水翁花蕾提取物DMC对胰脂肪酶的抑制作用研究

本文主要探讨了2’,4’-二羟基-6’-甲氧基-3’,5’-二甲基查耳酮(2’,4’-dihydroxy-6’-methoxy-3’,5’-dimethylchalcone,DMC)对胰脂肪酶(Pancreatic Lipase,PL)的抑制作用及作用机理。以4-硝基苯丁酸酯为底物,采用对硝基苯酚法检测DMC对PL活性的影响,采用紫外光谱法、荧光光谱法以及分子对接法研究DMC与PL的相互作用。结果表明:DMC对PL有抑制作用,半数抑制浓度为50.01±3.56μmol/L,酶动力研究表明DMC是PL的竞争型抑制剂;光谱实验结果显示DMC的加入使PL发生了荧光猝灭,猝灭类型为动态猝灭;同步荧光及三维荧光实验表明DMC不会改变PL构象;热力学参数ΔG<0,两者的相互作用是自发进行,ΔH<0,ΔS<0,表明DMC与PL的相互作用力主要为氢键和范德华力;分子对接实验进一步验证了以上结果。由此可见,DMC具有作为PL抑制剂的潜能。