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7-甲基黄嘌呤为近视防控新发现
被引量:
4
1
作者
杨丹
祝颖
+1 位作者
谷天瀑
魏瑞华
《中国实用眼科杂志》
2017年第5期453-455,共3页
高度近视是导致不可逆性视力障碍的主要原因,常存在眼轴明显延长、后极部巩膜变薄等,可导致严重的、不可逆的致盲性改变。屈光矫正高度近视以及治疗其并发症花费高且疗效不理想,因此控制眼轴增长、改善巩膜状态是目前近视研究的重点...
高度近视是导致不可逆性视力障碍的主要原因,常存在眼轴明显延长、后极部巩膜变薄等,可导致严重的、不可逆的致盲性改变。屈光矫正高度近视以及治疗其并发症花费高且疗效不理想,因此控制眼轴增长、改善巩膜状态是目前近视研究的重点。近期有研究发现7-甲基黄嘌呤可以增加后极部巩膜厚度,增加后极部巩膜胶原纤维的直径,调控巩膜再塑,有望使用7-甲基黄嘌呤控制近视进展、防止其严重并发症。文中介绍了7-甲基黄嘌呤的药理作用、可能的控制近视的机制及动物实验和临床试验。
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关键词
近视
7-甲基黄嘌呤
近视防控
腺苷酸受体
形觉剥夺性近视
原文传递
茶碱二氟甲基化的研究
被引量:
2
2
作者
郝啸
陈伟良
+3 位作者
陈明
兰社民
张建明
李武客
《华中师范大学学报(自然科学版)》
CAS
CSCD
2007年第4期546-548,共3页
以茶碱与氟里昂反应合成出一种新的化合物.对二氟甲基化反应条件进行了改进,在反应体系中加入金属钾以除去易引起副反应的水,使反应产率从30%提高到86%.探讨了含氮杂环化合物的二氟甲基化的反应机理、合成条件、分子结构对反应的影响,...
以茶碱与氟里昂反应合成出一种新的化合物.对二氟甲基化反应条件进行了改进,在反应体系中加入金属钾以除去易引起副反应的水,使反应产率从30%提高到86%.探讨了含氮杂环化合物的二氟甲基化的反应机理、合成条件、分子结构对反应的影响,所合成的物质用IR,UV,1HNMR,19F NMR和MS进行了分析表征.
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关键词
茶碱
氟里昂
二氟
甲基
1
3
-
二
甲基
-
7
-
二氟
甲基
黄嘌呤
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职称材料
8-酰基咖啡因类似物的合成研究
3
作者
郭胜利
李志成
孙纲春
《精细化工中间体》
CAS
2018年第1期35-37,48,共4页
以茶碱和溴代烷为原料,合成了中间体7-烷基咖啡因。在硝酸银催化和过硫酸钾氧化作用下,7-烷基咖啡因与α-羰基酸发生自由基取代反应,得到4种8-酰基咖啡因类似物,并对其结构进行了表征。考察了催化剂用量、氧化剂用量、溶剂体系、反应温...
以茶碱和溴代烷为原料,合成了中间体7-烷基咖啡因。在硝酸银催化和过硫酸钾氧化作用下,7-烷基咖啡因与α-羰基酸发生自由基取代反应,得到4种8-酰基咖啡因类似物,并对其结构进行了表征。考察了催化剂用量、氧化剂用量、溶剂体系、反应温度等因素对产品收率的影响,优化反应条件为:催化剂硝酸银的用量为20%、n(7-丁基咖啡因)∶n(过硫酸钾)=1.0∶2.0、反应溶剂为乙腈/水、反应温度100℃。优化条件下,目标化合物1的总收率为54.5%~59.2%。
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关键词
8
-
酰基咖啡因类似物
茶碱
1
3
-
二
甲基
-
7
-
丁基
-
8
-
乙酰基
黄嘌呤
α
-
羰基酸
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职称材料
基于化学成分差异的不同干燥方式熊胆粉镇痛作用研究
被引量:
5
4
作者
杨俊莉
钟林江
+5 位作者
雷阳
邓妍
高天赐
徐玉玲
刘涛
张坤
《中草药》
CAS
CSCD
北大核心
2021年第18期5569-5580,共12页
目的采用超高效液相-三重四极杆-线性离子阱质谱(UPLC-QTRAP-MS)方法鉴定常压及减压干燥熊胆粉的化学成分,明确其差异成分,并以网络药理学理念为指导,探索熊胆粉镇痛作用机制。方法基于UPLC-MS/MS检测平台、数据库以及多元统计分析相结...
目的采用超高效液相-三重四极杆-线性离子阱质谱(UPLC-QTRAP-MS)方法鉴定常压及减压干燥熊胆粉的化学成分,明确其差异成分,并以网络药理学理念为指导,探索熊胆粉镇痛作用机制。方法基于UPLC-MS/MS检测平台、数据库以及多元统计分析相结合的手段研究熊胆粉的化学成分差异;借助PharmMapper、Uniprot、GeneCards数据库及文献,获取熊胆粉成分和病毒性肝炎、胆囊炎及冠心病的作用靶点,并采用动物试验对其药效进行验证;对疾病靶标-药物靶标集做拓扑分析获得核心靶标,并进行基因本体(GO)功能和基因与信号通路分析(KEGG)通路富集,通过Cytoscape3.8.2软件构建成分-靶标-通路网络图。结果常压干燥、减压干燥熊胆粉共有成分721个,差异成分8个(L-焦谷氨酸、鸟苷5′-单磷酸水合物、5,6-二氢胸腺嘧啶、7-甲基黄嘌呤、左旋甲状腺素、甲基间酪氨酸、大黄素8-葡萄糖苷、益母草碱),搜索得到差异成分潜在靶点共1605个;检索得到病毒性肝炎靶点7444个、胆囊炎靶点636个、冠心病靶点7563个;熊胆粉对病毒性肝炎、胆囊炎及冠心病的共同靶点有282个,GO功能富集分析得到GO条目759个(P<0.05),其中生物过程(BP)条目717个,细胞组成(CC)条目21个,分子功能(MF)条目21个;熊胆粉中的鸟苷5′-单磷酸水合物、甲基间酪氨酸、左旋甲状腺素及大黄素8-葡萄糖苷等成分可能通过二氢硫辛酸脱氢酶(dihydrolipoyl dehydrogenase,DLD)、过氧化氢酶(atalase,CATC)及一氧化氮合酶2(nitric oxide synthase 2,NOS2)等靶点,调节代谢通路和癌症通路等信号通路发挥其镇痛作用。药效试验结果表明常压、减压干燥熊胆粉均对热板及醋酸所致小鼠疼痛有抑制作用,且减压组镇痛作用强于常压组,有显著性差异(P<0.05)。结论干燥方式使得熊胆粉化学成分变异,从而导致其镇痛作用差异,初步探索了熊胆粉镇痛作用的机制,建议大生产中采用减压干燥制备熊胆粉,为熊胆粉合理应用提供了一定依据。
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关键词
熊胆粉
干燥方式
差异成分
镇痛作用
网络药理学
超高效液相
-
三重四极杆
-
线性离子阱质谱(UPLC
-
QTRAP
-
MS)
常压干燥
减压干燥
L
-
焦谷氨酸
鸟苷5′
-
单磷酸水合物
5
6
-
二氢胸腺嘧啶
7-甲基黄嘌呤
左旋甲状腺素
甲基
间酪氨酸
大黄素8
-
葡萄糖苷
益母草碱
二氢硫辛酸脱氢酶
过氧化氢酶
一氧化氮合酶2
原文传递
题名
7-甲基黄嘌呤为近视防控新发现
被引量:
4
1
作者
杨丹
祝颖
谷天瀑
魏瑞华
机构
天津医科大学眼科医院
出处
《中国实用眼科杂志》
2017年第5期453-455,共3页
文摘
高度近视是导致不可逆性视力障碍的主要原因,常存在眼轴明显延长、后极部巩膜变薄等,可导致严重的、不可逆的致盲性改变。屈光矫正高度近视以及治疗其并发症花费高且疗效不理想,因此控制眼轴增长、改善巩膜状态是目前近视研究的重点。近期有研究发现7-甲基黄嘌呤可以增加后极部巩膜厚度,增加后极部巩膜胶原纤维的直径,调控巩膜再塑,有望使用7-甲基黄嘌呤控制近视进展、防止其严重并发症。文中介绍了7-甲基黄嘌呤的药理作用、可能的控制近视的机制及动物实验和临床试验。
关键词
近视
7-甲基黄嘌呤
近视防控
腺苷酸受体
形觉剥夺性近视
分类号
R978.19 [医药卫生—药品]
原文传递
题名
茶碱二氟甲基化的研究
被引量:
2
2
作者
郝啸
陈伟良
陈明
兰社民
张建明
李武客
机构
华中师范大学化学学院农药与化学生物学教育部重点实验室
出处
《华中师范大学学报(自然科学版)》
CAS
CSCD
2007年第4期546-548,共3页
基金
国家自然科学基金资助项目(20603010).
文摘
以茶碱与氟里昂反应合成出一种新的化合物.对二氟甲基化反应条件进行了改进,在反应体系中加入金属钾以除去易引起副反应的水,使反应产率从30%提高到86%.探讨了含氮杂环化合物的二氟甲基化的反应机理、合成条件、分子结构对反应的影响,所合成的物质用IR,UV,1HNMR,19F NMR和MS进行了分析表征.
关键词
茶碱
氟里昂
二氟
甲基
1
3
-
二
甲基
-
7
-
二氟
甲基
黄嘌呤
Keywords
theophylline
chlorodifluoromethane
difluromethylation
1,3
-
dimethyl
-
7
-
difluoromethyl
-
1 H
-
purine
分类号
O629.3 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
8-酰基咖啡因类似物的合成研究
3
作者
郭胜利
李志成
孙纲春
机构
河南工业大学化学化工与环境学院
出处
《精细化工中间体》
CAS
2018年第1期35-37,48,共4页
基金
国家自然科学基金项目(21302042)
河南省科技攻关计划项目(162102210040)
文摘
以茶碱和溴代烷为原料,合成了中间体7-烷基咖啡因。在硝酸银催化和过硫酸钾氧化作用下,7-烷基咖啡因与α-羰基酸发生自由基取代反应,得到4种8-酰基咖啡因类似物,并对其结构进行了表征。考察了催化剂用量、氧化剂用量、溶剂体系、反应温度等因素对产品收率的影响,优化反应条件为:催化剂硝酸银的用量为20%、n(7-丁基咖啡因)∶n(过硫酸钾)=1.0∶2.0、反应溶剂为乙腈/水、反应温度100℃。优化条件下,目标化合物1的总收率为54.5%~59.2%。
关键词
8
-
酰基咖啡因类似物
茶碱
1
3
-
二
甲基
-
7
-
丁基
-
8
-
乙酰基
黄嘌呤
α
-
羰基酸
Keywords
8
-
substituted acyl caffeine analogue
theophylline
1,3
-
dimethyl
-
7
-
butyl
-
8
-
acetylxanthine
α
-
oxo carboxylic acid
分类号
TQ464 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
基于化学成分差异的不同干燥方式熊胆粉镇痛作用研究
被引量:
5
4
作者
杨俊莉
钟林江
雷阳
邓妍
高天赐
徐玉玲
刘涛
张坤
机构
成都大学药学院
成都大学食品与生物工程学院
成都柏瑞泰生物科技有限公司
四川省抗病毒中药产业化工程技术研究中心
出处
《中草药》
CAS
CSCD
北大核心
2021年第18期5569-5580,共12页
基金
成都市科技计划项目(2021-YF05-00080-SN)
2020广西壮瑶药重点实验室开放课题(GXZYKF2020-04)
成都大学大学生创新创业训练计划项目(S201911079068)。
文摘
目的采用超高效液相-三重四极杆-线性离子阱质谱(UPLC-QTRAP-MS)方法鉴定常压及减压干燥熊胆粉的化学成分,明确其差异成分,并以网络药理学理念为指导,探索熊胆粉镇痛作用机制。方法基于UPLC-MS/MS检测平台、数据库以及多元统计分析相结合的手段研究熊胆粉的化学成分差异;借助PharmMapper、Uniprot、GeneCards数据库及文献,获取熊胆粉成分和病毒性肝炎、胆囊炎及冠心病的作用靶点,并采用动物试验对其药效进行验证;对疾病靶标-药物靶标集做拓扑分析获得核心靶标,并进行基因本体(GO)功能和基因与信号通路分析(KEGG)通路富集,通过Cytoscape3.8.2软件构建成分-靶标-通路网络图。结果常压干燥、减压干燥熊胆粉共有成分721个,差异成分8个(L-焦谷氨酸、鸟苷5′-单磷酸水合物、5,6-二氢胸腺嘧啶、7-甲基黄嘌呤、左旋甲状腺素、甲基间酪氨酸、大黄素8-葡萄糖苷、益母草碱),搜索得到差异成分潜在靶点共1605个;检索得到病毒性肝炎靶点7444个、胆囊炎靶点636个、冠心病靶点7563个;熊胆粉对病毒性肝炎、胆囊炎及冠心病的共同靶点有282个,GO功能富集分析得到GO条目759个(P<0.05),其中生物过程(BP)条目717个,细胞组成(CC)条目21个,分子功能(MF)条目21个;熊胆粉中的鸟苷5′-单磷酸水合物、甲基间酪氨酸、左旋甲状腺素及大黄素8-葡萄糖苷等成分可能通过二氢硫辛酸脱氢酶(dihydrolipoyl dehydrogenase,DLD)、过氧化氢酶(atalase,CATC)及一氧化氮合酶2(nitric oxide synthase 2,NOS2)等靶点,调节代谢通路和癌症通路等信号通路发挥其镇痛作用。药效试验结果表明常压、减压干燥熊胆粉均对热板及醋酸所致小鼠疼痛有抑制作用,且减压组镇痛作用强于常压组,有显著性差异(P<0.05)。结论干燥方式使得熊胆粉化学成分变异,从而导致其镇痛作用差异,初步探索了熊胆粉镇痛作用的机制,建议大生产中采用减压干燥制备熊胆粉,为熊胆粉合理应用提供了一定依据。
关键词
熊胆粉
干燥方式
差异成分
镇痛作用
网络药理学
超高效液相
-
三重四极杆
-
线性离子阱质谱(UPLC
-
QTRAP
-
MS)
常压干燥
减压干燥
L
-
焦谷氨酸
鸟苷5′
-
单磷酸水合物
5
6
-
二氢胸腺嘧啶
7-甲基黄嘌呤
左旋甲状腺素
甲基
间酪氨酸
大黄素8
-
葡萄糖苷
益母草碱
二氢硫辛酸脱氢酶
过氧化氢酶
一氧化氮合酶2
Keywords
Bear bile powder
drying method
differential composition
analgesic effect
network pharmacology
ultra
-
high performance liquid
-
triple quadrupole
-
linear ion trap mass spectrometry(UPLC
-
QTRAP
-
MS)
atmospheric drying
vacuum drying
Lpyroglutamic acid
guanosine 5′
-
monophosphate hydrate
5,6
-
dihydrothymine
7
-
methylxanthine
levothyroxine
methyl
-
tyrosine
emodin 8
-
glucoside
leonurine
dihydrolipoate dehydrogenase
catalase
nitric oxide synthase 2
分类号
R283.6 [医药卫生—中药学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
7-甲基黄嘌呤为近视防控新发现
杨丹
祝颖
谷天瀑
魏瑞华
《中国实用眼科杂志》
2017
4
原文传递
2
茶碱二氟甲基化的研究
郝啸
陈伟良
陈明
兰社民
张建明
李武客
《华中师范大学学报(自然科学版)》
CAS
CSCD
2007
2
下载PDF
职称材料
3
8-酰基咖啡因类似物的合成研究
郭胜利
李志成
孙纲春
《精细化工中间体》
CAS
2018
0
下载PDF
职称材料
4
基于化学成分差异的不同干燥方式熊胆粉镇痛作用研究
杨俊莉
钟林江
雷阳
邓妍
高天赐
徐玉玲
刘涛
张坤
《中草药》
CAS
CSCD
北大核心
2021
5
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