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美拉德反应中间体2,3-二氢-3,5-二羟基-6-甲基-4(H)吡喃-4-酮的研究进展 被引量:2
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作者 白冰 何静 +4 位作者 杨静 赵明林 王清福 陈芝飞 王秋领 《食品与发酵工业》 CAS CSCD 北大核心 2024年第5期326-333,共8页
2,3-二氢-3,5-二羟基-6-甲基-4(H)吡喃-4-酮(2,3-dihydro-3,5-dihydroxy-6-methyl-4H-pyran-4-one,DDMP),是美拉德反应关键中间体之一,在美拉德反应产物调控中起到重要作用。DDMP属于烯醇酮类化合物,广泛存在于天然尤其是热加工食品,具... 2,3-二氢-3,5-二羟基-6-甲基-4(H)吡喃-4-酮(2,3-dihydro-3,5-dihydroxy-6-methyl-4H-pyran-4-one,DDMP),是美拉德反应关键中间体之一,在美拉德反应产物调控中起到重要作用。DDMP属于烯醇酮类化合物,广泛存在于天然尤其是热加工食品,具有抗氧化、抗菌、心脏保护等作用。当前,随着对食品安全、风味和活性功能关注度的不断提升,学者对DDMP进行了广泛而深入的研究。该文基于近年来相关文献,对DDMP的存在、形成及降解、生物活性及感官特性等方面的研究进展进行全面系统的总结,旨在为DDMP在食品、医药、香料领域的基础和应用研究提供参考。 展开更多
关键词 二氢-3 5-二羟基-6-甲基-4(H)吡喃-4- 热加工食品 抗氧化 降解 香味
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无过渡金属催化合成喹唑啉-4(3H)-酮类化合物研究进展
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作者 王庆雯 张军 +3 位作者 汤佳苇 冯萌萌 高秀伟 王伟立 《化学推进剂与高分子材料》 CAS 2024年第5期1-5,共5页
综述了无过渡金属催化的喹唑啉-4(3H)-酮类合成方法新进展,指出虽然喹唑啉-4(3H)-酮类化合物合成已经取得很大进步,但仍需大力开发更加经济、绿色环保的路线,如开发牢固且催化活性高的可循环利用催化剂。
关键词 喹唑啉-4(3H)- 无过渡金属催化 合成 邻氨基苯甲酰胺
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含喹唑啉-4-酮结构的芳氧苯氧丙酸二苯醚酯衍生物的设计、合成及除草活性研究
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作者 李娜 王淑敏 +1 位作者 韩世博 雷康 《聊城大学学报(自然科学版)》 2024年第3期99-110,共12页
为了开发新型芳氧苯氧丙酸酯类除草剂,以前期工作发现的QPP-I为先导化合物,采用活性亚结构拼接法,设计、合成了19个含喹唑啉-4-酮结构的芳氧苯氧丙酸二苯醚酯衍生物,其结构经^(1)H NMR和^(13)C NMR确证。利用小杯平皿法初步测试除草活... 为了开发新型芳氧苯氧丙酸酯类除草剂,以前期工作发现的QPP-I为先导化合物,采用活性亚结构拼接法,设计、合成了19个含喹唑啉-4-酮结构的芳氧苯氧丙酸二苯醚酯衍生物,其结构经^(1)H NMR和^(13)C NMR确证。利用小杯平皿法初步测试除草活性发现,目标化合物对单子叶植物稗草具有较高的生长抑制率。其中,化合物QPPD-16在10ug/mL浓度下对稗草的生长抑制率达到81.6%,与商品化除草剂-精喹禾灵的抑制效果相当。利用温室盆栽法进一步测试除草活性发现,在土壤处理、750 g/hm2施药量情况下,化合物QPPD-16对稗草、马唐、狼尾草和狗尾草的生长抑制率分别为79.6%,83.1%,84.0%和70.0%。更重要的是,化合物QPPD-16对农作物大豆和花生具有较高的安全性。该研究结果表明,化合物QPPD-16具有作为芳氧苯氧丙酸酯类除草剂先导化合物的潜力。 展开更多
关键词 喹唑啉-4- 芳氧苯氧丙酸二苯醚酯 合成 除草活性 先导化合物
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负载型咪唑离子液体催化合成2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮反应研究
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作者 张葶 戎启 胡玉林 《六盘水师范学院学报》 2024年第3期28-37,共10页
介绍了一种温和条件下催化合成2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮的方法。该方法以负载型咪唑离子液体Al-MCM-41@ILCeCl_(4)为催化剂,在乙醇溶剂中,催化苯甲醛和2-氨基苯甲酰胺进行反应得到目标化合物,产率高达94%。Al-MCM-41@ILCeCl_(4)催化剂... 介绍了一种温和条件下催化合成2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮的方法。该方法以负载型咪唑离子液体Al-MCM-41@ILCeCl_(4)为催化剂,在乙醇溶剂中,催化苯甲醛和2-氨基苯甲酰胺进行反应得到目标化合物,产率高达94%。Al-MCM-41@ILCeCl_(4)催化剂具有制备方法简单、稳定性好、回收利用便捷等优点,符合绿色化学的发展方向,具有良好的应用前景。 展开更多
关键词 负载型离子液体 介孔Al-MCM-41 非均相催化 2 3-二氢喹唑啉-4(1H)- 可持续性
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胺碘酮联合厄贝沙坦对高血压合并房颤患者心率变异性及血清N末端B型钠尿肽前体、基质金属蛋白酶-2、白细胞介素-6水平的影响 被引量:5
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作者 干佳琦 胡梦婷 刘梅 《陕西医学杂志》 CAS 2023年第10期1388-1391,共4页
目的:探讨胺碘酮联合厄贝沙坦对高血压合并房颤(PAF)患者心率变异性及血清N末端B型钠尿肽前体(NT-proBNP)、基质金属蛋白酶-2(MMP-2)、白细胞介素-6(IL-6)。方法:选择118例高血压合并阵发性心房颤动患者为研究对象,以随机数字表法将高... 目的:探讨胺碘酮联合厄贝沙坦对高血压合并房颤(PAF)患者心率变异性及血清N末端B型钠尿肽前体(NT-proBNP)、基质金属蛋白酶-2(MMP-2)、白细胞介素-6(IL-6)。方法:选择118例高血压合并阵发性心房颤动患者为研究对象,以随机数字表法将高血压合并阵发性心房颤动患者分为对照组(常规降压+胺碘酮治疗)、观察组(胺碘酮+厄贝沙坦治疗),每组59例。比较两组患者治疗前后血压值及室间隔厚度(IVST)、左室舒张末期内径(LVDd)、左心室后壁厚度(LVPW)、左室重量指数(LVMI)、P波最大值和P波离散度。记录治疗前后患者24 h动态心电图RR间期的标准差(SDNN)、平均值的标准差(SDANN)、相邻RR间期差均方根(rMSSD)、低频率段(LF)、高频率段(HF)变化,并测定血清NT-proBNP、MMP-2、IL-6水平。结果:治疗后,观察组血压值、IVST、LVDd、LVPW、LVMI、P波最大值、IP波离散度及SDNN、SDANN、rMSSD、LF值较对照组下降,HF值较对照组升高,差异有统计学意义(均P<0.05)。治疗后,观察组血清NT-proBNP、MMP-2、IL-6水平显著降低,低于对照组,差异有统计学意义(均P<0.05)。结论:胺碘酮联合厄贝沙坦治疗高血压合并PAF可以改善心率变异性,降低血清NT-proBNP、MMP-2、IL-6水平,延缓或逆转心房重构。 展开更多
关键词 厄贝沙坦 高血压 阵发性房颤 心率变异性 白细胞介素-6
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2-取代的6-溴甲基-4(3H)-喹唑啉酮的合成 被引量:3
6
作者 曹胜利 冯玉萍 +1 位作者 高红核 冯克然 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2005年第9期1027-1029,共3页
2-Amino-5-methylbenzoic acid(1) was acylated with acyl chlorides,then heated(together) with(acetic) anhydride to give 2-phenyl or 2-benzyl-6-methylbenzoxazin-4-one(3a3b),while compound 1 was (reacted) with p... 2-Amino-5-methylbenzoic acid(1) was acylated with acyl chlorides,then heated(together) with(acetic) anhydride to give 2-phenyl or 2-benzyl-6-methylbenzoxazin-4-one(3a3b),while compound 1 was (reacted) with propanoic anhydride or trifluoroacetic anhydride to give 2-ethyl or 2-trifluoromethyl-6-methylbenzoxazin-4-one(3c3d) directly. Then,2-substituted 6-methylbenzoxazin-4-ones(3a3d) were heated together with formamide to afford 2-substituted 6-methyl-4(3H)-quinazolinones(4a4d),which were(converted) into the title compounds(5a5d) via brominating with N-bromosuccinimide in the presence of (PhCOO)2.The structures of all the intermediates and final products were confirmed with ESI-MS,1H NMR and elemental analysis. 展开更多
关键词 4(3H)-喹唑啉 苯并噁嗪 N-溴代琥珀酰亚胺 合成
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新型6-氟-4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱的合成及其抑菌活性 被引量:2
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作者 刘杰 沈昊 +8 位作者 朱泽文 余梅霞 陈志 赵丰贝 唐俊 苗慧 刘昭第 凡素华 陈水生 《合成化学》 CAS 北大核心 2019年第1期25-30,共6页
以2-氨基-5-氟苯甲酸为起始原料,与醋酐酰化关环制得6-氟-2-甲基噁嗪-4-酮(1); 1在80%水合肼中回流反应制得6-氟-2-甲基-3-氨基-4(3H)-喹唑啉酮(2); 2分别与羟基芳醛和杂环芳醛反应合成了6个6-氟-4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱(3a~3f),其... 以2-氨基-5-氟苯甲酸为起始原料,与醋酐酰化关环制得6-氟-2-甲基噁嗪-4-酮(1); 1在80%水合肼中回流反应制得6-氟-2-甲基-3-氨基-4(3H)-喹唑啉酮(2); 2分别与羟基芳醛和杂环芳醛反应合成了6个6-氟-4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱(3a~3f),其中3b~3f为新化合物,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR,IR和元素分析表征。采用琼脂扩散法研究了3a~3f对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和枯草杆菌的抑制活性。结果表明:用药浓度为400μg·mL^(-1)时,3a~3f对受试菌种均有一定的抑制活性,其中6-氟-2-甲基-3-(4-吡咯苯亚甲氨基)-4(3H)-喹唑啉酮(3c)抑菌活性最强,对大肠杆菌和枯草杆菌的抑菌圈直径分别为9. 38 mm和9. 00 mm。 展开更多
关键词 6-氟邻氨基苯甲酸 4(3H)-喹唑啉 SCHIFF碱 合成 抑菌活性
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新型6-氯-4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱的合成及其抑菌活性 被引量:2
8
作者 刘杰 王慧峰 +5 位作者 陆娟 王君君 梅叶蕾 范祥燕 苗慧 金凤 《合成化学》 CAS CSCD 2016年第11期942-945,955,共5页
以6-氯邻氨基苯甲酸为起始原料,与醋酐酰化关环制得6-氯-2-甲基噁嗪-4-酮(1);1在80%水合肼中回流反应制得6-氯-2-甲基-3-氨基-4(3H)-喹唑啉酮(2);2与羟基芳醛反应合成了4种新型的6-氯-4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱(4a^4d),其结构经1H NMR,1... 以6-氯邻氨基苯甲酸为起始原料,与醋酐酰化关环制得6-氯-2-甲基噁嗪-4-酮(1);1在80%水合肼中回流反应制得6-氯-2-甲基-3-氨基-4(3H)-喹唑啉酮(2);2与羟基芳醛反应合成了4种新型的6-氯-4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱(4a^4d),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和元素分析表征。采用琼脂扩散法研究了4a^4d对金黄色葡萄球菌(A)、大肠杆菌(B)和枯草杆菌(C)的抑制活性。结果表明:用药浓度为300 mg·m L^(-1)时,4a^4d对A^C均有一定的抑制活性,其中6-氯-2-甲基-3-(5-甲基-2-羟基苯亚甲氨基)-4(3H)-喹唑啉酮(4c)抑菌活性最强,对A^C的抑菌圈直径分别为8.8 mm,11.9 mm和9.6 mm。 展开更多
关键词 6-氯邻氨基苯甲酸 4(3H)-喹唑啉 SCHIFF碱 合成 抑菌活性
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6-氟(氯)-4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱的设计合成及其抑菌活性研究 被引量:2
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作者 刘杰 田明星 +7 位作者 朱泽文 沈昊 陆娟 邹影 苗慧 刘昭第 凡素华 陈水生 《化学世界》 CAS CSCD 2019年第7期444-449,共6页
以2-氨基-5-氟(氯)苯甲酸为起始原料,与乙酸酐经酰化、关环两步制得6-氟(氯)-2-甲基噁嗪-4-酮(2);化合物2在质量分数为85%水合肼中回流反应制得6-氟(氯)-2-甲基-3-氨基-4(3H)-喹唑啉酮(3);化合物3分别与吡啶甲醛反应合成了6种新型的6-氟... 以2-氨基-5-氟(氯)苯甲酸为起始原料,与乙酸酐经酰化、关环两步制得6-氟(氯)-2-甲基噁嗪-4-酮(2);化合物2在质量分数为85%水合肼中回流反应制得6-氟(氯)-2-甲基-3-氨基-4(3H)-喹唑啉酮(3);化合物3分别与吡啶甲醛反应合成了6种新型的6-氟(氯)-4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱(4a^4f),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和元素分析表征。采用琼脂扩散法研究了化合物4a^4f对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和枯草杆菌的抑制活性。结果表明,用药质量浓度为500μg/mL时,6-氟-2-甲基-3-(4-吡啶苯亚甲胺基)-4(3H)-喹唑啉酮(4c)对大肠杆菌的抑菌圈直径为9.60 mm,6-氯-2-甲基-3-(4-吡啶苯亚甲胺基)-4(3H)-喹唑啉酮(4f)对枯草杆菌的抑菌圈直径为9.88 mm,表明吡啶杂环中N原子的位置对抑菌活性具有一定的影响。 展开更多
关键词 5-氟(氯)邻氨基苯甲酸 4(3H)-喹唑啉 SCHIFF碱 合成 抑菌活性
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6,7-二(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4-酮的合成 被引量:3
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作者 陈海群 胡健华 《化学世界》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期224-227,231,共5页
以3,4-二羟基苯甲酸乙酯为原料,通过醚化、硝化、还原、成环四步反应合成新型抗癌药物中间体6,7-二(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4-酮,改进了工艺,考察了各类工艺条件对目标产物收率的影响,得到最适宜反应条件,在优化条件下,总收率为83.7%。
关键词 6 7-二(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4- 3 4-二羟基苯甲酸乙酯 抗癌药物
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无过渡金属催化电化学诱导C(sp^(3))-H胺化制备2-苯甲酰喹唑啉-4(3H)-酮
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作者 杨欢 陈太平 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2023年第4期878-883,共6页
本研究建立了一种在无金属条件下,2-氨基苯甲酰胺与苯乙酮类化合物在单质碘(I_(2))催化下的电化学C(sp^(3))-H胺化制备2-苯甲酰喹唑啉-4(3H)-酮的反应。该反应以乙醇为溶剂,分子氧为理想的绿色氧化剂,在一个简单的未分裂电解池中进行,... 本研究建立了一种在无金属条件下,2-氨基苯甲酰胺与苯乙酮类化合物在单质碘(I_(2))催化下的电化学C(sp^(3))-H胺化制备2-苯甲酰喹唑啉-4(3H)-酮的反应。该反应以乙醇为溶剂,分子氧为理想的绿色氧化剂,在一个简单的未分裂电解池中进行,具有操作简便,无毒的特点,成本低廉,并且所有底物均能以较高的产率得到喹唑啉酮类衍生物,最高产率达88%。 展开更多
关键词 电化学 2-氨基苯甲酰胺 类化合物 2-苯甲酰喹唑啉-4(3H)-
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低价钛(TiCl_4/Sm体系)促进下咪唑并[1,2-c]喹唑啉-5(6H)-酮的合成 被引量:1
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作者 杨芳 窦国兰 史达清 《徐州师范大学学报(自然科学版)》 CAS 2010年第3期63-66,共4页
低价钛促进下,2-邻硝基苯基咪唑和固体光气经过还原环化反应,一步合成了一系列咪唑并[1,2-c]喹唑啉-5(6H)-酮衍生物.产物结构通过红外光谱和核磁共振氢谱确证.该方法具有反应条件温和、产率高的优点.
关键词 咪唑并[1 2-c]喹唑啉-5(6H)- 还原环化 TiCl4/Sm体系
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磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)δ抑制剂Idelalisib中间体(S)-2-(1-氨基丙基)-5-氟-3-苯基-4(3H)-喹唑啉酮盐酸盐的合成及晶体结构表征
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作者 吴云登 龚飞虎 +3 位作者 万辉 谢俊 徐向阳 李剑 《化学世界》 CAS 2023年第5期359-364,共6页
以(S)-2-(叔丁氧羰基氨基)丁酸和2-氨基-6-氟苯甲酸为起始原料,经环合,然后与苯胺反应,再在盐酸的作用下,脱Boc、成盐酸盐,即得(S)-2-(1-氨基丙基)-5-氟-3-苯基-4(3H)-喹唑啉酮盐酸盐。目标产物经核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、碳谱(^(13)C ... 以(S)-2-(叔丁氧羰基氨基)丁酸和2-氨基-6-氟苯甲酸为起始原料,经环合,然后与苯胺反应,再在盐酸的作用下,脱Boc、成盐酸盐,即得(S)-2-(1-氨基丙基)-5-氟-3-苯基-4(3H)-喹唑啉酮盐酸盐。目标产物经核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)、质谱(MS)、红外光谱(IR)进行了表征,再经挥发得到了本品的单晶,并通过X单晶衍射分析表征了其结构。 展开更多
关键词 PI3K-δ抑制剂 Idelalisib中间体 (S)-2-(1-氨基丙基)-5--3-苯基-4(3H)-喹唑啉盐酸盐 合成 晶体结构
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6-氨基-7-氟-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮的合成研究
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作者 吴浩 卢晓艳 +2 位作者 于江 杨鑫 尹凯 《世界农药》 CAS 2023年第9期25-29,共5页
为研究开发丙炔氟草胺关键中间体6-氨基-7-氟-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮的合成工艺,以2,4-二氟硝基苯为原料,经微通道连续水解和硝化,并以铂碳、碘化物及DMAP共同催化下醚化还原一步制备了6-氨基-7-氟-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-... 为研究开发丙炔氟草胺关键中间体6-氨基-7-氟-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮的合成工艺,以2,4-二氟硝基苯为原料,经微通道连续水解和硝化,并以铂碳、碘化物及DMAP共同催化下醚化还原一步制备了6-氨基-7-氟-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮。该路线水解选择性高,三废少,产品纯度≥98%,收率≥85%,具有工业应用前景与价值。 展开更多
关键词 6-氨基-7--2H-苯并[b][1 4]噁嗪-3(4H)- 丙炔氟草胺 微通道
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N-(3-氯-4-(3-氟苯甲氧基)苯基)-6-碘喹唑啉-4-胺盐酸盐的合成 被引量:1
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作者 王武伟 江珂 +2 位作者 李飞 张宏娟 王秀珍 《化工中间体》 2008年第11期28-30,共3页
以2-氯-4-硝基苯酚为原料,经Williamson反应得3-氯-4-(3-氟苯甲氧基)硝基苯,硝基还原后与4-氯-6-碘喹唑啉缩合得到抗肿瘤药物拉帕替尼的重要中间体N-(3-氯-4-(3-氟苯甲氧基)苯基)-6-碘喹唑啉-4-胺盐酸盐,总收率约62%。中间体及目标产物... 以2-氯-4-硝基苯酚为原料,经Williamson反应得3-氯-4-(3-氟苯甲氧基)硝基苯,硝基还原后与4-氯-6-碘喹唑啉缩合得到抗肿瘤药物拉帕替尼的重要中间体N-(3-氯-4-(3-氟苯甲氧基)苯基)-6-碘喹唑啉-4-胺盐酸盐,总收率约62%。中间体及目标产物结构经1HNMR和MS得以证实。 展开更多
关键词 N-(3--4-(3-氟苯甲氧基)苯基)-6-喹唑啉-4- 拉帕替尼 中间体 合成
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2-[7-氟-4-(3-碘-丙-2-炔基)-3-氧-3,4-二氢-2H-苯并噁嗪[b][1,4]-6-基]-4,5,6,7-四氢-2H-异吲哚-1,3-二酮的合成
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作者 庞怀林 黄引 +2 位作者 尹笃林 黄明智 阳海 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2007年第4期232-234,共3页
标题化合物(B2055)是具有较高原卟啉原氧化酶抑制剂除草活性的N-苯基酞酰亚胺类新化合物,合成该化合物的关键步骤是2-[7-氟-4-(丙-2-炔基)-3-氧-3,4-二氢-2H-苯并噁嗪[b][1,4]-6-基]-4,5,6,7-四氢-2H-异吲哚-1,3-二酮(丙炔氟草胺,flumio... 标题化合物(B2055)是具有较高原卟啉原氧化酶抑制剂除草活性的N-苯基酞酰亚胺类新化合物,合成该化合物的关键步骤是2-[7-氟-4-(丙-2-炔基)-3-氧-3,4-二氢-2H-苯并噁嗪[b][1,4]-6-基]-4,5,6,7-四氢-2H-异吲哚-1,3-二酮(丙炔氟草胺,flumioxazin)的碘化。为寻求更经济和可工业化的合成路线,考察了不同的碘化剂、溶剂、原料配比、反应温度及反应时间对丙炔氟草胺的转化率和产品B2055收率的影响,在以醋酸为溶剂,氯化碘为碘化剂,原料丙炔氟草胺与氯化碘的物质的量比为1∶3,反应温度为20℃,反应时间为60 min的工艺条件下,原料丙炔氟草胺转化率为92.2%,产品B2055收率为90.7%。 展开更多
关键词 2-[7--4-(3---2-炔基)-3--3 4-二氢-2H-苯并曝嗪[b][1 4]-6-基]-4 5 6 7-四氢-2H-异吲哚-1 3- 丙炔氟草胺 氯化 合成 除草剂
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6-甲氧基-7-苄氧基喹唑啉-4-酮的合成
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作者 李中春 刁银军 《江苏技术师范学院学报》 2006年第6期40-42,共3页
以廉价易得的香兰素为起始原料,通过苄基化、硝化、氧化、还原以及合环五个步骤合成了具有抗肿瘤活性的药物中间体6-甲氧基-7-苄氧基喹唑啉-4-酮。讨论了合成试剂的用量、反应温度、反应时间等因素对实验结果的影响。
关键词 香兰素 合成 6-甲氧基-7-苄氧基喹唑啉-4-
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抗球虫药常山酮中间体7-溴-6-氯-4(3H)-喹唑啉酮的合成 被引量:2
18
作者 金丽琼 梁剑平 +1 位作者 王学红 华兰英 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2009年第11期1137-1140,共4页
7-溴-6-氯-4(3H)-喹唑啉酮是合成抗球虫药物常山酮的重要中间体。作者以硝基苯为起始原料,经溴化、还原、缩合、环化等7步反应,合成了题示物,总收率60%。在n(硝基苯)∶n(硫酸)∶n(溴酸钠)=1∶10∶1,硫酸质量分数为64%,反应温度为25℃,... 7-溴-6-氯-4(3H)-喹唑啉酮是合成抗球虫药物常山酮的重要中间体。作者以硝基苯为起始原料,经溴化、还原、缩合、环化等7步反应,合成了题示物,总收率60%。在n(硝基苯)∶n(硫酸)∶n(溴酸钠)=1∶10∶1,硫酸质量分数为64%,反应温度为25℃,反应时间为1.5 h时,产率为95%。作者通过改变起始原料,降低了合成成本,使反应条件温和,为常山酮及其衍生物的合成提供了新的思路。 展开更多
关键词 6-溴靛红 6--5-氯靛红 2-氨基-4--5-氯苯甲酸 7--6--4(3H)-喹唑啉
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6,7二-(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4-酮的合成研究 被引量:1
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作者 孙海龙 初文毅 +1 位作者 侯艳君 孙志忠 《黑龙江大学自然科学学报》 CAS 北大核心 2011年第2期223-228,共6页
为制备抗肿瘤活性好的喹唑啉类药物重要中间体6,7-二(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4-酮,采用醚化反应、硝化反应、催化还原反应和关环方法,以3,4-二羟基苯甲酸乙酯为原料经四步反应合成了6,7-二(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4-酮。通过对工艺条件... 为制备抗肿瘤活性好的喹唑啉类药物重要中间体6,7-二(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4-酮,采用醚化反应、硝化反应、催化还原反应和关环方法,以3,4-二羟基苯甲酸乙酯为原料经四步反应合成了6,7-二(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4-酮。通过对工艺条件的改进和优化,得到了6,7-二(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4-酮,产品总收率达90%以上。改进后的工艺具有产品收率高、操作简单、环境友好、适合大规模生产的特点。 展开更多
关键词 6 7-二(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4- 喹唑啉 抗肿瘤
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三光气在合成4-氯-6-碘喹唑啉中的应用研究 被引量:2
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作者 郑海清 王欢欢 +3 位作者 黄云云 张豪 黄权 刘骏 《广东化工》 CAS 2012年第9期90-90,103,共2页
以2-氨基-5-碘苯甲酸与醋酸脒反应制得6-碘喹唑啉-4-酚,再以三光气(BTC)为氯化试剂,DMF为催化剂,BTC与6-碘喹唑啉-4-酚的投料比为1.1∶3,二氯甲烷为溶剂,于40℃下反应2.5 h,得到抗癌药拉帕替尼的关键中间体4-氯-6-碘喹唑啉,收率78%。工... 以2-氨基-5-碘苯甲酸与醋酸脒反应制得6-碘喹唑啉-4-酚,再以三光气(BTC)为氯化试剂,DMF为催化剂,BTC与6-碘喹唑啉-4-酚的投料比为1.1∶3,二氯甲烷为溶剂,于40℃下反应2.5 h,得到抗癌药拉帕替尼的关键中间体4-氯-6-碘喹唑啉,收率78%。工艺具有条件温和,后处理简单,对环境友好等特点。 展开更多
关键词 三光气 4--6-喹唑啉 氯化
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