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银盐法合成6-(4-卤代苯基)-3(2H)-哒嗪酮葡萄糖苷 被引量:1
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作者 辛炳炜 孙昌俊 +1 位作者 曲立强 曹晓冉 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2003年第6期844-846,共3页
Four pyridazinone gluosodes 4 were synthesized by Koenig′s Knorr reaction of 6 (4 halophenyl) 3( 2H ) pyridazinone silver salt 2 with bromoacetylglucose 3.Treatment of 4 with dry ammonia at 0~-5℃ effected a removal... Four pyridazinone gluosodes 4 were synthesized by Koenig′s Knorr reaction of 6 (4 halophenyl) 3( 2H ) pyridazinone silver salt 2 with bromoacetylglucose 3.Treatment of 4 with dry ammonia at 0~-5℃ effected a removal of the acetyl protecting groups to yield compounds 5.When the substituent on the benaene ring was F or Cl ,O glucoside was synthesized principally.However,when the substituent was Br or I ,N glucoside was mainly obtained.Their structures were confirmed by 1H NMR,IR and elemental analysis. 展开更多
关键词 银盐法 合成 6-(4-苯基)-3(2h)-哒嗪葡萄糖苷 抗肿瘤活性 抗病毒活性 药物研究
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6-(4-卤代苯基)-3(2H)-哒嗪酮的合成
2
作者 辛炳炜 于梅 杨松青 《德州学院学报》 2003年第2期58-61,共4页
从原料卤苯和琥珀酸酐开始 ,经Friedel-Crafts反应、环合反应及脱氢反应合成了 6 - ( 4-卤代苯基 ) - 3( 2H) -哒嗪酮 ,其结构经IR、1HNMR及元素分析所证实 .
关键词 6-(4-苯基)-3(2h)-哒嗪 药物合成 琥珀酸酐 FRIEDEL-CRAFTS反应 环合反应
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6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用 被引量:2
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作者 任海祥 吴秋业 宋炳生 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2004年第1期19-21,共3页
目的 设计并合成 6 - (4 -取代苯基 ) - 4 ,5 -二氢 - 3(2H) -哒嗪酮类化合物 ,以期发现作用更强的血小板聚集抑制剂。方法 以乙酰苯胺为原料 ,经酰化反应、傅 -克反应、水解反应及水合肼环合反应、氯化反应、烷基化反应等一系列反应... 目的 设计并合成 6 - (4 -取代苯基 ) - 4 ,5 -二氢 - 3(2H) -哒嗪酮类化合物 ,以期发现作用更强的血小板聚集抑制剂。方法 以乙酰苯胺为原料 ,经酰化反应、傅 -克反应、水解反应及水合肼环合反应、氯化反应、烷基化反应等一系列反应合成目标化合物 ,并参考Born方法进行体外药理实验。结果 共合成 6 - (4 -取代苯基 ) - 4 ,5 -二氢 - 3(2H) -哒嗪酮类化合物 11个 ,均属首次报道 ,并通过元素分析、1HNMR、IR确证结构。初步的体外药理实验表明 :大部分目标化合物都不同程度地抑制了ADP诱导的新西兰大白兔血小板的聚集。结论  11个目标化合物中化合物 (8)抑制血小板聚集作用的活性最强 ,超过对照化合物CCI- 17810 ,化合物 (1)、(2 )、(4 )等也有较强的活性。 展开更多
关键词 6-(4-乙酰氨基苯基)-4 5-二氢-3(2h)-哒嗪类化合物 合成 血小板聚集 抑制作用
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6-(4'-取代酰胺基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其抑制血小板聚集作用 被引量:1
4
作者 刘超美 薛克昌 +3 位作者 姚嘉勇 姜元英 陆波 吴义杰 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第1期23-28,共6页
目的:6(4′取代苯基)4,5二氢3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及抗血小板聚集活性的研究。方法:通过付克反应、碳链延长、水解和环合反应得到两个关键中间体,然后通过酰化反应制得各种酰胺化合物;参考Born... 目的:6(4′取代苯基)4,5二氢3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及抗血小板聚集活性的研究。方法:通过付克反应、碳链延长、水解和环合反应得到两个关键中间体,然后通过酰化反应制得各种酰胺化合物;参考Born比浊法测定目标化合物的抗血小板聚集活性。结果:设计合成了24个6(4′取代酰胺基苯基)4,5二氢3(2H)哒嗪酮类化合物,22个为首次报道;所有化合物在体外对ADP诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用,第II类化合物的抑制作用强于第I类化合物,其中I1,I3,II1,I3,II4,I6和II9的抑制作用均强于对照药CI930,其中I1和II3的抑制作用最强,其IC50约为CI930的1/10。结论:其中一些化合物显示较强的抗血小板聚集活性,值得进一步研究。 展开更多
关键词 6-(4-酰胺基苯基)-4 5-二氢-3(2h)-哒嗪类化合物 血小板聚集 哒嗪 酰胺基 血小板聚集抑制剂 药物合成 药理学
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左西孟旦中间体6-(4-氨基苯基)-5-甲基-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮的合成工艺改进 被引量:2
5
作者 孙建 姜鹏飞 +2 位作者 韩静 王化冰 杨益飞 《精细化工中间体》 CAS 2012年第6期42-44,共3页
以衣康酸为原料,与甲醇酯化反应生成β-衣康酸单甲酯,再经催化氢化生成3-甲基琥珀酸单甲酯,然后与氯化亚砜反应生成酰氯再与乙酰苯胺反应生成3-对乙酰氨基苯甲酰基丁酸甲酯,生成物经过水解,环合,生成目标化合物。产品结构经1H NMR确认,... 以衣康酸为原料,与甲醇酯化反应生成β-衣康酸单甲酯,再经催化氢化生成3-甲基琥珀酸单甲酯,然后与氯化亚砜反应生成酰氯再与乙酰苯胺反应生成3-对乙酰氨基苯甲酰基丁酸甲酯,生成物经过水解,环合,生成目标化合物。产品结构经1H NMR确认,反应总收率65.7%。该合成工艺简便﹑合理﹑可行﹑适合工业化生产。 展开更多
关键词 左西孟旦 6-(4-氨基苯基)-5-甲基-4 5-二氢-3(2h)-哒嗪 工艺改进
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新型6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮α-氨基膦酸酯衍生物的合成
6
作者 鞠志宇 牛亮峰 +2 位作者 李富源 李公春 吴长增 《合成化学》 CAS CSCD 2015年第12期1140-1142,1174,共4页
以乙酰苯胺与丁二酸酐为原料,经Friedel-Crafts酰化反应、水解脱乙酰基和水合肼缩合制得中间体6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮(3);3与芳醛和亚磷酸二乙酯经类Mannich-type反应合成了5个新型的6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒... 以乙酰苯胺与丁二酸酐为原料,经Friedel-Crafts酰化反应、水解脱乙酰基和水合肼缩合制得中间体6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮(3);3与芳醛和亚磷酸二乙酯经类Mannich-type反应合成了5个新型的6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮α-氨基膦酸酯衍生物,其结构经1H NMR,^(13)C NMR,31P NMR,IR和ESI-MS表征。 展开更多
关键词 6-(4-氨基苯基)-4 5-二氢-3(2h)-哒嗪 Α-氨基膦酸酯 合成
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1-取代苯基-1,4-二氢-6-甲基-4-哒嗪酮-3-酰肼的合成及其抗烟草花叶病毒活性 被引量:11
7
作者 邹霞娟 金桂玉 杨昭 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2001年第8期599-601,共3页
合成了 1 -取代苯基 -1 ,4 -二氢 -6-甲基 -4 -哒嗪酮 -3-酰肼化合物 .生物活性测定表明 ,该类化合物对烟草花叶病毒具有很高的抑制作用 。
关键词 合成 植物病毒 抑制活性 烟草花叶病毒 1-苯基-1 4-二氢-6-甲基-4-哒嗪-3-酰肼
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6-[4-(4′-吡啶)氨基苯]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮抗兔和大鼠失血性休克效应及初步机理 被引量:2
8
作者 江其生 胡德耀 +5 位作者 肖南 杜文华 刘韧 闵家鑫 王庆松 刘良明 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第2期102-105,共4页
目的 研究新型钙增敏强心剂 6 [4 (4′ 吡啶 )氨基苯 ] 4 ,5 二氢 3(2H)哒嗪酮 (MCI 15 4 )抗失血性休克效应并探讨其初步机理。方法 以改良Wigger法 ,即股动脉放血并维持血压 5 .33kPa 2h建立失血性休克动物模型 ,观察MCI ... 目的 研究新型钙增敏强心剂 6 [4 (4′ 吡啶 )氨基苯 ] 4 ,5 二氢 3(2H)哒嗪酮 (MCI 15 4 )抗失血性休克效应并探讨其初步机理。方法 以改良Wigger法 ,即股动脉放血并维持血压 5 .33kPa 2h建立失血性休克动物模型 ,观察MCI 15 4对失血性休克大鼠 12、2 4和 4 8h存活率的影响 ;以彩色频谱多普勒观察MCI 15 4对失血性休克家兔心脏射血分数、每搏输出量及肝动脉、肠系膜上动脉、右肾动脉平均血流量和血流阻力指数的影响。结果 MCI 15 4组休克大鼠 12、2 4和 4 8h存活率分别为 17/ 2 0、15 / 2 0和13/ 2 0 ,明显高于生理盐水组的 11/ 2 0、8/ 2 0、4 / 2 0 ;MCI 15 4治疗后 2h ,能显著降低休克家兔肝、肾动脉血流阻力指数 ;治疗后 4h能明显增加休克家兔心脏射血分数、每搏输出量及肠系膜上动脉、肾动脉血流量 ,显著降低肝动脉血流阻力指数。结论 MCI 15 4有较满意的抗失血性休克效应 ,其机理可能与增强休克动物心脏功能和增加主要器官血流量有关。 展开更多
关键词 6-[4-(4-吡啶)氨基苯]-4 5-二氢-3-(2h)哒嗪 休克 血流速率 存活率
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3-O-(β-D-吡喃葡萄糖-1-基)-6-(4-卤代苯基)哒嗪的合成与表征(英文) 被引量:2
9
作者 辛炳炜 孙昌俊 +1 位作者 曹晓冉 曲立强 《合成化学》 CAS CSCD 2003年第4期356-358,362,共4页
利用 6- ( 4 -卤代苯基 ) - 3( 2 H) -哒嗪酮的银盐 ( 2 )与 2 ,3,4,6-四 - O-乙酰基 - 1 -溴 - 1 -脱氧 - α-D-吡喃葡萄糖 ( 3)发生 Koenig s- knorr反应 ,合成了 3- O- ( 2 ,3,4,6-四 - O-乙酰基 - β- D-吡喃葡萄糖 - 1 -基 ) - 6- ... 利用 6- ( 4 -卤代苯基 ) - 3( 2 H) -哒嗪酮的银盐 ( 2 )与 2 ,3,4,6-四 - O-乙酰基 - 1 -溴 - 1 -脱氧 - α-D-吡喃葡萄糖 ( 3)发生 Koenig s- knorr反应 ,合成了 3- O- ( 2 ,3,4,6-四 - O-乙酰基 - β- D-吡喃葡萄糖 - 1 -基 ) - 6- ( 4 -卤代苯基 )哒嗪 ( 4 ) ,4用干燥的氨气在 0℃~ - 5℃下处理脱乙酰基保护基得相应的 3- O- ( β- D-吡喃葡萄糖 - 1 -基 ) - 6- ( 4 -卤代苯基 )哒嗪 ( 5 )。其结构经元素分析 ,IR及 展开更多
关键词 3-D--D-吡喃葡萄糖-1-基)-6-(4-苯基)哒嗪 合成 表征 葡萄糖苷 Koenig’s-knorr反应 抗癌化合物
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H_3PW_6Mo_6O_(40)/SiO_2催化合成5-乙氧羰基-4-(4-羟基苯基)-6-甲基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮 被引量:3
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作者 杨水金 姬文文 《徐州工程学院学报(自然科学版)》 CAS 2015年第1期25-28,共4页
以催化剂H3PW6Mo6O40/SiO2合成5-乙氧羰基-4-(4-羟基苯基)-6-甲基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮,探讨了反应时间、反应温度、催化剂用量和对羟基苯甲醛、乙酰乙酸乙酯,尿素的物质的量化对产品回收率的影响.实验表明:H3PW6Mo6O40/SiO2是合成目... 以催化剂H3PW6Mo6O40/SiO2合成5-乙氧羰基-4-(4-羟基苯基)-6-甲基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮,探讨了反应时间、反应温度、催化剂用量和对羟基苯甲醛、乙酰乙酸乙酯,尿素的物质的量化对产品回收率的影响.实验表明:H3PW6Mo6O40/SiO2是合成目标产物的良好催化剂.在反应时间为75min,反应温度为90℃,催化剂的用量占反应物料总质量的1.0%,n1(对羟基苯甲醛)∶n2(乙酰乙酸乙酯)∶n3(尿素)为1∶1.2∶1.5的优化条件下,产品收率可达到89.7%.通过熔点,IR和MS等测试手段对合成的3,4-二氢嘧啶酮化合物进行了表征. 展开更多
关键词 5-乙氧羰基-4-(4-羟基苯基)-6-甲基-3 4-二氢嘧啶-2(1h)- h3PW6Mo6O40/SiO2 催化
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6-[4-(4′-吡啶)氨基苯]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮对大鼠胸主动脉环收缩功能的影响
11
作者 江其生 胡德耀 +3 位作者 肖南 刘良明 刘韧 闵家鑫 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期17-22,共6页
目的 研究新型钙增敏强心剂6-[4-(4’-吡啶)氨基苯]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮(MCI-154)的扩血管作用机制。方法 采用生物张力换能器及生理记录仪测定大鼠离体胸主动脉环和蜕膜胸主动脉环的收缩张力。结果 MCI-154可浓度依赖性抑制1n... 目的 研究新型钙增敏强心剂6-[4-(4’-吡啶)氨基苯]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮(MCI-154)的扩血管作用机制。方法 采用生物张力换能器及生理记录仪测定大鼠离体胸主动脉环和蜕膜胸主动脉环的收缩张力。结果 MCI-154可浓度依赖性抑制1nmol·L^-1-10μmol·L^-1去甲肾上腺素(pD2’为4.21±0.23)和80mmol·L^-1 KCl(IC50为7μmol·L^-1)引起的血管环收缩,提示其可通过抑制血管平滑肌细胞膜上受体操纵性和电压依赖性钙通道而减少胞外钙内流。在无Ca^2+K-H液中,MCI-154预处理可浓度依赖性降低3μmol·L^-1苯肾上腺素(IC50为5μmol·L^-1)及20mmol·L^-1咖啡因(IC50为16μmol·L^-1)引起的血管环收缩张力,提示其可抑制血管平滑肌细胞胞内钙释放。在1μmol·L^-1 Ca^2+溶液中,MCI-154可显著降低蜕膜血管环收缩张力(IC50为10μmol·L^-1),提示其可降低血管平滑肌对Ca^2+的敏感性。结论 MCI-154可通过抑制血管平滑肌胞外钙内流、胞内钙释放和降低其对Ca^2+敏感性来降低血管平滑肌收缩张力,体外具有扩血管效应. 展开更多
关键词 6-[4-(4-吡啶)氨基苯]-4 5-二氢-3(2h)哒嗪 主动脉 平滑 血管 血管收缩 钙敏感性
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6-苯基-5-氯-3(2H)-哒嗪酮合成工艺的改进
12
作者 李树白 贺新 +2 位作者 薛叙明 王斐斐 聂华丽 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期353-355,共3页
6-苯基-3-哒嗪酮经三氯化磷和氯气氯代,所得中间体6-苯基-3,5-二氯哒嗪经氢氧化钠皂化、盐酸酸化制得标题化合物,通过回收皂化反应的副产物6-苯基-3-氯-5-羟基哒嗪作为氯代反应的原料,总收率56.6%,考察了回收物料及氯气流量对氯代反应... 6-苯基-3-哒嗪酮经三氯化磷和氯气氯代,所得中间体6-苯基-3,5-二氯哒嗪经氢氧化钠皂化、盐酸酸化制得标题化合物,通过回收皂化反应的副产物6-苯基-3-氯-5-羟基哒嗪作为氯代反应的原料,总收率56.6%,考察了回收物料及氯气流量对氯代反应的影响,讨论了皂化产物的分离工艺,最终产物经1HNMR结构确证。 展开更多
关键词 6-苯基-5--3(2h)-哒嗪 6-苯基-3-哒嗪 合成
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强酸性离子交换膜催化合成5-乙氧羰基-4-(4-甲氧苯基)-6-甲基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮
13
作者 李治 施婷婷 倪淑晶 《精细化工中间体》 CAS 2004年第3期20-21,34,共3页
在HF-101强酸性离子交换膜的存在下,由茴香醛、乙酰乙酸乙酯与脲一步合成了5 乙氧羰基 4 (4 甲氧苯基) 6 甲基 3,4 二氢嘧啶 2(1H) 酮。当茴香醛、乙酰乙酸乙酯与脲的摩尔比为1:2:5,乙醇作溶剂,4g离子交换膜,回流2h,产物收率达95 2%。... 在HF-101强酸性离子交换膜的存在下,由茴香醛、乙酰乙酸乙酯与脲一步合成了5 乙氧羰基 4 (4 甲氧苯基) 6 甲基 3,4 二氢嘧啶 2(1H) 酮。当茴香醛、乙酰乙酸乙酯与脲的摩尔比为1:2:5,乙醇作溶剂,4g离子交换膜,回流2h,产物收率达95 2%。同时研究了离子交换膜作为催化剂的重复使用情况。 展开更多
关键词 强酸型离子交换膜 催化 药物中间体 5-乙氧羰基-4-(4-甲氧苯基)-6-甲基-3 4-二氢嘧啶-2(1h)-
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(E)-2-[2-(6-氯嘧啶-4-基氧基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯的合成工艺改进 被引量:5
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作者 钏永明 王超 彭云贵 《合成化学》 CAS CSCD 2007年第6期798-800,共3页
以3-(α-甲氧基)亚甲基苯并呋喃-2-(3H)-酮为原料,经3步反应合成了杀菌剂嘧菌酯的重要中间体——(E)-2-[2-(6-氯嘧啶-4-基氧基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯(4),总收率61%。4的结构经NMR表征。
关键词 嘧菌酯 3--甲氧基)亚甲基苯并呋喃-2-(3h)- (E)-2-[2-(6-氯嘧啶-4-基氧基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯 合成 工艺改进
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(E)-2-{2-[6-(2-氰基苯氧基)嘧啶-4-基氧]苯基}-3-甲氧基丙烯酸甲酯合成工艺研究 被引量:2
15
作者 奕民 《精细化工原料及中间体》 2012年第12期11-20,5,共11页
邻氯苯乙酸在0.85MPa、8-羟基喹啉铜催化下水解自制邻羟基苯乙酸,在乙酸下催化内酯化成环得苯并呋喃-2(3H)-酮(Ⅰ),在醋酐下与原甲酸三甲酯脱醇、加成甲氧甲烯化得3-(α-甲氧基)-甲烯基苯并呋喃-2(3H)-酮(Ⅱ),在甲醇钠催化下与甲醇酯交... 邻氯苯乙酸在0.85MPa、8-羟基喹啉铜催化下水解自制邻羟基苯乙酸,在乙酸下催化内酯化成环得苯并呋喃-2(3H)-酮(Ⅰ),在醋酐下与原甲酸三甲酯脱醇、加成甲氧甲烯化得3-(α-甲氧基)-甲烯基苯并呋喃-2(3H)-酮(Ⅱ),在甲醇钠催化下与甲醇酯交换、乙酸酸化得3,3-二甲氧基-2-(2-羟基苯基)丙酸甲酯(Ⅲ);与4,6-二氯嘧啶在碳酸钾下经乌尔门反应得(E)-2-[2-(6-氯嘧啶-4-基氧)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯(Ⅳ);在碳酸钾存在下,DMF为溶剂,与水杨醛与盐酸羟胺肟化得水杨醛肟,用乙酸酐脱水和酰化得乙酰水杨腈水解、酸化自制的邻羟基苯甲腈再经催化下乌尔门反应得嘧菌酯。总收率46.2%,产品纯度≥95%。 展开更多
关键词 (E)-2-{2-[6-(2-氰基苯氧基)嘧啶-4-基氧]苯基)-3-甲氧基丙烯酸甲酯 邻羟基苯乙酸 原甲酸三甲酯 4 6-二氯嘧啶 邻羟基苯甲腈 苯并呋喃-2(3h)- 嘧菌酯 合成工艺
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水相中微波辅助合成喹唑啉-4(3H)-酮类衍生物的研究
16
作者 李震 刘圣亚 +1 位作者 李飞 孔迎春 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2020年第4期622-626,共5页
开展了2-卤代苯甲酰胺与腈类化合物反应生成喹唑啉-4(3H)-酮类衍生物的微波辅助合成研究。结果表明:在微波辅助条件下,生成的喹唑啉-4(3H)-酮类衍生物的速率均较常规加热条件下增大,并且2-碘代苯甲酰胺比2-溴苯甲酰胺活性更高。一系列... 开展了2-卤代苯甲酰胺与腈类化合物反应生成喹唑啉-4(3H)-酮类衍生物的微波辅助合成研究。结果表明:在微波辅助条件下,生成的喹唑啉-4(3H)-酮类衍生物的速率均较常规加热条件下增大,并且2-碘代苯甲酰胺比2-溴苯甲酰胺活性更高。一系列的喹唑啉-4(3H)-酮衍生物被高效地合成出来,最高产率达到89%。 展开更多
关键词 微波辅助合成 喹唑啉-4(3h)- 2-苯甲酰胺 腈类化合物
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川芎嗪-哒嗪酮耦联化合物的合成及其抗血小板聚集活性
17
作者 贾学敏 罗忠福 +2 位作者 李毅 汤磊 杨元勇 《贵州医科大学学报》 CAS 2022年第7期752-758,共7页
目的探讨川芎嗪(TMP)-哒嗪酮耦联化合物的合成及其抗血小板聚集活性。方法以TMP为原料,经溴代得到2-(溴甲基)-3,5,6-三甲基吡嗪备用;以乙酰苯胺为原料,分别经傅-克反应、脱乙酰基、与水合肼环合,最后与2-(溴甲基)-3,5,6-三甲基吡嗪发生... 目的探讨川芎嗪(TMP)-哒嗪酮耦联化合物的合成及其抗血小板聚集活性。方法以TMP为原料,经溴代得到2-(溴甲基)-3,5,6-三甲基吡嗪备用;以乙酰苯胺为原料,分别经傅-克反应、脱乙酰基、与水合肼环合,最后与2-(溴甲基)-3,5,6-三甲基吡嗪发生取代反应得到目标化合物a;化合物b的合成使用3-(4-甲氧基苯甲酰基)丙酸为原料,分别经脱甲基、与水合肼环合,再与2-(溴甲基)-3,5,6-三甲基吡嗪发生取代反应获得;以三甲基吡嗪和α-酮戊二酸为原料,分别经Minisci反应和水合肼环合得到目标化合物c;家兔心脏取血,离心取上清分别得富血小板血浆(PRP)和贫血小板血浆(PPP,用于调零),PRP分别加目标化合物或阳性药阿司匹林(ASA),以10μmol/L二磷酸腺苷(ADP)或0.5 mmol/L花生四烯酸(AA)为诱导剂,采用born比浊法检测PRP 5 min以内的最大聚集率,计算目标化合物的抗血小板聚集率(AIR)及半数抑制浓度(IC _(50))。结果成功合成3个目标化合物a、b及c,化学结构经HMRS、^(1)H NMR、^(13)C NMR表征及Scifinder检索均为新化合物;目标化合物a、b及c抑制血小板聚集活性大小顺序为c>a>b,且优于TMP和ASA。结论TMP-哒嗪酮耦联合成的3个目标化合物具有较好的抗血小板聚集活性。 展开更多
关键词 血小板 抗血小板聚集 川芎嗪 6-苯基-4 5-二氢哒嗪-3(2h)- 耦联 合成 活性
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6-甲基-4-(3-三氟甲基苯基)-3(2H)-哒嗪酮的合成与生物活性研究 被引量:1
18
作者 许寒 胡绪红 +4 位作者 刘斌 朱有全 邹小毛 胡方中 杨华铮 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2010年第12期1876-1883,共8页
在对3-三氟甲基-1,1'-联苯类衍生物类化合物进行CoMFA计算的基础上,设计合成了化合物6-甲基-4-(3-三氟甲基苯基)-3(2H)-哒嗪酮(T-1),分别采用小杯法、浮萍法和盆栽法对其除草活性进行了较详细的研究,发现化合物T-1具有很好的白化活... 在对3-三氟甲基-1,1'-联苯类衍生物类化合物进行CoMFA计算的基础上,设计合成了化合物6-甲基-4-(3-三氟甲基苯基)-3(2H)-哒嗪酮(T-1),分别采用小杯法、浮萍法和盆栽法对其除草活性进行了较详细的研究,发现化合物T-1具有很好的白化活性和除草效果.研究了T-1的合成路线,实施了三条完全不同的路线进行合成,比较了三条路线的优缺点. 展开更多
关键词 八氢番茄红素脱氢酶 合成 6-甲基-4-(3-三氟甲基苯基)-3(2h)-哒嗪 白化活性 除草活性
原文传递
离子液体中碘催化下2-氨基苯甲酰肼和4-氧代庚二酸的反应研究 被引量:1
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作者 张文婷 孙健 +4 位作者 徐飞 朱红 岳瑞雪 张毅 钮福祥 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2017年第12期3191-3197,共7页
研究了以2-氨基苯甲酰肼和4-氧代庚二酸为原料,以离子液体为绿色溶剂,在碘催化下进行的反应.结果显示,当酰肼中与酰胺基相连上的N原子没有取代基时,会顺利构建三个新环生成哒嗪并[6,1-b]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-1,6,9(7H)-酮衍生物,并通过... 研究了以2-氨基苯甲酰肼和4-氧代庚二酸为原料,以离子液体为绿色溶剂,在碘催化下进行的反应.结果显示,当酰肼中与酰胺基相连上的N原子没有取代基时,会顺利构建三个新环生成哒嗪并[6,1-b]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-1,6,9(7H)-酮衍生物,并通过X单晶衍射分析验证了产物2,3,4,5-四氢化-1H,9H-哒嗪并[6,1-b]吡咯并[1,2-a]喹唑啉1,6,9(7H)-三酮(3a)的结构.而当其取代基是芳基时,由于位阻效应,哒嗪环并没有如期关环,生成四氢吡咯并[1,2-a]喹唑啉-3a(1H)-丙酸衍生物.该方法具有合成路线简洁、溶剂绿色环保、操作简便且收率较高等优点. 展开更多
关键词 2-氨基苯甲酰肼 4-庚二酸 哒嗪并[6 1-b]吡咯并[1 2-a]喹唑啉-1 6 9(7h)- 四氢化吡咯并[1 2-a]喹唑啉-3a(1h)-丙酸 离子液体 空间位阻
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小分子化合物Zinc-09通过诱导MDA-MB-453细胞G1期阻滞抗乳腺癌作用机制研究 被引量:2
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作者 于晓萍 周端方 +6 位作者 周维英 王雅蘭 李虹瑶 李慧珍 曾鸿芳 宋燚 李小丽 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第22期3083-3087,共5页
目的研究小分子化合物Zinc-09(6-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙烯基]-5-硝基-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮)体内外抗乳腺癌细胞MDA-MB-453的作用及机制。方法(1)细胞实验:将乳腺癌MDA-MB-453细胞分为4组:对照组(0.1%DMSO)和低、中、高3个浓度实验组(Z... 目的研究小分子化合物Zinc-09(6-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙烯基]-5-硝基-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮)体内外抗乳腺癌细胞MDA-MB-453的作用及机制。方法(1)细胞实验:将乳腺癌MDA-MB-453细胞分为4组:对照组(0.1%DMSO)和低、中、高3个浓度实验组(Zinc-09:50,100,200μmol·L^(-1)),处理细胞72 h,用四甲基偶氮唑蓝法检测细胞活力,流式细胞术检测细胞周期G1期的占比,蛋白质印迹法检测细胞周期蛋白依赖性激酶4(CDK4)的表达水平。(2)动物实验:体内建立裸鼠原位移植瘤模型,按肿瘤体积随机分成2组:模型组(2.0%DMSO)和Zinc-09组(50 mg·kg^(-1)),每组5只。连续给药21 d,记录并计算瘤体积和体重。结果(1)对照组和低、中、高3个浓度实验组的细胞活力分别为(100.00±1.00)%,(63.64±3.46)%,(38.78±5.18)%和(14.04±2.28)%;这4组处于G1期的比例分别为(58.58±1.29)%,(69.29±0.12)%,(72.33±0.45)%和(73.21±2.07)%;这4组细胞CDK4蛋白的相对表达量分别为1.05±0.02,0.77±0.02,0.43±0.01和0.28±0.01。上述指标:给药组与对照组比较,差异均有统计学意义(P<0.05,P<0.01)。(2)模型组和Zinc-09组的裸鼠肿瘤体积分别为(152.03±23.44)和(92.48±14.26)mm^(3),在9至21 d的5个时间点,2组间比较肿瘤体积差异均有统计学意义(P<0.05,P<0.01)。结论Zinc-09具有较好的体内外抗乳腺癌MDA-MB-453细胞的作用,其作用机制可能是通过诱导细胞G1期阻滞,从而发挥抗乳腺癌MDA-MB-453细胞的作用。 展开更多
关键词 乳腺癌 细胞周期蛋白依赖性激酶4 细胞周期蛋白D1 细胞周期蛋白依赖性激酶抑制蛋白1A 6-[2-(3 4-二甲氧基苯基)乙烯基]-5-硝基-2 4(1h 3h)-嘧啶二(Zinc-09)
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