1H定量核磁共振波谱法测定盐酸莫西沙星及其杂质7-氨基莫西沙星喹啉羧酸的含量

目的:建立采用1H定量核磁共振波谱(1H quantitative nuclear magnetic resonance,1H qNMR)法测定盐酸莫西沙星及其杂质7-氨基莫西沙星喹啉羧酸对照品含量的方法。方法:采用核磁共振波谱法,使用Bruker Ascend 600超导核磁共振谱仪,以氘代二甲基亚砜(DMSO-d6)为溶剂,脉冲序列为noesyigld1d,弛豫延迟时间为30 s,扫描次数16次。结果:选取氢谱图中δ6.09为内标物的定量信号,δ8.67和δ7.68为盐酸莫西沙星的定量信号,δ8.60和δ7.69为7-氨基莫西沙星喹啉羧酸的定量信号,测得盐酸莫西沙星及其杂质7-氨基莫西沙星喹啉羧酸的含量与质量平衡法结果基本一致。结论:本研究建立的核磁定量方法可用于盐酸莫西沙星及其杂质7-氨基莫西沙星喹啉羧酸的含量测定,该方法准确、快速,并为质量平衡法对标准物质定值提供有力的佐证。

第四代喹诺酮类抗菌药盐酸莫西沙星合成工艺进展与优化

盐酸莫西沙星是第四代氟喹诺酮类药物,临床应用领域广、效果良好,市场需求巨大,因此,研究盐酸莫西沙星合成工艺实现降本增产,对于制药行业和患者双方都有着很强的现实意义。通过对近年来盐酸莫西沙星合成工艺的进展与优化情况进行综述,探讨几种主要方法的优劣,并尝试汇总出一条较为可行、具有探索实验意义的工艺路线。

莫西沙星合成方法

综述莫西沙星的有关合成反应。莫西沙星是新近上市的氟喹诺酮药物之一,其抗菌谱广,特别是喹诺酮环8 位上甲氧基的存在,其抗革兰氏阳性菌活性比环丙沙星、诺氟沙星等明显增强,且无明显的光毒性。