2,6-二氯-5-氟烟酰乙酸乙酯的合成

2,6-二氯-5-氟烟酸与氯化亚砜在甲苯中,DMF催化下反应生成2,6-二氯-5-氟烟酰氯,再与丙二酸单乙酯钾在氯化镁-三乙胺碱性条件的乙酸乙酯溶剂中,制得2,6-二氯-5-氟烟酰乙酸乙酯,总收率为71%。

2,6-二氯-5-氟烟酰乙酸乙酯的合成工艺改进

2,6-二氯-5-氟烟酰乙酸乙酯以2,6-二氯-5-氟-3-吡啶甲腈为原料、经Blaise反应、低温酸化、酸醇解制得。总收率达88～93%,纯度99%,适合工业化生产。

2,4-二氯-5-氟苯甲酰乙酸乙酯的合成

研究了以３氯４氟苯胺为起始原料，经桑德迈反应、傅—克反应及缩合反应制备２，４二氯５氟苯甲酰乙酸乙酯的方法．

2,4-二氯-5-氟苯甲酸及2,4-二氯-5-氟苯甲酰乙酸乙酯的全合成

以苯胺为原料,先重氮化合成氟苯,然后硝化得到2,4-二硝基氟苯,取代得到2,4-二氯氟苯,再通过傅—克反应得到2,4-二氯-5-氟苯乙酮,对2,4-二氯-5-氟苯乙酮深加工,分别得到2,4-二氯-5-氟苯甲酸和2,4-二氯-5-氟苯甲酰乙酸乙酯。

2,6-二氯-4-三氟甲基烟腈合成的改进

介绍了标题化合物的合成路线的改进。以氰乙酰胺和三氟乙酰乙酸乙酯为原料,经过环合、氯代两步反应得到目标产物,并经MS和1HNMR进行了结构表征。本合成路线反应条件温和,操作方便,收率较高,适合工业化生产。反应总收率82%。

2-氨基4-（4-氟苯基）-6-烷基嘧啶-5-羧酸酯的制备工艺

本专利公开了如下通式(1)所示的2-氨基-4-(4-氟苯基)-6-烷基嘧啶-5-羧酸酯的制备工艺。(1)可用于制备药物(2)等。