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一种简易检测人红细胞中6-硫鸟嘌呤浓度的HPLC法 被引量:4
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作者 吴珏珩 黄民 +2 位作者 汤丽芬 张建萍 蔡葵花 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第3期237-239,共3页
目的:建立一种简易的反相高效液相色谱法检测人红细胞中6-硫鸟嘌呤的浓度。方法:以焦性没食子酸为内标,用70%高氯酸沉淀红细胞裂解液中的蛋白质,上清液在100℃水浴45min后,用HPLC分析。色谱柱为Hypersil BDS C_(18),流动相为水-乙腈-... 目的:建立一种简易的反相高效液相色谱法检测人红细胞中6-硫鸟嘌呤的浓度。方法:以焦性没食子酸为内标,用70%高氯酸沉淀红细胞裂解液中的蛋白质,上清液在100℃水浴45min后,用HPLC分析。色谱柱为Hypersil BDS C_(18),流动相为水-乙腈-三乙胺(磷酸调至pH3.2)(99:0.8:0.2),流速为1.0mL·min^(-1),紫外检测波长为340nm,进样量为20μL。结果:6-硫鸟嘌呤最低检测限为0.02 mg·L^(-1)(S/N=3),线性范围在0.025~1mg·L^(-1),标准曲线回归方程Y=0.1085X+0.004 11(r=0.9999),平均回收率为96.0%~105.5%。结论:本测定方法简便快速,可满足6-硫鸟嘌呤和6-骁基嘌呤药代动力学研究和临床监测的要求。 展开更多
关键词 反相高效液相色谱法 6-硫鸟嘌呤 6-巯基嘌呤 红细胞裂解液 药代动力学 急性淋巴细胞白血病
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荧光法研究6-硫鸟嘌呤和牛血清蛋白之间的相互作用 被引量:2
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作者 瞿鹏 吕华 +2 位作者 丁晓玉 陶轶 陆祖宏 《东南大学学报(自然科学版)》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第5期893-897,共5页
利用荧光光谱技术研究了6-硫鸟嘌呤(6-TG)和牛血清蛋白(BSA)之间的相互作用.6-硫鸟嘌呤对牛血清蛋白荧光的猝灭机制属于形成复合物的静态猝灭过程.在22,32和42℃下6-硫鸟嘌呤和牛血清蛋白之间的结合常数Ka分别为8.07×104,9.83×... 利用荧光光谱技术研究了6-硫鸟嘌呤(6-TG)和牛血清蛋白(BSA)之间的相互作用.6-硫鸟嘌呤对牛血清蛋白荧光的猝灭机制属于形成复合物的静态猝灭过程.在22,32和42℃下6-硫鸟嘌呤和牛血清蛋白之间的结合常数Ka分别为8.07×104,9.83×104和12.04×104L/mol,结合位点数n分别为1.002,1.022和1.039.3个温度下的热力学参数变化值(ΔH,ΔG和ΔS)表明,结合反应的主要作用力类型为疏水作用力,熵变化驱动该结合反应而焓变化不利于该结合反应.根据Forster非辐射能量转移理论,测得6-TG与BSA之间的结合距离r分别为3.44,3.52和3.54nm(22,32和42℃下).根据牛血清蛋白的结构,可以推测牛血清蛋白与6-硫鸟嘌呤结合的位点在ⅡA亚结构域,靠近Trp214的区域. 展开更多
关键词 6-硫鸟嘌呤 牛血清蛋白 荧光光谱
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HPLC测定炎症性肠病患者红细胞中6-硫鸟嘌呤核苷酸及6-甲巯基嘌呤的浓度 被引量:2
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作者 苏涌 杨春兰 +4 位作者 黄燕 汪燕燕 宋帅 夏泉 许杜娟 《中国药师》 CAS 2021年第1期194-198,共5页
目的:建立HPLC法同时测定炎症性肠病(IBD)患者红细胞中硫唑嘌呤代谢物6-硫鸟嘌呤核苷酸(6-TGNs)及6-甲巯基嘌呤(6-MMP)浓度,为硫唑嘌呤(AZA)个体化治疗提供依据。方法:红细胞经高氯酸沉淀,6-TGNs在酸性条件下加热水解生成6-硫鸟嘌呤(6-T... 目的:建立HPLC法同时测定炎症性肠病(IBD)患者红细胞中硫唑嘌呤代谢物6-硫鸟嘌呤核苷酸(6-TGNs)及6-甲巯基嘌呤(6-MMP)浓度,为硫唑嘌呤(AZA)个体化治疗提供依据。方法:红细胞经高氯酸沉淀,6-TGNs在酸性条件下加热水解生成6-硫鸟嘌呤(6-TG),6-MMP水解生成4-氨基-5-(甲硫基)羰基咪唑(AMTCI),以5-溴尿嘧啶(5-BU)为内标,采用HPLC法测定其含量。色谱柱:Kromasil 100-5-C18(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相:乙腈-20 mmol·L1磷酸二氢钾溶液(6∶94),流速:0.8 ml·min^(-1),柱温:30℃;6-TG、6-MMP及5-BU检测波长分别为340,303,280 nm。10例IBD患者,口服AZA 50~100 mg·d-11个月以上,检测其6-TGNs及6-MMP浓度,焦磷酸测序检测TPMT基因型。结果:6-TG在8~800pmol﹒(8×108)-1RBC浓度范围内线性关系良好(r=0.994 0);低、中、高3个浓度的绝对回收率为63.24%~69.09%(n=5)。AMTCI在250~16 000 pmol·(8×108)-1RBC浓度范围内线性关系良好(r=0.997 8);低、中、高3个浓度的绝对回收率为85.17%~92.28%(n=5)。10例患者TPMT均为野生型。1例患者6-TGNs浓度偏高,白细胞减少;2例患者6-MMP浓度较高,碱性磷酸酶轻度升高。结论:本方法专属性、精密度及稳定性较好,灵敏度高,适用于同时测定炎症性肠病患者红细胞中6-TGNs及6-MMP的浓度。 展开更多
关键词 唑嘌呤 6-硫鸟嘌呤核苷酸 6-甲巯基嘌呤 高效液相色谱法 治疗药物监测
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微透析采样荧光法研究6-硫鸟嘌呤与蛋白结合作用 被引量:5
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作者 王畅 吕家根 章竹君 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2002年第9期1672-1676,共5页
将微透析技术与荧光分析相结合 ,测定了 6 硫鸟嘌呤 (Thioguanine,6 TG)与牛血清白蛋白的相互作用 .在NaOH (1 0× 10 -3 mol·L-1)介质中 ,6 TG可被KMnO4 氧化 ,氧化产物具有较强的荧光 ,且荧光强度与 6 TG浓度可在2 0... 将微透析技术与荧光分析相结合 ,测定了 6 硫鸟嘌呤 (Thioguanine,6 TG)与牛血清白蛋白的相互作用 .在NaOH (1 0× 10 -3 mol·L-1)介质中 ,6 TG可被KMnO4 氧化 ,氧化产物具有较强的荧光 ,且荧光强度与 6 TG浓度可在2 0× 10 -11~ 2 0× 10 -6mol·L-1范围内分段拟合呈良好的线性关系 ,检测限为 4 0× 10 -12 mol·L-1.当灌流速度为 5μL·min-1时 ,6 TG的透析率为 (7 2± 0 2 ) %.利用Scatchard方程处理数据 ,得到 6 TG BSA的结合常数和结合位点分别为 1 0 2× 10 4 (mol·L-1) -1和 1 6 3. 展开更多
关键词 微透析采样 荧光法 结合作用 6-硫鸟嘌呤 牛血清白蛋白 相互作用 白血病治疗药物 药理
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6-硫鸟嘌呤治疗难治性肾病综合征临床分析 被引量:1
5
作者 热夏提 魏珉 《临床儿科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第10期629-630,共2页
关键词 6-硫鸟嘌呤 治疗 难治性肾病综合征 临床分析
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6-硫鸟嘌呤与邻氨基苯磺酸共聚物修饰电极的制备及其对抗坏血酸和多巴胺的同时测定 被引量:3
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作者 兰德香 张雷 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第12期1339-1347,共9页
采用电化学法将6-硫鸟嘌呤(6-TG)和邻氨基苯磺酸(ABSA)共聚在玻碳电极(GCE)表面,制备了6-TG和ABSA的共聚物(P6-TG-ABSA)修饰的GCE(P6-TG-ABSA/GCE),并采用扫描电镜(SEM)及电化学方法对修饰电极的形貌和电化学特性进行表征。SEM图片显示6... 采用电化学法将6-硫鸟嘌呤(6-TG)和邻氨基苯磺酸(ABSA)共聚在玻碳电极(GCE)表面,制备了6-TG和ABSA的共聚物(P6-TG-ABSA)修饰的GCE(P6-TG-ABSA/GCE),并采用扫描电镜(SEM)及电化学方法对修饰电极的形貌和电化学特性进行表征。SEM图片显示6-TG和ABSA的共聚物呈规则、均匀的颗粒状结构,这有利于其对分析物的电催化作用;循环伏安和差分脉冲伏安分析结果表明,该修饰电极在0.1 mol·L^(-1)的磷酸盐缓冲溶液(PBS,pH 5.0)中,对抗坏血酸(AA)和多巴胺(DA)具有良好的电催化响应,与其在聚6-硫鸟嘌呤和聚邻氨基苯磺酸单聚物修饰电极上的电化学行为相比,二者的氧化峰电流明显增加,峰电位差(ΔEpa)为0.20 V,可对二者进行同时测定。在优化实验条件下,AA和DA的线性范围分别为2~5 000μmol·L^(-1)和2~180μmol·L^(-1),相关系数分别为0.999 8和0.999 7,检出限(S/N=3)分别为0.06,0.05μmol·L^(-1)。AA和DA在不同扫速下的电化学行为表明,AA在P6-TG-ABSA/GCE上的电极过程受扩散过程控制,而DA的电极过程受吸附过程控制。将该修饰电极应用于尿样中AA和DA的同时测定,结果满意。 展开更多
关键词 6-硫鸟嘌呤 邻氨基苯磺酸 抗坏血酸 多巴胺 修饰电极 电化学
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6-硫鸟嘌呤与6-巯嘌呤治疗儿童急性淋巴细胞白血病的研究进展 被引量:1
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作者 厚玉姣 赵丽 +1 位作者 刘祥鑫 马云云 《中国实验血液学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期622-626,共5页
急性淋巴细胞性白血病(ALL)是儿童最常见的恶性肿瘤,现如今已取得较好的治愈率,然而患儿仍面临很大的复发风险。研究发现,巯嘌呤类药物作为持续治疗的一部分是防止复发的关键。通常6-巯嘌呤(6-MP)用于长期维持治疗,而6-硫鸟嘌呤(6-TG)... 急性淋巴细胞性白血病(ALL)是儿童最常见的恶性肿瘤,现如今已取得较好的治愈率,然而患儿仍面临很大的复发风险。研究发现,巯嘌呤类药物作为持续治疗的一部分是防止复发的关键。通常6-巯嘌呤(6-MP)用于长期维持治疗,而6-硫鸟嘌呤(6-TG)仅用于强化治疗部分,在治疗过程中并没有一个最佳的选药方案。为探究6-TG是否比6-MP更适用于儿童ALL治疗,本文就其相关临床治疗研究进展作一综述。 展开更多
关键词 急性淋巴细胞性白血病 6-巯嘌呤 6-硫鸟嘌呤 鸟嘌呤核苷酸 巯嘌呤甲基转移酶
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基于碳点的比率荧光探针用于检测6-硫鸟嘌呤
8
作者 梁志钢 任丹丹 +4 位作者 程霞 岑瑶 许贯虹 魏芳弟 胡琴 《南京医科大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2022年第6期830-836,共7页
目的:基于临床常用抗肿瘤药物6-硫鸟嘌呤(6-thioguanine,6-TG)中硫原子与Cu^(2+)的高度亲和力,构建了一种新的比率荧光方法,用于检测抗肿瘤药物6-TG。方法:邻苯二胺(o-phenylenediamine,OPD)能够被游离Cu^(2+)氧化成560 nm处发黄色荧光... 目的:基于临床常用抗肿瘤药物6-硫鸟嘌呤(6-thioguanine,6-TG)中硫原子与Cu^(2+)的高度亲和力,构建了一种新的比率荧光方法,用于检测抗肿瘤药物6-TG。方法:邻苯二胺(o-phenylenediamine,OPD)能够被游离Cu^(2+)氧化成560 nm处发黄色荧光的产物2,3-二氨基酚嗪(2,3-diaminophenazine,DAP),体系中450 nm处发射蓝色荧光的碳点与DAP之间存在荧光内滤效应,因此DAP能够使碳点荧光猝灭。当目标物6-TG存在时,会与OPD竞争Cu^(2+),导致氧化产物DAP减少,使其黄色荧光降低,和碳点之间的内滤效应减弱,碳点的蓝色荧光恢复,荧光强度比值F_(450)/F_(560)与6-TG的浓度呈线性关系,因此该探针可用于定量检测6-TG。结果:随着6-TG浓度的增加,该体系荧光强度比值F_(450)/F_(560)逐渐增强,在最佳反应条件下,6-TG的线性范围为40.00~160.00μmol/L,检测限为61.10 nmol/L,相关系数R^(2)=0.992。结论:该方法选择性好、准确度高、操作简便、经济实用,可应用于6-TG药片含量测定。 展开更多
关键词 6-硫鸟嘌呤 邻苯二胺 2 3-二氨基酚嗪 碳点 比率荧光探针
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6-硫鸟嘌呤老药新用
9
《中国处方药》 2015年第4期144-144,共1页
治疗白血病多年的药物或可抵御其他癌症,近日,来自密苏里大学的研究者阐述了老药新用的癌症治疗策略。此前医生利用6-硫鸟嘌呤(6-TG)作为一种化疗方法杀灭白血病患者机体的癌细胞,而近年来很多医生开始利用疗效更好的新型药物替代6-T... 治疗白血病多年的药物或可抵御其他癌症,近日,来自密苏里大学的研究者阐述了老药新用的癌症治疗策略。此前医生利用6-硫鸟嘌呤(6-TG)作为一种化疗方法杀灭白血病患者机体的癌细胞,而近年来很多医生开始利用疗效更好的新型药物替代6-TG的使用。研究者Jeffrey Bryan表示,他们发现6-TG不仅可以杀灭癌细胞,还可以改变特定癌细胞的功能,削弱癌细胞侵袭性从而使得癌细胞可以被药物杀灭。 展开更多
关键词 6-硫鸟嘌呤 老药新用 药物杀灭 白血病患者 6-TG 癌细胞 化疗方法 侵袭性
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6-硫鸟嘌呤治疗溃疡性或不确定性结肠炎:一项前瞻性、公开标识试验
10
作者 Teml A. Schwab M. +2 位作者 Harrer M. W. Reinisch 赵天智 《世界核心医学期刊文摘(胃肠病学分册)》 2006年第5期56-57,共2页
Objective. 6-thioguanine (6-TG) has emerged as a pro-mising therapeutic alternative in patients with Crohn’ s disease intolerant or resistant to azathioprine (AZA) and/or 6-mercaptopurine (6-MP). The aim of the prese... Objective. 6-thioguanine (6-TG) has emerged as a pro-mising therapeutic alternative in patients with Crohn’ s disease intolerant or resistant to azathioprine (AZA) and/or 6-mercaptopurine (6-MP). The aim of the present study was to evaluate the safety and efficacy of 6-TG in patients with ulcerative colitis (UC) or indeterminate colitis (IC) intolerant or resistant to AZA/6-MP. Material and methods. Twenty patients with an acute flare, steroid-dependent or steroid-refractory disease attending our outpatient department were included in the study. Measurement of 6-TG nucleotide levels was done to check compliance. Complete, partial and non-response were defined by means of the clinical activity index and the daily steroid demand. Secondary outcome parameters included changes in cumulative steroid doses, C-reactive protein (CRP) levels, and an endoscopic score. Results. Out of 20 patients 4 were excluded owing to incompliance; 2/16 compliant patients (13% ) had to be prematurely withdrawn because of adverse events, which ceased upon drug discontinuation. By per-protocol analysis, 5/14 patients (36% )were complete, 6/14 (43% ) partial and 3/14 (21% ) non-responders. In addition to the reduction of the cumulative steroid dose over 3 months, CRP decreased in the study population and the endoscopic score decreased in treatment responders. Conclusions. Treatment with 6-TG was effective in patients with UC or IC previously intolerant or resistant to AZA/6-MP. Future work is needed to define a subpopulation of patients at low risk for its potential hepatotoxicity, which we assume will benefit from 6-TG. 展开更多
关键词 溃疡性结肠炎 6-硫鸟嘌呤 不确定 治疗 门诊患者 试验 标识 6-巯基嘌呤 皮质激素 6-TG
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HPLC法测定红细胞中6-硫鸟嘌呤核苷酸和6-甲基巯嘌呤的浓度及其在炎症性肠病患者治疗药物监测中的应用
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作者 余恒毅 李冬艳 +5 位作者 任秀华 向东 李喜平 刘璐 刘东 贡雪芃 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2023年第1期11-15,共5页
目的:建立高效液相色谱法(HPLC-UV)测定人红细胞中硫唑嘌呤代谢物6-硫鸟嘌呤核苷酸(6-TGN)和6-甲基巯嘌呤(6-MMP)的浓度,用于炎症性肠病患者治疗药物监测。方法:300μL红细胞裂解液加入二硫苏糖醇溶液(0.5 mol·L^(-1))60μL,40μL... 目的:建立高效液相色谱法(HPLC-UV)测定人红细胞中硫唑嘌呤代谢物6-硫鸟嘌呤核苷酸(6-TGN)和6-甲基巯嘌呤(6-MMP)的浓度,用于炎症性肠病患者治疗药物监测。方法:300μL红细胞裂解液加入二硫苏糖醇溶液(0.5 mol·L^(-1))60μL,40μL高氯酸(70%)沉淀蛋白后,酸性条件下6-TGN水解生成6-硫鸟嘌呤(6-TG),6-MMP水解反应生成4-氨基-5-(甲硫基)羰基咪唑。Diamonsil C8(2)色谱柱(200 mm×4.6 mm, 5μm),流动相为甲醇/20 mmol·L^(-1)磷酸二氢钾溶液(含0.1%磷酸),梯度洗脱,流速0.95 mL·min^(-1),柱温30℃,6-TG、6-MMP检测波长分别为340 nm和303 nm。结果:6-TG在0.12~12μmol·L^(-1)、6-MMP在0.3~30μmol·L^(-1)浓度范围内线性关系良好,批内、批间精密度及准确度满足要求,成功用于炎症性肠病患者的治疗药物监测。结论:本文考察了影响6-TGN和6-MMP水解反应的重要因素,开发出稳健、快速、操作简便的HPLC-UV法,可用于常规监测炎症性肠病患者红细胞中6-TGN及6-MMP浓度,为硫嘌呤类药物个体化治疗提供依据。 展开更多
关键词 唑嘌呤 6-硫鸟嘌呤核苷酸 6-甲基巯嘌呤 高效液相色谱法 治疗药物监测
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高效液相色谱法测定人红细胞6-硫鸟嘌呤核苷酸和6-甲基巯基嘌呤核苷酸的浓度 被引量:2
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作者 朱霞 王雪丁 +4 位作者 晁康 黄梓诚 郑洪 高翔 黄民 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第3期257-260,共4页
目的建立同时测定人红细胞内硫嘌呤药物活性毒性代谢产物6-硫鸟嘌呤核苷酸(6-TGNs)和6-甲基巯基嘌呤(6-MMP)浓度的高效液相色谱法(HPLC)。方法色谱柱:Waters Xterra MS C18,流动相:甲醇-20 mmol·L^(-1)磷酸二氢钾溶液-三乙胺(磷酸... 目的建立同时测定人红细胞内硫嘌呤药物活性毒性代谢产物6-硫鸟嘌呤核苷酸(6-TGNs)和6-甲基巯基嘌呤(6-MMP)浓度的高效液相色谱法(HPLC)。方法色谱柱:Waters Xterra MS C18,流动相:甲醇-20 mmol·L^(-1)磷酸二氢钾溶液-三乙胺(磷酸调节pH=3.2)=5∶95∶0.1,流速:1.0 m L·min^(-1),柱温:25℃,6-TGNs和6-MMP检测波长分别为348,303 nm。考察该方法的专属性、标准曲线和定量下限、精密度与回收率、稳定性。结果红细胞中6-TGNs在1.25×10^(-2)~1.25μg·m L^(-1)内线性关系良好(r=0.999 6),6-MMP在0.04~5.00μg·m L^(-1)内线性关系良好(r=0.999 4)。6-TGNs和6-MMP定量下限分别为1.25×10^(-2),0.04μg·m L^(-1)。6-TGNs和6-MMP日内及日间精密度(RSD)均≤8.9%,6-TGNs回收率为60.99%~72.04%,6-MMP为85.62%~95.13%。在稳定性考察中RSD值均≤6.08%。结论本方法简单快速、准确、灵敏、专属性强和稳定性好,适用于服用硫嘌呤类药物治疗的炎症性肠病患者血药浓度监测。 展开更多
关键词 嘌呤 6-硫鸟嘌呤核苷酸 6-甲基巯基嘌呤 高效液相色谱法 血药浓度
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中国肾移植患者红细胞内嘌呤类药物活性代谢物6-硫鸟嘌呤核苷酸浓度监测及影响因素分析 被引量:2
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作者 李忠芳 师少军 +7 位作者 杨春晓 周嘉黎 罗小梅 黄希希 杨婷玉 张蕊 刘亚妮 张玉 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2019年第14期1420-1425,共6页
目的:研究服用硫唑嘌呤(AZA)中国肾移植患者红细胞(RBC)内活性代谢物6-硫鸟嘌呤核苷酸(6-TGNs)分布特征及影响因素,为临床合理应用嘌呤类药物提供依据。方法:以89例中国肾移植患者为研究对象,关联分析年龄、性别、体质量、AZA剂量和TPM... 目的:研究服用硫唑嘌呤(AZA)中国肾移植患者红细胞(RBC)内活性代谢物6-硫鸟嘌呤核苷酸(6-TGNs)分布特征及影响因素,为临床合理应用嘌呤类药物提供依据。方法:以89例中国肾移植患者为研究对象,关联分析年龄、性别、体质量、AZA剂量和TPMT活性对RBC内6-TGNs浓度的影响,并应用SPSS v20.0软件进行多元线性回归分析。结果:89例中国肾移植患者RBC内6-TGNs浓度呈非正态分布(P<0.000 1),6-TGNs浓度中位数为167.60(四分位间距,108.10~300.80)pmol/8×10~8 RBC,个体间差异约24.3倍。关联分析显示患者年龄、性别、体质量、TPMT活性对6-TGNs浓度均无显著影响(P>0.05);而AZA剂量与6-TGNs浓度间呈显著正相关性(rs=0.307 1,P<0.01)。多元线性回归分析显示,RBC内6-TGNs浓度与AZA剂量间呈显著正相关(P<0.001),与TPMT活性呈显著负相关(P<0.05)。结论:AZA剂量和RBC内TPMT活性协同影响嘌呤类药物活性代谢物6-TGNs浓度,进而影响该类药物临床疗效和毒性反应。 展开更多
关键词 肾移植患者 嘌呤类药物 唑嘌呤 6-硫鸟嘌呤核苷酸(6-TGNs) 监测 影响因素
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6-硫代鸟嘌呤磺化异构体热力学稳定性的计算研究
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作者 任宏江 《原子与分子物理学报》 北大核心 2017年第4期745-750,共6页
采用量子化学密度泛函理论B3LYP方法在6-311++G(d,p)基组水平上,对6-硫代鸟嘌呤硫醇式与硫酮式两类共14种磺化异构体的热力学稳定性进行了计算研究,全自由度优化了各物种构型,进行了振动分析,获得了各磺化异构体的零点能、焓、热力学能... 采用量子化学密度泛函理论B3LYP方法在6-311++G(d,p)基组水平上,对6-硫代鸟嘌呤硫醇式与硫酮式两类共14种磺化异构体的热力学稳定性进行了计算研究,全自由度优化了各物种构型,进行了振动分析,获得了各磺化异构体的零点能、焓、热力学能以及吉布斯自由能等热力学数据.分析了各异构体磺化前后稳定性的变化情况,探讨了磺化异构体的稳定性问题.结果表明,不论是硫酮式还是硫醇式磺化异构体,当H原子连接到N7上时磺化异构体稳定性均比连接到N9上时较高一些.在6-硫代鸟嘌呤磺化异构体中,STG(3,7,10,10)是最稳定的异构体,STG(1,7,10,10)、STG(1,9,10,10)和STG(1,3,7,10)等异构体也可共存,其他异构体存在的可能性均较小. 展开更多
关键词 6-鸟嘌呤 磺化异构体 热力学稳定性 密度泛函理论
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两种6—硫鸟嘌呤治疗方案对小儿肾病综合征影响的对比研究 被引量:2
15
作者 姜新猷 胡明昌 +1 位作者 蔡毅 黄文彦 《临床儿科杂志》 CAS CSCD 北大核心 1992年第4期220-221,共2页
26例原发性肾病综合征难治病例使用两种6—硫鸟嘌呤(6-TG)治疗方案进行对比研究,结果为第一组患儿(6—TG 2mg/kg·d)近期缓解15/16例,持续缓解12/15例;第二组患儿(6-TG 1.5mg/kg·d)近期缓解9/10例,持续缓解7/9例。第一组副作... 26例原发性肾病综合征难治病例使用两种6—硫鸟嘌呤(6-TG)治疗方案进行对比研究,结果为第一组患儿(6—TG 2mg/kg·d)近期缓解15/16例,持续缓解12/15例;第二组患儿(6-TG 1.5mg/kg·d)近期缓解9/10例,持续缓解7/9例。第一组副作用发生率75%,第二组仅10%。研究提示,较小剂量的6-TG治疗副作用著显减少,但疗效无明显下降。 展开更多
关键词 儿童 肾病综合征 6-硫鸟嘌呤
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6—硫鸟嘌呤对大鼠性腺的影响
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作者 姜新猷 郭梅 +2 位作者 蔡毅 陈重义 胡明昌 《南京医学院学报》 CSCD 1992年第4期350-352,共3页
为了观察6-硫鸟嘌呤(6-TG)对性腺组织的影响,给幼年及成年SD大鼠分別服用小剂量和大剂量的6-TG。结果显示,服药成年大鼠睾丸组织结构正常,生精细胞排列整齐,曲细精管中有精子形成,附睾可见形态正常的精子;处于生殖发育期的幼年大鼠亦未... 为了观察6-硫鸟嘌呤(6-TG)对性腺组织的影响,给幼年及成年SD大鼠分別服用小剂量和大剂量的6-TG。结果显示,服药成年大鼠睾丸组织结构正常,生精细胞排列整齐,曲细精管中有精子形成,附睾可见形态正常的精子;处于生殖发育期的幼年大鼠亦未发现异常。实验提示,6-TG对大鼠性腺无明显损伤作用,这为6-TG临床应用的安全性提供了理论依据。 展开更多
关键词 6-硫鸟嘌呤 毒理学 性腺 大鼠
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高效液相色谱法测定人红细胞硫鸟嘌呤核苷酸的浓度 被引量:7
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作者 师少军 刘亚妮 +1 位作者 吴健鸿 曾繁典 《医药导报》 CAS 2011年第5期581-584,共4页
目的建立测定人红细胞(RBC)硫鸟嘌呤核苷酸(6-TGNs)浓度的高效液相色谱法。方法 RBC首先经70%高氯酸沉淀蛋白,并在酸性条件下100℃加热45 min,6-TGNs水解生成6-硫鸟嘌呤(6-TG)后进样分析。HypersilGOLD C18柱(4.6 mm×250 m... 目的建立测定人红细胞(RBC)硫鸟嘌呤核苷酸(6-TGNs)浓度的高效液相色谱法。方法 RBC首先经70%高氯酸沉淀蛋白,并在酸性条件下100℃加热45 min,6-TGNs水解生成6-硫鸟嘌呤(6-TG)后进样分析。HypersilGOLD C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),检测波长342 nm,柱温35℃;流动相为20 mmol.L-1磷酸二氢钾溶液(pH3.3)-乙腈(95:5,V/V);流速:1.0 mL.min-1。结果 6-TG在8.09-809.89 pmol.(8×108)-1RBC浓度范围内线性关系良好(r=0.997 8),最低定量浓度为8.09 pmol.(8×108)-1RBC。日内及日间RSD分别〈7.71%,6.64%,方法回收率为98.07%-108.08%,平均提取回收率〉60%。结论该法操作简便快速、灵敏,专属性强,可应用于患者服用硫唑嘌呤后RBC 6-TGNs浓度的测定。 展开更多
关键词 唑嘌呤 鸟嘌呤核苷酸 6-硫鸟嘌呤 色谱法 高效液相
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高效液相色谱法测定人血红细胞内硫鸟嘌呤核苷酸浓度 被引量:3
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作者 李方 叶启东 +1 位作者 唐跃年 张顺国 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2006年第6期438-440,共3页
目的:建立以高效液相色谱法测定人血红细胞内硫鸟嘌呤核苷酸浓度的方法。方法:色谱柱为HypersilODS,流动相为甲醇-水(10∶90),检测波长为342nm;硫鸟嘌呤核苷酸经加热水解生成6-硫鸟嘌呤(6-TG),6-TG经提取至0.1mol/L盐酸中进样分析,以外... 目的:建立以高效液相色谱法测定人血红细胞内硫鸟嘌呤核苷酸浓度的方法。方法:色谱柱为HypersilODS,流动相为甲醇-水(10∶90),检测波长为342nm;硫鸟嘌呤核苷酸经加热水解生成6-硫鸟嘌呤(6-TG),6-TG经提取至0.1mol/L盐酸中进样分析,以外标法定量。结果:6-TG浓度线性范围为30~1200pmol/8×108RBCs,水解时间以1h为宜,提取时pH值以11~12为宜,提取液中醋酸苯汞的量为1.3mmol/L。结论:在优化条件下,本方法测定硫鸟嘌呤核苷酸快速、准确、灵敏度高。 展开更多
关键词 6-巯基嘌呤 鸟嘌呤核苷酸 6-硫鸟嘌呤 高效液相色谱法
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泼尼松硫鸟嘌呤雷公藤联合治疗肾病综合征 被引量:3
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作者 张春雨 江立 马满玲 《药物流行病学杂志》 CAS 2006年第5期266-267,共2页
肾病综合征在小儿发病率较高,病程易迁延,反复发作,部分病人可发展为慢性肾功衰竭。目前对频复发性肾病综合征尚缺乏安全有效的治疗方法,我们应用泼尼松、6-硫鸟嘌呤(6-TG)及雷公藤多苷(TWG)联合治疗肾病综合征,收到了较满意... 肾病综合征在小儿发病率较高,病程易迁延,反复发作,部分病人可发展为慢性肾功衰竭。目前对频复发性肾病综合征尚缺乏安全有效的治疗方法,我们应用泼尼松、6-硫鸟嘌呤(6-TG)及雷公藤多苷(TWG)联合治疗肾病综合征,收到了较满意的效果。 展开更多
关键词 泼尼松 6-硫鸟嘌呤 雷公藤多苷 肾病综合征
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应用硫唑嘌呤治疗炎症性肠病致白细胞减少症的相关因素分析Δ 被引量:7
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作者 汪燕燕 苏涌 +3 位作者 杨春兰 夏泉 许杜娟 胡乃中 《中国药房》 CAS 北大核心 2016年第17期2348-2351,共4页
目的:探讨硫唑嘌呤(AZA)治疗炎症性肠病(IBD)致白细胞减少症的临床相关因素。方法:收集我院2013年1月-2015年3月114例IBD患者的临床资料,采用高效液相色谱法测定其红细胞内AZA代谢物6-硫鸟嘌呤核苷酸(6-TGNs)的稳态浓度,考察患者性别、... 目的:探讨硫唑嘌呤(AZA)治疗炎症性肠病(IBD)致白细胞减少症的临床相关因素。方法:收集我院2013年1月-2015年3月114例IBD患者的临床资料,采用高效液相色谱法测定其红细胞内AZA代谢物6-硫鸟嘌呤核苷酸(6-TGNs)的稳态浓度,考察患者性别、年龄、疾病种类、AZA日剂量、6-TGNs血药浓度与AZA致白细胞减少症的相关性,并采用受试者工作特征(ROC)曲线预测白细胞减少的最佳临界值。结果:114例IBD患者中,发生白细胞减少症的患者有40例(35.1%)。不同年龄、性别、疾病种类及AZA日剂量患者间发生白细胞减少症的比例比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。不同6-TGNs血药浓度患者发生白细胞减少症的比例比较,差异有统计学意义(P<0.05)。发生白细胞减少症的患者体内6-TGNs平均血药浓度[(407.82±262.88)pmol/(8×108)RBC]高于白细胞水平正常的患者[(275.85±118.37)pmol/(8×108)RBC],差异有统计学意义(P<0.05)。ROC曲线预测其白细胞减少症发生的最佳临界值为6-TGNs血药浓度>291.04 pmol/(8×108)RBC。结论:AZA致白细胞减少症的发生可能与IBD患者红细胞内6-TGNs的浓度相关,且高浓度6-TGNs是其发生白细胞减少症的危险因素;医师可结合患者血常规数据与红细胞内6-TGNs浓度的检测结果,针对IBD患者开展AZA个体化治疗,以减少白细胞减少症的发生。 展开更多
关键词 唑嘌呤 炎症性肠病 白细胞减少症 6-硫鸟嘌呤核苷酸 血药浓度
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