硫酸头孢喹肟中间体7氨基头孢喹肟氢碘酸盐的合成

7-氨基头孢喹肟(7-ACQ)氢碘酸盐是合成硫酸头孢喹肟的重要中间体.在氮气保护下,以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)为原料,六甲基二硅胺烷为硅烷化试剂,对氨基、羧基保护后在三甲基碘硅烷的作用下与5,6,7,8-四氢喹啉反应生成7-ACQ氢碘酸盐.结果表明:基团保护、酯裂解、生成7-ACQ的反应时间分别为15,2,5h,反应温度分别为40,25,0℃,n(7-ACA)∶n(HMDS)∶n(TMSI)∶n(5,6,7,8-四氢喹啉)=1∶2.0∶1.4∶1.4,催化剂用量为0.2mL时,收率最高达89.74%.薄层色谱跟踪,并对目标产物进行了元素分析及红外光谱表征.