羟基胆烷酸类和羟基胆甾烷类化合物的体内抗癌活性研究

目的 考察3β,5α,6β-三羟基胆烷-4-酸甲酯(LS01)、胆甾烷-3β,5α,6β-三醇(LS19)和胆-4-烯-3β,6β-二醇(LS20)的体内抗癌活性和急性毒性.方法 体内抗癌活性实验按<抗肿瘤药药效学技术要求>的规定进行.急性毒性实验按常规方法进行.结果 灌服和腹腔注射LS20对小鼠S180无明显的抑制作用;灌服和腹腔注射LS19与LS01对小鼠S180皆有明显的抑制作用,且LS19较好.灌服和腹腔注射LS01的最大耐受量分别为8000,658 mg·kg-1;灌服LS19的最大耐受量为5 000 mg·kg-1, 腹腔注射LS19的LD50及其95%置信限分别为169 mg·kg-1、152～186 mg·kg-1.结论 LS19和LS01具有一定的体内抗癌活性.

离舌橐吾叶化学成分分析

目的:研究离舌橐吾叶的化学成分。方法:离舌橐吾叶甲醇提取物用溶剂划分部位,用柱色谱分离化合物,理化和波谱方法鉴定其结构。结果与结论:从离舌橐吾叶中分离出3个化合物,经鉴定,分别为β-谷甾醇、8β-羟基艾里莫酚烷-7(11)-烯-12,8α(14β,6α)-二内酯、β-胡萝卜苷。

软珊瑚Sarcophyton tortuosum共生真菌Penicillium sp.的代谢产物研究

从三亚采集的软珊瑚Sarcophyton tortuosum体内分离得到一株共生真菌Penicillium sp.,该菌在GPY培养基中培养,菌体呈浅红色。对该菌菌体的代谢产物进行了研究,纯化得到1个新化合物:(4E,6E)-2-N-十六碳酰基-1,3-二羟基十六烷-4,6-二烯-鞘胺醇(1),以及4个已知化合物1,7-二羟基-3-甲氧基-6-甲基-蒽醌(2),1,7,8-三羟基-3-甲氧基-6-甲基-蒽醌(3),1-羟基-3-甲氧基-6-甲基-蒽醌(4),4,8-二甲基-1,5-二氧环辛烷-2,6-二酮(5)。化合物结构主要通过MS,NMR等波谱数据分析确定。化合物2,3,4,5为首次从海洋真菌中分离得到。

榕叶冬青叶的化学成分研究

目的研究冬青科冬青属植物榕叶冬青Ilex ficoidea叶的化学成分。方法采用多种色谱技术进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果从榕叶冬青叶95%乙醇提取物中分离得到16个化合物,分别鉴定为无羁萜(1)、4-异无羁萜(2)、羽扇豆醇(3)、齐墩果酸(4)、3-乙酰齐墩果酸(5)、3β-乙酰-6α,13β-二羟基齐墩果烷-7-酮(6)、2-(4-羟基-苄基)-苹果酸(7)、槲皮素-3-O-α-L-阿拉伯糖苷(8)、金丝桃苷(9)、顺式丁香苷(10)、乙基-O-β-L-阿拉伯糖苷(11)、大黄酚(12)、大黄素(13)、大黄素甲醚(14)、α-菠甾醇(15)、β-谷甾醇(16)。结论所有化合物均为首次从该植物叶中分离得到,其中化合物1、2、6～8、12、13为首次从冬青属植物中分得。

大叶铁线莲乙醇提取物正丁醇部位的化学成分研究

目的研究大叶铁线莲Clematis heracleifolia全草的化学成分。方法利用硅胶、Sephadex LH-20凝胶、ODS反相柱色谱和半制备高效液相色谱等分离方法进行分离纯化,结合核磁共振、质谱等波谱学技术鉴定其化学结构。结果从大叶铁线莲全草75%乙醇提取物的正丁醇萃取部位分离鉴定了10个化合物,包括三萜皂苷6个、黄酮苷1个、木栓烷型三萜2个和植物甾醇1个,分别为3,23-二羟基-齐墩果-18-烯-28-酸-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、刺楸皂苷B(2)、粗齿铁线莲皂苷B(3)、刺五加苷A1(4)、皂苷PJ3(5)、异株五加苷B(6)、金丝桃苷(7)、木栓酮(8)、表木栓醇(9)和β-谷甾醇(10)。结论化合物1是新化合物,命名为大叶铁线莲皂苷D;化合物2~9均为首次从大叶铁线莲中分离得到。

龙眼果核化学成分的研究

目的研究龙眼Dimocarpus longan果核的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱以及葡聚糖凝胶色谱等手段对龙眼果核95%乙醇提取物进行分离,并利用理化性质和光谱数据鉴定化合物的结构。结果从龙眼果核的95%乙醇提取物中分离得到12个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(1)、苯乙醇(2)、2-甲基-1,10-十一烷二醇(3)、(24R)-6β-羟基-24-乙基-胆固醇-4-烯-3-酮(4)、齐墩果酸(5)、松脂醇(6)、烟酸(7)、对羟基苯甲酸(8)、β-胡萝卜苷(9)、1-O-甲基-D-肌-肌醇(10)、尿嘧啶(11)、腺嘌呤核苷(12)。结论化合物2～8和10为首次从龙眼果核分得,其中化合物3是新化合物,命名为龙眼二醇(longandiol)。

小花八角果实抗氧化活性部位化学成分研究

目的研究民间药用植物小花八角Illiciummicranthum果实中具有抗氧化活性的有效成分。方法使用DPPH活性测试方法进行抗氧化活性筛选；利用硅胶柱色谱、SephadexLH-20凝胶柱色谱等多种色谱技术进行化合物的分离、纯化，并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果小花八角果实甲醇提取物的醋酸乙酯萃取层抗氧化活性最好，从中共分离得到14个化合物，分别鉴定为gynurenol（1）、β-榄醇（2）、epicarrisone（3）、6-羟基-桉烷-4（14）-烯（4）、13-桉醇（5）、柳杉醇（6）、1R，2R，4R-三羟基薄荷烷（7）、2-isopropenyl-5-methyl—cyclohexanol（8）、（-）isopulegol（9）、4-isopropenyl-1-methyl-cyclohexanol（10）、棕榈酸（11）、三十烷酸（12）、对甲氧基苯甲酸（13）、β-胡萝卜苷（14）。结论除化合物14外，其他化合物均首次从该植物果实中分离得到，其中化合物1-4、7、8为首次从八角科植物中分离得到。

羊角天麻化学成分的研究

目的研究羊角天麻Dobinea delavayi的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱方法进行化合物的分离纯化,运用波谱分析方法鉴定化合物的结构。结果从该植物中分离得到12个化合物,分别鉴定为α-corymbolol(1)、β-corymbolol(2)、1β,6β-二羟基-桉叶烷-4(14)-烯(3)、麦角甾醇(4)、1-O-(β-D-吡喃葡萄糖)-(2S,3S,4E,8E)-2-(2R-羟基-十六酰氨)-十八烷二烯-1,3-二醇(5)、1,2,3-(2E-十一烯酸)-甘油三酯(6)、二十六烷酸α-单甘油酯(7)、1-棕榈酸甘油酯(8)、1,1′-软脂酸乙二醇酯(9)、正三十四烷酸(10)、β-谷甾醇(11)、胡萝卜苷(12)。结论以上12个化合物均为首次从该植物中分离得到。

黄杞的化学成分研究

目的对黄杞Engelhardtia roxburghiana茎皮的化学成分进行研究。方法采用多种柱色谱技术进行分离纯化,通过波谱分析鉴定化合物结构。结果从黄杞茎皮90%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部分中分离得到10个化合物,分别鉴定为1β,6α-二羟基桉烷-4（15）-烯（1）、（4S）-4-羟基-1-四氢萘酮（2）、（4S）-4,8-二羟基-1-四氢萘酮（3）、对羟基苯甲酸（4）、山柰酚（5）、异甘草黄酮醇（6）、8,3′-二异戊烯基山柰酚（7）、6,5′-二异戊烯基槲皮素（8）、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷（9）、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷（10）。结论化合物1、4和6~8为首次在黄杞属植物中分离得到,首次从该属植物中分离得到异戊烯基取代黄酮。

沉香的倍半萜类化学成分研究

目的研究沉香Aquilaria sinensis的倍半萜类化学成分。方法采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20等多种柱色谱及制备型高效液相色谱等现代分离技术对沉香的化学成分进行分离纯化,并根据其理化性质、MS、1D和2DNMR等波谱方法进行结构鉴定;采用96孔板微量稀释法测试了分得的单体化合物对耐药金黄色葡萄球菌的抑菌活性。结果从沉香95%乙醇提取物中分离得到7个倍半萜类化合物,分别鉴定为(+)-4a,5-二甲基-3-(丙-2-烯基)-八氢萘-2β,8a-二醇(1)、白木香酸(2)、白木香醇(3)、vetaspira-2(11),6-dien-14-al(4)、白木香醛(5)、(-)-10-表-γ-桉叶醇(6)、9β-羟基-α-沉香呋喃(7)。其中化合物1对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度(MIC)为210μmol/L。结论化合物1为新的倍半萜类化合物,命名为2β,8aα-二羟基-11-烯-荒漠木烷,其对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌有较好的抑制作用。

野艾蒿中1个新的倍半萜

目的研究野艾蒿Artemisia lavandulaefolia地上部分的化学成分。方法采用多种柱色谱技术进行分离和纯化,根据波谱数据鉴定化合物的结构。结果从野艾蒿95%乙醇提取物中分离得到11个化合物,分别鉴定为(4R,5R,7R,10R)-4-羟基-桉烷-2,11-二烯-1-酮(1)、5-表-桉烷-4(15)-烯-1β,6β-二醇(2)、桉烷-4(15)-烯-1β,6α-二醇(3)、3-氧代-桉烷-1,4,11(13)-三烯-12-羧酸甲酯(4)、11β,13-二氢珊塔玛内酯(5)、anthemidin(6)、东莨菪素(7)、丹皮酚(8)、咖啡酸乙酯(9)、espeletone(10)、(1R*,2S*,3S*,4S*)-薄荷烷-1,2,3,4-四醇(11)。结论化合物1为新化合物,命名为野艾蒿酮A;化合物2~11均为首次从该植物中分离得到。

麦冬的化学成分研究

目的研究百合科沿阶草属植物麦冬Ophiopogon japonicus的化学成分。方法利用HPD100、硅胶、Sephadex LH-20、ODS等多种柱色谱及制备液相色谱进行分离纯化,通过理化数据和现代波谱分析技术对化合物进行结构鉴定。结果从麦冬提取物中分离得到17个化合物,分别鉴定为甲基麦冬黄烷酮A(1)、甲基麦冬黄烷酮B(2)、5,7-二甲氧基-3-(4-羟基苄基)-4-苯并二氢吡喃酮(3)、胡萝卜苷(4)、β-谷甾醇(5)、1-龙脑6-O-β-D-呋喃芹糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、ophiogenin(7)、薯蓣皂苷元(8)、黄卡瓦胡椒素C(9)、3,4-二羟基烯丙基苯(10)、邻苯二甲酸二丁酯(11)、对羟基苯甲醛(12)、三环蛇麻二醇(13)、4(15)-桉叶烯-1β,6α-二醇(14)、香草酸(15)、cyperusol C(16)、(2aS,3aS)-lyciumamide D(17)。结论化合物3、9~11、13、14、16、17为首次从该植物中分离得到。

藏木香根的抗菌活性成分研究

目的对藏木香Inula racemosa根中的抗菌活性成分进行研究。方法应用多种柱色谱技术对藏木香根进行分离纯化,并通过波谱和化学方法鉴定化合物结构。对化合物进行体外抗大肠杆菌Escherichia coli和金黄色葡萄球菌Staphylococcusaureus活性测试。结果从藏木香根乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部分分离得到12个化合物,分别鉴定为去氢木香内酯(1)、1α,5αH-13-羟基愈创木-4(15),10(14),7(11)-三烯-6α,12-内酯(2)、1α,5α,7α,11αH-愈创木-4(15),10(14)-二烯-6α,12-内酯(3)、1α,5α,7αH-3β-羟基愈创木-4(15),10(14),11(13)-三烯-6α,12-内酯(4)、1α,5α,7α,11βH-3β-羟基愈创木-4(15),10(14)-二烯-6α,12-内酯(5)、吉马烷-1(10),4(5),11(13)-三烯-6α,12-内酯(6)、(E)-3-(4-羟基苯基)丙烯酸(7)、7-羟基香豆素(8)、香草醛(9)、3β-羟基-5α,8α-二氧环麦角甾-6,22-二烯(10)、β-谷甾醇(11)、1α,5αH-2α,6α-二-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-3,7-二氧双环[3.3.0]-辛烷(12)。结论化合物2～5、10、12为首次从该植物中分离得到,对分得的12个化合物进行抗菌实验,其中化合物1、4及6显示较强的抗菌活性。