3-O-甲基-4,6-O-苯亚甲基-N-(2-吡啶基)-α-D-葡萄糖的合成研究

研究了以α-D-葡萄糖为原料,经异丙叉基保护、甲基化、苯亚甲基化等步骤合成了3-O-甲基-4,6-O-苯亚甲基-N-(2-吡啶基)-α-D-葡萄糖,产物经质谱、核磁共振谱及红外光谱对其进行了结构表征分析。N-杂环取代的糖类化合物是一种重要的医药和有机合成中间体,该类化合物将在合成糖基、核苷类似物、杂环化合物、糖多肽等具有潜在药理活性的化合物中具有广阔的应用前景.

N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶新型底物的合成及在肾小管疾病诊断中的应用

目的优化N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶(NAG)的新型底物6-甲基-2-吡啶基-1-硫-N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷(MPT-NAG)的合成方法,探讨其在肾小管疾病诊断中的应用价值。方法采用活泼中间物(1-氯-1-脱氧乙酰糖)与6-甲基-2-巯基吡啶成苷合成底物;以MPT-NAG为底物,采用全自动生化仪测定糖尿病肾病、肾病综合征、肾移植患者和正常对照者尿液样本中NAG的活性。结果底物MPT-NAG的结构经元素分析和1HNMR谱鉴定,高效液相色谱(HPLC)检测纯度达99.8%。NAG活性测定结果表明,糖尿病肾病、肾病综合征和肾移植患者的尿NAG活性增高,与正常对照者比较差异有统计学意义(P<0.01)。结论经优化制备工艺合成获得NAG新型底物MPT-NAG,所用原料成本低、操作简便且产物得率较高,在肾小管疾病的诊断中具有临床应用价值。

地椒中醌类和酚苷类新化合物

目的对地椒Thymus quinquecostatus化学成分进行研究,以期发现新化合物。方法采用色谱硅胶、AB-8大孔树脂、SephadexLH-20凝胶色谱、ODS反相色谱等多种技术进行分离纯化,运用质谱、核磁共振谱等方法进行化合物结构鉴定。结果从地椒醋酸乙酯部位分离得到2个化合物,分别鉴定为6-羟基-11-甲基-12-羟甲基萘并[2,3-β]呋喃-1,4-二酮(1)、2-羟基-4-异丙基-5-甲基苯-O-β-D-葡萄糖苷(2)。结论化合物1、2为新化合物,分别命名为地椒醌A、地椒苷A。