0.144 mg/g)。结论 确认了我国内地产茵陈蒿中存在黄酮二糖碳苷类成分芹菜素6,8-二-C-β-D-葡萄糖苷。所建立方法操作简单、重复性好,可用于茵陈蒿中芹菜素6,8-二-C-β-D-葡萄糖苷的含量测定。 展开更多
关键词 茵陈蒿 高效液相色谱-二极管阵列检测器法 超快液相色谱-三重四极杆飞行时间串联质谱法 黄酮碳苷 芹菜素6 8-二-C-β-D-葡萄糖苷 含量测定
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6-羟基染料木素和6,8-二羟基染料木素的简便合成 被引量:2
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作者 邵瑾 杨颖 +3 位作者 何蕾 马慧萍 贾正平 景临林 《合成化学》 CAS 北大核心 2020年第11期998-1002,共5页
以鹰嘴豆芽素A为原料,通过溴代、甲氧基化和去甲基化三步反应合成了6-羟基染料木素(2b)和6,8-二羟基染料木素(3b),总产率分别为20%和40%,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和HR-MS(ESI)表征。
关键词 鹰嘴豆芽素A 6-羟基染料木素 6 8-二羟基染料木素 甲氧基化反应 去甲基化反应 合成
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固相萃取-高效液相色谱法测定偶氮染料橙黄G的降解产物1-胺基-2-萘酚-6,8-二磺酸 被引量:4
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作者 周丽新 魏晓琴 +2 位作者 蔡美强 邹宝波 陈晓红 《理化检验(化学分册)》 CSCD 北大核心 2014年第8期929-932,共4页
提出了固相萃取-高效液相色谱法测定偶氮染料橙黄G的Fenton反应降解溶液中1-胺基-2-萘酚-6,8-二磺酸。用OnGuardⅡH固相萃取小柱去除降解液中的Fe2+,C18柱为分离柱,以乙腈-10mmol·L-1乙酸铵(20+80)溶液为流动相洗脱,检测波长为254n... 提出了固相萃取-高效液相色谱法测定偶氮染料橙黄G的Fenton反应降解溶液中1-胺基-2-萘酚-6,8-二磺酸。用OnGuardⅡH固相萃取小柱去除降解液中的Fe2+,C18柱为分离柱,以乙腈-10mmol·L-1乙酸铵(20+80)溶液为流动相洗脱,检测波长为254nm。1-胺基-2-萘酚-6,8-二磺酸的线性范围为0.05~5.0mg·L-1,检出限(3S/N)为0.15mg·L-1。加标回收率在92.1%~99.2%之间,日内及日间相对标准偏差分别在2.8%~3.4%,4.1%~7.7%之间。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 偶氮染料 橙黄G 1-胺基-2-萘酚-6 8-二磺酸 固相萃取
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家兔线粒体ATPase6,8基因的遗传分析 被引量:2
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作者 涂剑锋 司方方 +3 位作者 邢秀梅 荣敏 查代明 杨福合 《中国畜牧杂志》 CAS 北大核心 2010年第11期19-21,共3页
测定了4个地方品种、7个培育品系和10个引进品种共124只家兔的线粒体ATPase6,8基因801bp序列。结果表明:124只家兔ATPase6,8基因的A、G、T、C4种碱基的含量分别为30.46%、10.74%、29.34%和29.46%,A+T含量(59.8%)明显高于G+C(40.2%);发现... 测定了4个地方品种、7个培育品系和10个引进品种共124只家兔的线粒体ATPase6,8基因801bp序列。结果表明:124只家兔ATPase6,8基因的A、G、T、C4种碱基的含量分别为30.46%、10.74%、29.34%和29.46%,A+T含量(59.8%)明显高于G+C(40.2%);发现了9个变异位点,其中转换7个,颠换2个,没有发现缺失或插入,变异多发生在密码子的第3位,核苷酸多样度为0.0004,说明家兔线粒体DNA遗传差异较小;确定了5种单倍型,单倍型多样度为0.121,单倍型H5为所有品种的共享单倍型,大多数个体属此单倍型,这可能与家兔的连续定向选育有关,用邻接法构建的家兔分子系统发育树表明我国家兔起源于2个母系。 展开更多
关键词 ATPase6 8基因 遗传分析 家兔
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6,8-二-三氟甲基-5-羟基-7-乙酰基白杨素的抗肿瘤作用 被引量:17
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作者 邹晓青 郑兴 +2 位作者 曹建国 卿凤翎 彭波 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第4期453-457,共5页
目的 研究 6 ,8 二 三氟甲基 5 羟基 7 乙酰基白杨素的抗肿瘤作用及机制。方法 采用MTT比色法检测白杨素及白杨素乙酰化、卤化、三氟甲基化衍生物体外抗肿瘤活性 ;小鼠Lewis肺癌移植瘤模型观察目标化合物 (6 ,8 二 三氟甲基 5 羟... 目的 研究 6 ,8 二 三氟甲基 5 羟基 7 乙酰基白杨素的抗肿瘤作用及机制。方法 采用MTT比色法检测白杨素及白杨素乙酰化、卤化、三氟甲基化衍生物体外抗肿瘤活性 ;小鼠Lewis肺癌移植瘤模型观察目标化合物 (6 ,8 二 三氟甲基 5 羟基 7 乙酰基白杨素 )体内抗肿瘤作用 ;PI染色流式细胞术分析 6 ,8 二 三氟甲基 5 羟基 7 乙酰基白杨素对人胃癌(SGC 790 1 )细胞周期的影响。结果 白杨素及白杨素乙酰化、卤化、三氟甲基化衍生物对体外培养人胃癌 (SGC 790 1 )细胞 ,人急性粒细胞性白血病 (HL 6 0 )细胞和人结肠癌 (HT 2 9)细胞具有抑制增殖作用 ;以 6 ,8 二 三氟甲基 5 羟基 7 乙酰基白杨素作用最强 ,其对SGC 790 1细胞 ,HT 2 9细胞和HL 6 0细胞的IC50 分别是 2 5 1 ,1 96和 0 1 8μmol·L-1 。 6 ,8 二 三氟甲基 5 羟基 7 乙酰基白杨素对小鼠Lewis肺癌皮下移植原发瘤及自发性肺转移具有抑制作用 ,呈剂量依赖关系。6 ,8 二 三氟甲基 5 羟基 7 乙酰基白杨素 (1~ 2 μmol·L-1 )能使SGC 790 1细胞周期阻滞于G1 期。结论  6 ,8 二 三氟甲基 5 羟基 7 乙酰白杨具有抗肿瘤作用 ,其机制可能与使细胞周期G1 展开更多
关键词 肿瘤 6 8-二-三氟甲基-5-羟基-7-乙酰基白杨素 疗作用
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RP-HPLC法测定毛鸡骨草中芹菜素-6,8-C-二葡糖苷含量 被引量:2
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作者 黄平 廖玉丹 《食品与药品》 CAS 2011年第9期337-340,共4页
目的建立测定毛鸡骨草药材中芹菜素-6,8-C-二葡糖苷含量的方法。方法用反相高效液相色谱法,色谱柱为Lichrospher C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇-0.1%三氟乙酸(35:65),流速1.0 mL/min,检测波长272 nm,柱温为室温。结果芹菜... 目的建立测定毛鸡骨草药材中芹菜素-6,8-C-二葡糖苷含量的方法。方法用反相高效液相色谱法,色谱柱为Lichrospher C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇-0.1%三氟乙酸(35:65),流速1.0 mL/min,检测波长272 nm,柱温为室温。结果芹菜素-6,8-C-二葡糖苷在0.010 2~0.102 0 mg/mL范围内线性关系良好(r=0.999 8);平均回收率(n=6)99.3%,RSD 2.43%。结论所建方法简捷、快速,结果准确,可为评价毛鸡骨草药材的质量提供可靠的依据。 展开更多
关键词 毛鸡骨草 反相高效液相色谱法 芹菜素-6 8-C-二葡糖苷
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6,8-二-三氟甲基-7-乙酰氧基白杨素抑制人肝癌裸鼠移植瘤生长 被引量:5
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作者 谭翔文 夏红 +1 位作者 许金华 曹建国 《中国医药导报》 CAS 2011年第32期5-6,25,F0003,共4页
目的:研究6,8-二-三氟甲基-7-乙酰氧基白杨素(dFMAChR)对人肝癌裸鼠移植瘤生长的抑制作用。方法:建立人肝癌HepG2细胞裸鼠移植瘤模型,随机分为6组,生理盐水(0.1 ml/10 g)组、氟尿嘧啶(5-Fu,20 mg/kg)组、白杨素(100 mg/kg)组、低剂量dFM... 目的:研究6,8-二-三氟甲基-7-乙酰氧基白杨素(dFMAChR)对人肝癌裸鼠移植瘤生长的抑制作用。方法:建立人肝癌HepG2细胞裸鼠移植瘤模型,随机分为6组,生理盐水(0.1 ml/10 g)组、氟尿嘧啶(5-Fu,20 mg/kg)组、白杨素(100 mg/kg)组、低剂量dFMAChR(20 mg/kg)组、中剂量dFMAChR(40 mg/kg)组和高剂量dFMAChR(80 mg/kg)组。测定移植瘤大小和重量;HE染色,光镜下观察移植瘤组织形态学特征;TUNEL法检测移植瘤细胞凋亡作用。结果:20、40、80 mg/kg dFMAChR诱导的移植瘤的瘤重抑制率分别为40.17%、47.41%和66.81%。HE染色与TUNEL法检测结果表明,dFMAChR能明显诱导移植瘤细胞凋亡。结论:dFMAChR具有抗人肝癌治疗作用。 展开更多
关键词 肝癌 白杨素 6 8-二-三氟甲基-7-乙酰氧基白杨素 移植瘤
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6,8—二氯硫色满酮衍生物的合成及抗真菌活性 被引量:1
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作者 郭春 方林 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 1999年第2期64-67,共4页
本文设计并合成了一系列6,8-二氯硫色满酮衍生物,其中12个为未见文献报道的新化合物,对所合成的化合物进行了体外抑菌活性试验,其结果表明某些化合物对6种供试真菌有较好的抑制作用。
关键词 6 8-二氯硫色满酮衍生物 合成 抗真菌活性
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6,8-二-三氟甲基-5-羟基-7-乙酰氧基白杨素的抗胃癌作用 被引量:1
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作者 秦勇 张海涛 王娟 《肿瘤药学》 CAS 2011年第6期486-488,共3页
目的研究6,8-二-三氟甲基-5-羟基-7-乙酰氧基白杨素(dFMAChR)的体外抗胃癌作用。方法体外培养人胃癌SGC-7901细胞。MTT比色法测定细胞活性。PI染色流式细胞术(FCM)分析细胞凋亡率。WesternBlot检测细胞NF-κB、Bcl-2、Bax蛋白表达。结果... 目的研究6,8-二-三氟甲基-5-羟基-7-乙酰氧基白杨素(dFMAChR)的体外抗胃癌作用。方法体外培养人胃癌SGC-7901细胞。MTT比色法测定细胞活性。PI染色流式细胞术(FCM)分析细胞凋亡率。WesternBlot检测细胞NF-κB、Bcl-2、Bax蛋白表达。结果 dFMAChR显著抑制体外培养人胃腺癌SGC-7901细胞活性,呈剂量依赖性;dFMAChR有效诱导人胃腺癌SGC-7901细胞凋亡;dFMAChR下调NF-κB(p65)、Bcl-2蛋白表达,同时,上调Bax蛋白表达,呈浓度依赖性。结论 6,8-二-三氟甲基-5-羟基-7-乙酰氧基白杨素具有抗胃癌作用,其机制可能与其抑制NF-κB活化、下调Bcl-2蛋白表达和上调Bax蛋白表达相关。 展开更多
关键词 胃肿瘤 白杨素 6 8-二-三氟甲基-5-羟基-7-乙酰氧基白杨素 治疗作用
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1,2-二[3-(6,8-二叔丁基-3,4-二氢-1,3-苯并噁嗪)基]乙烷的合成及晶体结构
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作者 徐小平 姚英明 +2 位作者 赵艺萍 张勇 沈琪 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2005年第3期384-385,388,共3页
Reaction of 2,4-di-Eert-butyl-phenol,ethylenediamine and formaldehyde (37% solution in water)in 2:1:5molar ratio in methanol afforded the 1,2-bis[3-(6,8-di-tert-butyl-3,4-dihydro-2[H]-1,3-benzoxazine)-yl]ethane in... Reaction of 2,4-di-Eert-butyl-phenol,ethylenediamine and formaldehyde (37% solution in water)in 2:1:5molar ratio in methanol afforded the 1,2-bis[3-(6,8-di-tert-butyl-3,4-dihydro-2[H]-1,3-benzoxazine)-yl]ethane in high yields.This compound was fully characterized by elemental analysis,1H NMR,MS,and IR spectroscopies.The crystal structure of the title compound was determined by X-ray diffraction method.It crystallizes in triclinic,space group P(1),a=0.5727(2),b=0.9268(3),c=1.4666(4)nm,a=88.12(1)°,β=88.54(1)°,γ=80.82(1)°,V=0.7679(4)nm3,Z=1,DC=1.126Mg·m-3,F(000)=286,μ(MoKα)=0.69cm-1,R=0.048,wR=0.140.This compound had a centrosymmetrical structure. 展开更多
关键词 1 2-二[3-(6 8-二叔丁基-3 4-二氢-1 3-苯并噁嗪)基]乙烷 合成 晶体结构
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HPLC法测定α-硫辛酸注射剂中杂质6,8-上硫辛烷酸的含量 被引量:1
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作者 李典 康天怿 +5 位作者 李祖琨 林洁 康秋梅 李丹 何艳 徐小平 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第10期745-749,共5页
目的建立α-硫辛酸注射液中有关物质:6,8-上硫辛烷酸的含量测定方法。方法采用HPLC色谱法进行测定,色谱柱为SepaxC18(150mm×4.6mm,5μm)柱;流动相为5mmol/L的磷酸二氢钾溶液(pH调至3.1)-甲醇.乙腈(50:42:8);流速... 目的建立α-硫辛酸注射液中有关物质:6,8-上硫辛烷酸的含量测定方法。方法采用HPLC色谱法进行测定,色谱柱为SepaxC18(150mm×4.6mm,5μm)柱;流动相为5mmol/L的磷酸二氢钾溶液(pH调至3.1)-甲醇.乙腈(50:42:8);流速为1.5mL/min;检测波长为215nm。结果6,8.上硫辛烷酸在0.3~4.51.tg/mL范围,呈良好的线性关系,线性方程为y=9588x-2899,R:=0.999;检测限达到2ng(S/N≥31,定量限为12ng(S/N≥10),3批小试和进口市售中d.硫辛酸注射液中6,8.上硫辛烷酸的平均百分含量分别为0.03%,0.03%,0.04%和0.167%,均未超过Cc.硫辛酸含量的0.2%。结论所建立的已知杂质6,8.上硫辛烷酸的HPLC法能够快速、灵敏、准确测定6,8.上硫辛烷酸的含量,可适用于α-硫辛酸注射剂内该杂质的检测。 展开更多
关键词 Α-硫辛酸 6 8-上硫辛烷酸 高效液相色谱法
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新显色剂6,8-二磺酸萘偶氮氯磺酚与铌(Ⅴ)显色反应的研究及应用 被引量:6
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作者 黄亚励 张华山 黎心懿 《分析试验室》 CAS CSCD 北大核心 1991年第6期12-15,共4页
本文研究了新显色剂6,8-二磺酸萘偶氮氯磺酚与Nb(Ⅴ)的显色反应和测定条件。在酸度为0.6~3mol/L盐酸时。络合物的组成比为Nb(Ⅴ):R=1:3,摩尔吸光系数为4.42×10~4L·mol·L^(-1)·cm^(-1)。可不经分离直接测定钢铁试... 本文研究了新显色剂6,8-二磺酸萘偶氮氯磺酚与Nb(Ⅴ)的显色反应和测定条件。在酸度为0.6~3mol/L盐酸时。络合物的组成比为Nb(Ⅴ):R=1:3,摩尔吸光系数为4.42×10~4L·mol·L^(-1)·cm^(-1)。可不经分离直接测定钢铁试样中的铌。 展开更多
关键词 DSNACP 显色反应 显色剂 测定
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Synthesis of 6,8-dichloroquinolones utilizing new method and evaluation of their antibacterial activities 被引量:2
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作者 Yun Xu Yang Hui Yuan Guo 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2007年第12期1479-1482,共4页
Several 6,8-dichloroquinolone analogues were synthesized from the key intermediate compound of 2,3,4,5-tetrachlorobenzene carbonyl chloride, which was obtained from the starting material of tetrachlorophthalic anhydri... Several 6,8-dichloroquinolone analogues were synthesized from the key intermediate compound of 2,3,4,5-tetrachlorobenzene carbonyl chloride, which was obtained from the starting material of tetrachlorophthalic anhydride. Their in vitro antibacterial activities were evaluated. As a result of this study, compounds 21e and 21d were twofold more potent than ciprofloxacin (CPFX) and norfloxacin (NFLX) against Staphylococcus aureus-9, and with the same potent as CPFX and NFLX while against Escherichia coli-2, but were less potent than references in against Pseudomonas aeruginosa-17. 展开更多
关键词 QUINOLONES SYNTHESIS ANTIBACTERIAL 6 8-Dichloroquinolone
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梯形四核有机锡氧簇合物[(μ-O)(μ-OH)(6,8-Cl_2C_9H_3O_2CO_2)(n-Bu_2Sn)_2]_2的合成及结构研究
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作者 周昕鑫 赵佳伟 +4 位作者 黄敏 陈文超 吴洁 邝代治 庾江喜 《河南化工》 CAS 2017年第4期16-19,共4页
微波辐射条件下,二丁基氧化锡与6,8-二氯香豆素-3-甲酸反应,合成了梯形四核有机锡氧簇合物[(μ-O)(μ-OH)(6,8-Cl_2C_9H_3O_2CO_2)(n-Bu_2Sn)_2]_2,其结构经IR、元素分析和X-射线单晶衍射表征。结果表明,化合物中存在3个Sn_2O_2四元环... 微波辐射条件下,二丁基氧化锡与6,8-二氯香豆素-3-甲酸反应,合成了梯形四核有机锡氧簇合物[(μ-O)(μ-OH)(6,8-Cl_2C_9H_3O_2CO_2)(n-Bu_2Sn)_2]_2,其结构经IR、元素分析和X-射线单晶衍射表征。结果表明,化合物中存在3个Sn_2O_2四元环、组成梯形,4个锡原子均为五配位三角双锥构型。 展开更多
关键词 二丁基锡 6 8-二氯香豆素-3-甲酸 晶体结构
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急性白血病患者血清IL-6、IL-8的测定 被引量:1
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作者 曾小菁 晏家益 李中东 《贵州医药》 CAS 2001年第7期590-591,共2页
目的探讨白细胞介素(interleulkin)6、8在急性白血病中的意义。方法采用放射免疫法测定细胞因子成员中IL-6和IL-8在急性白血病治疗前和治疗后获得完全缓解患者及正常人血清中表达及其意义。结果AL治疗前和A... 目的探讨白细胞介素(interleulkin)6、8在急性白血病中的意义。方法采用放射免疫法测定细胞因子成员中IL-6和IL-8在急性白血病治疗前和治疗后获得完全缓解患者及正常人血清中表达及其意义。结果AL治疗前和AL获CR后患者的外周血血清IL-6和IL-8水平明显低于正常对照组。结论AL发病与免疫应答功能降低有关。 展开更多
关键词 白细胞介素 白血病 急性 完全缓解 白细胞介素8
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染料中间体2-间氨基苯磺酰胺-6,8-萘二磺酸的合成 被引量:2
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作者 张治民 梁淑彩 +2 位作者 邱孝群 李庆云 孙丽芳 《武汉大学学报(自然科学版)》 CSCD 1999年第2期147-149,共3页
详细报道了以氨基G酸(2-氨基-6,8-萘二磺酸)和间氨基苯磺酸为原料合成新型染料中间体2-间氨基苯磺酰胺-6,8-萘二磺酸的方法,对反应条件进行研究,产物经元素分析、红外、核磁、质谱测定。
关键词 间氨基苯磺酰胺 萘二磺酸 染料 中间体 合成
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6,8-二氯辛酸乙酯的改进合成工艺
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作者 姜灵 陈志卫 《浙江化工》 CAS 2010年第5期10-11,14,共3页
以己二酸单乙酯为起始原料,用双(三氯甲基)碳酸酯替代氯化亚砜为酰氯化和氯代试剂经酰氯化、加成、还原,氯代等四步反应制得硫辛酸关键中间体6,8-二氯辛酸乙酯,总收率为73.6%。该方法具有操作简单、环境友好、生产成本低等优点,更有利... 以己二酸单乙酯为起始原料,用双(三氯甲基)碳酸酯替代氯化亚砜为酰氯化和氯代试剂经酰氯化、加成、还原,氯代等四步反应制得硫辛酸关键中间体6,8-二氯辛酸乙酯,总收率为73.6%。该方法具有操作简单、环境友好、生产成本低等优点,更有利于工业化生产。 展开更多
关键词 硫辛酸 6 8-二氯辛酸乙酯 双(三氯甲基)碳酸酯
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7-取代-1-取代-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸化合物的合成及其抗菌活性
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作者 张锐豪 姚斌 +1 位作者 朱杰 王婧 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第12期1174-1177,共4页
目的 :研究 7-取代 -1-取代 -6 ,8-二氟 -1,4-二氢 -4 -氧 -3-喹啉羧酸的合成、体外抗菌活性及其构效关系。方法 :通过缩合、Gould-Jacobs环合、亲核取代得到关键中间体 ,然后通过反应制得目标化合物。选用临床常见致病菌的标准菌株进... 目的 :研究 7-取代 -1-取代 -6 ,8-二氟 -1,4-二氢 -4 -氧 -3-喹啉羧酸的合成、体外抗菌活性及其构效关系。方法 :通过缩合、Gould-Jacobs环合、亲核取代得到关键中间体 ,然后通过反应制得目标化合物。选用临床常见致病菌的标准菌株进行体外抗菌活性测定。结果 :设计合成 2 6个化合物 ,其中 2 0个化合物为首次报道。抗菌活性实验以氟罗沙星为对照 , i、 j和苯环上无取代的化合物 b1 、 b2 的活性比氟罗沙星稍好 ,特别是化合物 b2 的活性优于氟罗沙星。 结论 :合成的 2 6个化合物中有一些化合物显示了较好的抗菌活性 ,其中化合物 b2 的活性优于氟罗沙星。该类化合物值得进一步研究。 展开更多
关键词 喹诺酮类 抗感染药 构效关系 7-取代-1-取代-6 8-二氟-1 4二氢-4-氧-3-喹啉羧酸 合成
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2-萘胺-6,8-二磺酸合成研究
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作者 刘福德 葛明 +1 位作者 郑嗣华 施志荣 《化学工业与工程》 CAS 1998年第2期50-53,共4页
本文以G盐为原料,采用低浓度氨水(14%),在较低温度(140℃)和较低压力(1.4MPa)下,利用加压氨化反应合成了2-萘胺-6,8-二磺酸,产品转化率接近100%。通过对反应影响因素的研究发现:氨比、反应温度、氨... 本文以G盐为原料,采用低浓度氨水(14%),在较低温度(140℃)和较低压力(1.4MPa)下,利用加压氨化反应合成了2-萘胺-6,8-二磺酸,产品转化率接近100%。通过对反应影响因素的研究发现:氨比、反应温度、氨水浓度、NaHSO3用量的提高,反应速率加快。 展开更多
关键词 G盐 萘胺 二磺酸 氨化
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均匀设计法优化6,8-环二硫辛酸乙酯的合成工艺
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作者 陈阳 张良 +2 位作者 邸伟庆 薛雁 王宏英 《海峡药学》 2017年第7期55-57,共3页
本文采用均匀设计实验法对"万能抗氧化剂"硫辛酸的重要中间体-6,8-环二硫辛酸乙酯的合成进行了优化,考察了硫化钠和硫粉与6,8-二氯辛酸乙酯的摩尔比,反应温度和滴加时间等因素;经过多元线性回归分析,兼顾收率和杂质等指标,确... 本文采用均匀设计实验法对"万能抗氧化剂"硫辛酸的重要中间体-6,8-环二硫辛酸乙酯的合成进行了优化,考察了硫化钠和硫粉与6,8-二氯辛酸乙酯的摩尔比,反应温度和滴加时间等因素;经过多元线性回归分析,兼顾收率和杂质等指标,确定了最优的6,8-环二硫辛酸乙酯的制备工艺条件。 展开更多
关键词 6 8-环二硫辛酸乙酯 均匀设计 SPSS 工艺优化
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