4、5、7-三羟基异黄酮对人舌癌细胞株Tca8113体外迁移侵袭能力的影响

目的观察4、5、7-三羟基异黄酮(Genistein)对舌癌细胞株Tca8113体外迁移侵袭能力及金属基质蛋白酶2(MMP-2)蛋白表达的影响。方法以细胞划痕实验及Transwell侵袭实验检测Genistein对Tca8113细胞侵袭的影响;采用明胶酶谱法及凝胶图像分析系统检测Genistein对胞外分泌MMP-2蛋白的影响;采用WesternBlot及细胞免疫组织化学检测Genistein对胞内MMP-2蛋白表达的影响。结果Genistein可明显抑制Tca8113细胞的迁移侵袭,Genistein组与对照组之间有明显的差异(P<0.01);Genistein可使细胞外分泌的活性MMP-2及MMP-2表达下调,活性MMP-2下调18.75%,MMP-2下调28.31%;WesternBlot及细胞免疫组织化学均检测到Genistein组与对照组相比能降低胞内MMP-2蛋白的表达。结论Genistein可以明显抑制Tca8113舌癌细胞株的体外迁移侵袭能力,并减少Tca8113胞内和胞外分泌的MMP-2蛋白的表达。

4′,5,7-三羟基异黄酮抑制肿瘤细胞核因子-κB活化的作用机制

核因子κB(NF-κB)是一类能特异性地识别结合DNA的Rel类蛋白质二聚体转录因子。在静息细胞中,NF-κB与抑制性蛋白IκBs结合形成复合物,并被滞留于细胞质中而处于非活化状态;当细胞受到各种胞内外刺激时,IκBs被迅速地降解,NF-κB得以释放并进入细胞核,从而发挥其转录调节功能。NF-κB通过调控众多靶基因的转录表达而在免疫、炎症反应、细胞增殖与凋亡及肿瘤发生等许多生理学过程中发挥重要作用。4′,5,7-三羟基异黄酮(genistein)是大豆异黄酮(soybeanisoflavones)的成分之一,是大豆中一类重要非营养素成分,近年来研究显示其具有显著的防治癌症效果。

4′,5′,7′-三羟基异黄酮对肺癌细胞的抑制作用及其机制

目的:探讨4′,5′,7'三羟基异黄酮对肺癌细胞的抑制作用及其相关的机制。方法:选择人肺腺癌细胞株A549为研究对象,分成3组:Genistein处理组、无水乙醇对照组和正常对照组。各组细胞应用MTT方法检测细胞的抑制率,应用流式细胞仪检测细胞的周期,并计算增殖指数,并应用流式细胞仪检测细胞线粒体的膜电位的变化。结果:应用Genistein处理后细胞增殖受到明显抑制,表现为MTT吸收值降低,PI下降;同时ΔΨm下降的细胞百分率增加。结论:Genistein可以抑制肺癌细胞的增殖,其机制是通过改变细胞线粒体膜电位而促进肿瘤细胞的凋亡。

红豆树枝条化学成分及抗炎活性研究

采用D101大孔吸附树脂、硅胶、凝胶和制备高效液相色谱等柱色谱方法,对红豆树枝条70%乙醇水提取物进行系统分离,并结合现代波谱学手段对分离的化学成分进行结构鉴定,从中分离鉴定11个黄酮及其苷类化合物。分别为3′,4′,7-三羟基-5-甲氧基异黄酮(1)、3′,4′,5,7-四羟基二氢异黄酮(2)、染料木苷-5,4′-二甲醚(3)、澳白檀苷(4)、鹰嘴豆芽素A-7-O-芸香糖苷(5)、染料木苷(6)、芹菜素-4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、牡荆素(8)、江户樱花苷(9)、柚皮苷(10)、新北美圣草苷(11)。其中化合物1为新化合物,化合物2为新的天然产物,除化合物6外,其余均为首次从红豆属植物中分离。抗炎活性评价结果显示:当浓度为20μmol/L时,化合物3、4和9对脂多糖诱导的小鼠BV-2小胶质细胞分泌白介素-6的抑制率分别为37.67%±3.27%、36.02%±5.48%和50.10%±1.58%。

甘遂的化学成分及其活性研究

目的对甘遂Euphorbia kansui毒性部位的化学成分进行提取分离和鉴定;并对化合物进行细胞毒活性筛选。方法通过硅胶柱色谱、制备型高效液相色谱等方法进行分离纯化,根据波谱数据分析（MS、1H-NMR、13C-NMR）鉴定化合物结构;通过MTT法对单体化合物进行细胞毒活性测试。结果从甘遂乙醇提取物的醋酸乙酯部位分离得到9个化合物,分别鉴定为甘遂萜脂B（1）、3-O-（2,3-二甲基丁酰基）-13-O-十二烷酰基-巨大戟二萜醇（2）、5-O-苯甲酰-20-去氧巨大戟二萜醇（3）、大戟醇（4）、异东莨菪素（5）、腺苷（6）、羟基酪醇（7）、2′,4′,7-三羟基异黄酮（8）、大黄素（9）。其中化合物1为假白榄烷型二萜类化合物,2、3为巨大戟烷型二萜类化合物,4为三萜类化合物。结论化合物6~8为首次从该植物中分离得到的化合物,3和9对肠上皮细胞ICE-6具有较好的抑制作用。