6-取代喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究进展

喹唑啉及其衍生物作为重要的药效团,具有广谱的抗肿瘤生物活性,一直是药物化学研究的热点。本文围绕近年来6-酰胺类、卤代类、醚类、与7-位成环类、杂环类等喹唑啉衍生物的合成及其抗肿瘤活性作用机制研究进行概述,以期为活性更高、毒性更小的新型抗肿瘤化合物的设计合成提供参考。

6-取代-2,4-喹唑啉二酮衍生物的合成

以邻氨基苯甲酸衍生物氰酸钾为原料,合成得到相应的脲衍生物,然后,用氢氧化钠环化,得到亚苯甲酰基脲的钠盐。最后,用盐酸调节p H,得到目标产物6-取代-2,4-喹唑啉二酮衍生物。这是一种环保高效的方法,因为所有的反应均在水中进行,并且简单地通过过滤获得所需的产物。通过核磁共振(NMR)对产物进行了表征。