药物中间体6-氟-4-色满酮合成方法的改进

本文以对氟苯酚和3-氯丙酸为起始原料,在聚乙二醇PEG-400和KI的催化下,合成对氟苯氧丙酸,然后用浓硫酸环化合成药物中间体6-氟-4-色满酮。此合成方法操作简便、安全、反应时间短且收率较文献高。

6-氟-4-色满酮-2-甲酸合成的工艺研究

以对氟苯酚和碘甲烷合成对氟苯甲醚,再由对氟苯甲醚与顺丁烯二酸酐在三氯化铝催化下,经傅-克酰基化反应合成4-(5-氟-2-羟基)苯基-4-酮-2,3-丁烯酸,放入碳酸氢钠溶液中回流,高效合成了6-氟-4-色满酮-2-甲酸。

顺-6-氟-3-氯代亚甲基-硫色满-4-酮的体内抗肿瘤活性研究

目的探讨顺-6-氟-3-氯代亚甲基-硫色满-4-酮(CMFT)的急性毒性及体内抗肿瘤活性。方法考察CMFT的急性毒性,建立移植性肿瘤模型,通过灌胃和腹腔注射给药考察CMFT的体内抗肿瘤活性。结果 CMFT毒性较低,可显著抑制H22肝癌细胞小鼠皮下移植瘤的生长,并明显延长S180腹水瘤小鼠的存活时间。结论该化合物具有较高的体内抗肿瘤活性且毒性较低,值得对其进行深入研究。

关于6-氟4-色满酮-2-羧酸的合成分析

在我国医药领域、化妆品领域包括部分香料当中经常会出现一种化合物,其本身具有色满环结构单元的特性,因此将其运用在临床医学当中,对于疾病治疗有着特殊疗效.以6-氟4-色满酮-2-羧酸为例,通过特殊的工艺技术将这一化合物加工成药物法地司他即Fidaraestat,能够有效帮助患者调节胰岛素,并对由糖尿病引发的脑梗死、脑萎缩等疾病也有一定的辅助治疗.在此背景下,本文将重点围绕6-氟4-色满酮-2-羧酸及其合成进行简要分析研究.

(顺)-3-(氯代亚甲基)-6-氟-硫色满-4-酮抗肿瘤机理初步研究

目的研究(顺)-3-(氯代亚甲基)-6-氟-硫色满-4-酮((z)-3-(chloromethylene)-6-fluorothiochroman-4-one,CMFT)体外抗BGC-823肿瘤细胞机理。方法采用流式细胞仪检测BGC-823肿瘤细胞周期和凋亡。结论 CMFT能够抑制BGC-823细胞周期并诱导细胞发生凋亡。

GC法测定3-氯代亚甲基-6-氟-硫色满-4-酮中残留有机溶剂

建立3-氯代亚甲基-6-氟-硫色满-4-酮原料药中甲酸乙酯等残留溶剂的测定方法。采用气相色谱直接进样法,FID检测器,DB-624毛细管柱（30 m×0.45 mm×2.55μm）,应用程序升温,进样口温度180℃,检测器温度200℃,载气为N2,以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,采用外标法定量。在此色谱条件下,4种残留溶剂均能得到较好的分离,空白对照无干扰,各溶剂质量浓度与峰面积具有良好的线性关系（r=0.9990～0.9994）,平均回收率为100.48%～118.22%。建立的方法简单、可靠、精确,可用于3-氯代亚甲基-6-氟-硫色满-4-酮原料药残留溶剂的测定。

Friedlnder反应合成新型喹啉衍生物及其结构表征

以取代和未取代的邻氨基苯甲醛与6-氟-4-色满酮为原料,在碱性的醇溶液中发生Friedlnder缩合反应,除了得到预期的2-氟-6H-色满并[4,3-b]喹啉及其衍生物2a～2d外,还发现这类化合物在碱性溶液中会进一步发生亲核取代反应,生成2-(3-乙氧甲基)喹啉基-4-氟苯酚及其衍生物3a～3d,它们的结构通过元素分析,IR,1HNMR和MS进行了鉴定和表征,并用X射线衍射法测定了化合物3d的晶体结构.