7-去氮腺苷衍生物的合成及生物活性研究

目的合成 7 位炔基修饰的 7 去氮腺苷衍生物 ,并对这些化合物的抗肿瘤活性及对细胞周期的影响进行考察。方法在Pd(PPh3) 4和CuI的催化下 ,5 碘 7 去氮腺苷与炔烃反应合成目标化合物 ,用MTT法评价化合物的抗肿瘤活性 ,用流氏细胞术考察化合物对细胞周期的影响。结果与结论合成了 4种 7 去氮腺苷衍生物 ,这些化合物对肿瘤细胞的生长具有中等强度的抑制活性 ,化合物 3a可使HL 60和KB细胞周期阻断在G1 期并使HL 60细胞产生凋亡 ,但对KB细胞不产生凋亡。

2′-脱氧-7-去氮腺苷的合成研究

本文合成抗肿瘤化合物2′-脱氧-7-去氮腺苷。合成方法是以间氰基乙酸乙酯、2-溴-1-二乙氧基乙烷为原料合成7-去氮嘌呤碱基,再通过和1-氯-2′-脱氧核糖进行SN2取代,氨水脱保护得到,中间体及目标产物的结构通过1H NMR、13C NMR进行了表征。