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6种黄连生物碱对鼠肝微粒体UGTs及UGT1A1活性影响的体内外研究
被引量:
7
1
作者
赵园园
苗培培
+5 位作者
苗青
郭嫦娥
陈红影
陈宁
张玉杰
马双成
《中国中药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第2期309-313,共5页
为探讨黄连与其他药物代谢性相互作用的机制,对6种黄连生物碱与尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)及UGT1A1的相互作用进行了考察。采用大小鼠肝微粒体,以及生物碱小鼠体内诱导后的肝微粒体,构建微粒体体外孵育模型,以4-硝基酚(4-NP)为...
为探讨黄连与其他药物代谢性相互作用的机制,对6种黄连生物碱与尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)及UGT1A1的相互作用进行了考察。采用大小鼠肝微粒体,以及生物碱小鼠体内诱导后的肝微粒体,构建微粒体体外孵育模型,以4-硝基酚(4-NP)为底物检测UGTs活性,β-雌二醇为底物检测UGT1A1活性,利用UV和HPLC测定底物或代谢物含量。结果,在大鼠体外实验中,小檗碱、表小檗碱、黄连碱及药根碱均能显著抑制UGTs活性,其中表小檗碱抑制作用最强;对UGT1A1,药根碱表现为弱的抑制作用(IC50≈227μmol·L-1),而黄连碱和巴马汀则呈显著的激活作用。小鼠体外实验中,小檗碱、黄连碱、药根碱和巴马汀对UGTs均呈显著的抑制作用;而6种生物碱对UGT1A1均表现为显著的激活作用。小鼠体内诱导实验中,只有小檗碱对UGTs,药根碱对UGT1A1活性呈现显著升高作用,其他生物碱的作用不明显。综上,黄连生物碱在对UGT的作用上显示出明显的种属和体内外的差异,同时生物碱结构的变化对UGT活性也会产生较大的影响,这种影响可能是黄连与其他药物发生代谢性相互作用的原因之一。
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关键词
6种黄连生物碱
UGTS
UGT1A1
相互作用
鼠肝微粒体
体外
体内
原文传递
题名
6种黄连生物碱对鼠肝微粒体UGTs及UGT1A1活性影响的体内外研究
被引量:
7
1
作者
赵园园
苗培培
苗青
郭嫦娥
陈红影
陈宁
张玉杰
马双成
机构
北京中医药大学中药学院
中国食品药品检定研究院中药民族药检定所
出处
《中国中药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第2期309-313,共5页
基金
国家自然科学基金项目(81274177
81073140)
+2 种基金
北京中医药大学自主选题项目(2015-JYB-XS083
2015-JYB-XS085
2015-JYB-XS055)
文摘
为探讨黄连与其他药物代谢性相互作用的机制,对6种黄连生物碱与尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)及UGT1A1的相互作用进行了考察。采用大小鼠肝微粒体,以及生物碱小鼠体内诱导后的肝微粒体,构建微粒体体外孵育模型,以4-硝基酚(4-NP)为底物检测UGTs活性,β-雌二醇为底物检测UGT1A1活性,利用UV和HPLC测定底物或代谢物含量。结果,在大鼠体外实验中,小檗碱、表小檗碱、黄连碱及药根碱均能显著抑制UGTs活性,其中表小檗碱抑制作用最强;对UGT1A1,药根碱表现为弱的抑制作用(IC50≈227μmol·L-1),而黄连碱和巴马汀则呈显著的激活作用。小鼠体外实验中,小檗碱、黄连碱、药根碱和巴马汀对UGTs均呈显著的抑制作用;而6种生物碱对UGT1A1均表现为显著的激活作用。小鼠体内诱导实验中,只有小檗碱对UGTs,药根碱对UGT1A1活性呈现显著升高作用,其他生物碱的作用不明显。综上,黄连生物碱在对UGT的作用上显示出明显的种属和体内外的差异,同时生物碱结构的变化对UGT活性也会产生较大的影响,这种影响可能是黄连与其他药物发生代谢性相互作用的原因之一。
关键词
6种黄连生物碱
UGTS
UGT1A1
相互作用
鼠肝微粒体
体外
体内
Keywords
six Coptidis alkaloids
UGTs
UGT1A1
interaction
rat and mice liver microsomes
in vitro
in vivo
分类号
R285.5 [医药卫生—中药学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
6种黄连生物碱对鼠肝微粒体UGTs及UGT1A1活性影响的体内外研究
赵园园
苗培培
苗青
郭嫦娥
陈红影
陈宁
张玉杰
马双成
《中国中药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2016
7
原文传递
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参考文献
引证文献
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