3-异丙基-6-溴苯并异噁唑及其衍生物的合成和研究

通过以2-氟-4-溴苯甲酸和N,O-二甲基盐酸羟胺等为原料,采用新的合成路线,经四步反应合成新型化合物3-异丙基-6-溴苯并异噁唑及其衍生物,反应产物经1H NMR、LC-MS、HPLC鉴定,总收率为40.9%,纯度为98%,该研究拓宽了苯并异噁唑化合物的研究领域,对于开发新的抗菌剂具有一定的理论意义和实用价值。

从细脚拟青霉分离的新环二肽与新十元环内酯

利用反相色谱、凝胶色谱和硅胶色谱从细脚拟青霉发酵液中分离得到4个活性化合物.通过核磁共振波谱、质谱、X射线晶体衍射分析和理化数据鉴定化合物1为新环二肽[(3S)-6-苯乙基-3-异丙基-1-甲基-2,5-二酮哌嗪],化合物2为新十元环内酯[(4S,10R)-4-羟基-8-氧代-10-甲基癸内酯],化合物3为Cepharosporolide C,化合物4为Cepharosporolide E.细胞毒性实验结果表明,5μmol/L的化合物1对前列腺癌细胞22RV1和DU-145的抑制率分别为37.8%和38.6%,5μmol/L的化合物2对前列腺癌细胞22RV1和DU-145的抑制率分别为32.5%和40.6%,具有一定抗肿瘤活性.

植物一内生真菌次生代谢产物的研究(Ⅱ)

目的 :对一种对植物生长有明显促进作用的头孢霉属真菌的发酵菌丝体化学成分进行研究。方法 :柱色谱分离 ,现代物理和光谱分析鉴定结构。结果 :分离鉴定了 3 异丙基 6 异丁基 2 ,5 哌嗪二酮 (Ⅰ ) ,硫酸胆碱(Ⅱ ) ,鞘安醇 (Ⅲ )等 11个化合物。结论 :Ⅰ ,Ⅱ为首次从头孢霉属真菌中分离得到。

锦灯笼中哌嗪类化学成分研究

目的研究锦灯笼Phyysalis allkekengi var．francheti果实的化学成分。方法采用硅胶、制备液相等色谱技术进行分离，通过NMR等波谱学方法确定化合物的结构。结果从锦灯笼大孔吸附树脂50％7,醇洗脱组分中分离得到13个化合物，分别鉴定为（3S,6R）-3-异丙基-6-（2-甲基丙基）-2，5-哌嗪二酮（1）、（3S6D-3-异丁基-6-异丙基-2，5-哌嗪二酮（2）、（3S,6S）-3，6-二-（2-甲基丙基）-2，5-哌嗪二酮（3）、（3S,6S）-3，6-二异丙基-2，5-哌嗪二酮（4）、（3S,6R）-3-（2-甲基丙基）-6-苄基-2，5-哌嗪二酮（5）、（3S,6S）-3-异丁基-6-苄基-2，5-哌嗪二酮（6）、（3S，6S）-3-异丙基-6-对羟基苄基-2，5-哌嗪二酮（7）、（3S,6R）-3-异丙基-6-对羟基苄基-2，5-哌嗪二酮（8）、（3S,6R）-3-（2-甲基丙基）-6-对羟基苄基-2，5-哌嗪二酮（9）、（3S,6S）-3-异丁基-6-对羟基苄基-2，5-哌嗪二酮（10）、（3S，6S）-3-异丙基-6-苄基-2，5-哌嗪二酮（11）、（3S,6R）-3-异丁基-6-（2-甲基丙基）-2，5-哌嗪二酮（12）、（3S，6S）-3-苄基-6-对羟基苄基-2，5-哌嗪二酮（13）。结论化合物1～13均为首次从该属植物中分离得到。