由大鼠体内分布估算6-^(18)F-L-多巴在人体内的吸收剂量

在大鼠尾静脉注射6-18F-L-多巴(18F-DOPA)后5、30、60、90、120和150min时处死动物,测定大鼠体内各脏器中18F活度分布,换算至标准人体内分布,按MIRD法估算人体18F-DOPA内照射吸收剂量。估算结果表明,肾脏的内照射吸收剂量最高,为22.9pGy/Bq,脑的内照射吸收剂量为11.8pGy/Bq,其它脏器的内照射吸收剂量为(9～18)pGy/Bq,有效剂量当量为20.5pSv/Bq。这表明,由大鼠体内分布资料可估算18F-DOPA在人体内的吸收剂量,为临床安全应用18F-DOPA提供了参考资料。

6-^(18)F-DOPA合成改进及动物实验

目的 研究 6 1 8F 多巴 (DOPA)的合成改进及其在大鼠体内和偏侧帕金森病 (PD)大鼠模型脑内生物分布。方法 以 6 硝基胡椒醛为前体 ,经亲核氟化、二碘硅烷在柱还原碘化、手性相转移催化烷基化及水解 4步反应合成 6 1 8F DOPA ,测定大鼠体内和偏侧PD大鼠模型脑内 6 1 8F DOPA生物分布。结果 6 1 8F DOPA总放化产率为 5 %～ 18% (未经时间衰减校正 ) ,总合成时间 <110min,放化纯度 >98% ,对映纯度 >97%。正常大鼠肾脏、血液、纹状体和海马对 6 1 8F DOPA摄取较高 ,但前两者对 6 1 8F DOPA清除快 ,而后两者对 6 1 8F DOPA滞留时间长 ,且具有较高纹状体 皮质和纹状体 小脑放射性比值。与假手术对照组和偏侧PD大鼠模型未损毁侧 (左侧 )比较 ,偏侧PD大鼠模型损毁侧(右侧 )纹状体对 6 1 8F DOPA摄取显著下降 ,且具有较低纹状体 皮质和纹状体 小脑放射性比值 (P <0 0 5 )。结论 提供了简便实用的 6 1 8F DOPA合成方法 ,制备的 6 1 8F DOPA可用于动物及PD患者PET显像。

6-[^(18)F]氟-L-多巴的合成与制备技术进展

介绍了合成６－［１８Ｆ］氟－Ｌ－多巴的意义和制约因素，亲电取代法和亲核取代法的主要原理、考虑因素和一些具有代表性的合成路线，并对这两类方法进行了比较。

阿尔茨海默病与血管性痴呆的^(18)F-FDDNP脑PET显像

目的探讨1-{6-[(2-^(18)F-氟乙基)-甲氨基]-2-萘基}-亚乙基丙二氰(^(18)F-FDDNP)PET脑显像鉴别诊断阿尔茨海默病(AD)与血管性痴呆(VaD)的价值。方法分别对9例AD、6例VaD及6例智能正常老年对照者(NC)进行^(18)F-FDDNPPET脑显像,受试者分别在药物注射后5、25、45min采集图像。结果AD患者大脑皮层及皮层下灰质核团3个时间段放射性清除情况与其他2组图像有明显的不同。药物注射5-45min后脑内放射性清除率:AD组(39%~45%),较NC组(55%-64%)明显减低(P<0.05)。除外基底节区,VaD组(47%-59%)与NC组比较无显著性差异(P>0.05)。结论^(18)F-FDDNPPET脑显像在AD诊断及与VaD的鉴别诊断中有重要的临床应用价值。