增效醚对二化螟幼虫7-乙氧基香豆素-O-脱乙基酶和羧酸酯酶活性的影响

【目的】通过研究二化螟Chilo suppressalis细胞色素P450酶活性特征及增效醚(piperonyl butoxide,PBO)对二化螟幼虫7-乙氧基香豆素-O-脱乙基酶(ECOD)和羧酸酯酶(Car E)活性影响的时间效应,为有效进行二化螟的防治及抗药性治理提供基础的研究数据。【方法】采用以7-乙氧基香豆素为底物的荧光比色法,测定了不同龄期二化螟ECOD活性,并研究了经PBO(0.69μg/头)点滴处理后24 h内每隔1 h二化螟4龄幼虫ECOD及Car E活性的变化。【结果】二化螟的ECOD活性从1龄幼虫至蛹期呈现出先升高后降低的变化趋势,其中ECOD活性在4龄幼虫期升至最高值14.11±1.01 pmol/mg pro·min,而在蛹期降到最低值(1.34±0.11 pmol/mg pro·min)。PBO处理对二化螟4龄幼虫ECOD活性的影响具有随时间而变化的抑制-诱导-抑制的动态效应:在处理后4-9 h,PBO对ECOD活性具有抑制作用,其中在处理后6 h时的抑制作用最强,抑制率达到21%;在处理后10-11 h,PBO诱导了ECOD活性升高;在处理后15-17 h,又表现为抑制作用。PBO处理二化螟后10-12 h和18-20 h对二化螟的Car E活性具有诱导作用,而在14-17 h和20-21 h表现为抑制作用。【结论】不同龄期二化螟幼虫及蛹的ECOD活性存在一定差异。PBO点滴处理对二化螟4龄幼虫的ECOD和Car E活性具有时间依赖的抑制或诱导效应。

3,3′-对亚苯基-双(7-异丙氧基香豆素)的(1)^H NMR研究

３，３′－对亚苯基－双（７－异丙氧基香豆素）是一种首次合成的化合物，可用作荧光增白剂．本文通过测定该化合物在ＣＤＣｌ３、ＤＭＳＯ－ｄ６溶剂中的１ＨＮＭＲ，研究溶剂对其１ＨＮＭＲ的影响．

了哥王中的1个新双香豆素

目的:研究了哥王茎皮的化学成分。方法:通过硅胶、ODS柱色谱分离化合物,利用质谱、核磁共振等现代波谱技术鉴定化合物结构。结果:分离鉴定了7个化合物,分别鉴定为西瑞香素(Ⅰ)、5,7,4′-三羟基-3′,5′-二甲氧基黄酮(Ⅱ)、胡萝卜苷(Ⅲ)、β-谷甾醇(Ⅳ)、伞形花内酯(Ⅴ)、芫花素(Ⅵ)、6-′OH,7-O-7′-双香豆素(Ⅶ)。结论:化合物Ⅶ为新化合物,化合物Ⅲ,Ⅴ为首次从该植物中分离得到。

刺异叶花椒香豆素类化学成分

目的 :对刺异叶花椒Zanthoxylumdimorphophyllum化学成分进行研究 ,分离并鉴定化合物。 方法 :采用现代色谱分离技术进行化学成分的分离 ,运用光谱方法确定所分离化合物的结构。结果 :从中分离得到 4个化合物 ,分别为美花椒内酯 (I) ,异茴芹内酯 (Ⅱ ) ,6 (3′ 甲基 2′,3′ 丁二醇基 ) 7 羟基 香豆素 (Ⅲ ) ,6 (3′ 甲基 2′ O β D 吡喃葡萄糖基 3′ 羟基 丁基 ) 7 羟基 香豆素 (Ⅳ )。 结论 :以上化合物均为首次从该植物中分得。

香豆素席夫碱的合成及光谱性质研究

以3-乙酰乙酰基-7-N,N-二乙氨基香豆素为原料,以乙醇为溶剂,在冰醋酸催化下与乙二胺反应得到一种新型的双席夫碱化合物,经红外光谱、核磁共振和元素分析表征,产物为双(3-乙酰乙酰基-7-N,N-二乙氨基香豆素)缩乙二胺,对其紫外-可见吸收光谱和荧光光谱性质进行了研究。

HPLC法同时测定枳实总黄酮苷提取物中3个香豆素类成分含量

目的:建立高效液相色谱法同时测定枳实总黄酮苷提取物中伞形花内酯7-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷、5,7-二羟基香豆素、马尔敏3个香豆素类成分的含量。方法:采用YMC-PackODS-A色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),以乙腈(A)-0.1%磷酸溶液(B)为流动相进行梯度洗脱,检测波长325nm,流速1.0mL/min,柱温30℃。结果:伞形花内酯7-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷、5,7-二羟基香豆素、马尔敏质量浓度分别在0.09～9.73μg/m L(r=0.9999,n=6)、2.08～31.25μg/mL(r=0.9994,n=6)、0.04～1.26μg/mL(r=0.9991,n=6)范围内线性关系良好,方法的平均加样回收率(n=6)分别为99.5%(RSD=1.4%)、97.9%(RSD=1.3%)、99.9%(RSD=1.7%)。10批次枳实总黄酮苷提取物中上述3个成分的含量范围分别为0.003%～0.030%,0.020%～0.049%,0.003%～0.004%。结论:所建立的方法专属性强,准确可靠,为枳实总黄酮苷提取物的质量控制提供了科学的依据。

嘌呤能离子通道型受体7及其在周围神经再生中的作用

在周围神经系统的神经节内,神经元胞体被周围的卫星胶质细胞包裹形成神经结构功能单元,而嘌呤能离子通道型受体7(P2X7R)是卫星胶质细胞膜上的一个腺嘌呤核苷三磷酸(ATP)门控的非选择性离子通道,有研究表明,P2X7R可促进细胞增殖和促进神经轴突生长,也有研究报道,其被激活后可导致环氧化酶2(COX-2)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素6(IL-6)等炎症介质的释放,介导细胞的损伤,因此P2X7R的功能尚存争议。本文就P2X7R的结构、功能以及在周围神经系统中作用的研究方法做一简单综述,为研究P2X7R在神经再生中的具体功能提供方法学支持。

7-O-取代-8-甲基香豆素和4H-色烯-4-酮化合物与NBS/CCl_4试剂的溴化反应

7-O-取代-8-甲基香豆素和4-H-色烯-4-酮化合物是合成Seco-DCK和Seco-DCP类似物的重要中间体.报道了在NBS/CCl4条件下,这两类化合物8-位甲基溴代反应的情况.通过实验发现,这两类化合物8-位甲基溴代反应较一般芳环苄位的溴代更为复杂,存在多个反应位点.影响8-位甲基溴代选择性和收率的主要因素有三:邻位基团空间位阻大小、自由基引发催化剂的使用与否以及邻位基团的电性因素.通过控制反应条件,可以中等收率得到8-位甲基溴代化合物.

中华枸杞中1个新的香豆素葡萄糖苷

目的研究中华枸杞Lycium chinense果实的化学成分。方法采用硅胶、D101大孔吸附树脂、ODS等柱色谱以及半制备液相色谱等现代分离技术进行分离纯化,根据化合物的波谱数据和理化性质进行结构鉴定,并对部分化合物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选。结果从中华枸杞醋酸乙酯部位分离得到11个化合物,分别鉴定为7-O-(6-O-3-羟基异丁酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)-6-甲氧基香豆素(1)、东莨菪苷(2)、东莨菪素(3)、反式对香豆酰基-β-D-葡萄糖苷(4)、cassoside I(5)、对羟基苯乙酮-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、苯甲醇吡喃葡萄糖苷(7)、苯乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、柚皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷(9)、5-O-对香豆酰奎尼酸甲酯(10)、绿原酸甲酯(11)。结论化合物1为1个新的香豆素葡萄糖苷,命名为枸杞苷E。化合物10和11为首次从该属植物中分离得到。化合物4~11为首次从该植物中分离得到。化合物11对α-葡萄糖苷酶具有弱的抑制作用。

HPLC法测定祖师麻凝胶膏剂中瑞香苷、瑞香素-8-O-β-D-葡萄糖苷、祖师麻甲素和7-羟基香豆素

目的建立HPLC法同时测定祖师麻凝胶膏剂中瑞香苷、瑞香素-8-O-β-D-葡萄糖苷、祖师麻甲素和7-羟基香豆素。方法采用HPLC法,Prodigy ODS(3)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇–0.05%磷酸溶液(18∶82);检测波长327 nm;柱温35℃;体积流量1.0 mL/min;进样量10μL。结果瑞香苷、瑞香素-8-O-β-D-葡萄糖苷、祖师麻甲素和7-羟基香豆素的线性范围分别为0.105 7~1.268 4、0.092 2~1.106 4、0.060 5~0.726 0、0.050 5~0.606 0μg,r值均大于0.999 9;各成分的平均回收率分别为97.22%、99.27%、98.78%、99.45%,RSD值分别为1.01%、1.10%、1.40%、1.67%。结论建立的方法简便、准确、灵敏度高、重复性好,为建立可靠的祖师麻凝胶膏剂质量标准、更好更全面地控制制剂质量提供了数据支撑。

壬基酚或双酚A对原代培养鲫肝细胞毒性的影响

以纯化的鲫(Carassius auratus)肝细胞为试验对象,研究不同浓度壬基酚(NP)或双酚A(BPA)对肝细胞增殖、乳酸脱氢酶(LDH)释放,丙二醛(MDA)含量,谷胱甘肽-s转移酶(GST),7-乙氧异吩噁唑酮-O-脱乙基酶(EROD)活性的影响.结果表明,鲫肝细胞暴露于不同浓度的NP或BPA 24 h后,随着NP、BPA浓度的升高,细胞增殖率明显降低(P<0.05);肝细胞LDH的渗出量、MDA、GST及EROD活性均显著增加(P<0.05).表明,NP或BPA对鲫肝细胞增具有一定的毒性作用.而且BPA对肝细胞的毒害作用要弱于NP(P<0.05).

旱柳叶中三种黄酮类成分及水杨苷含量的高效液相色谱法测定

目的建立同时测定旱柳叶中木樨草素-7-O-葡萄糖苷、水杨苷、芹菜素-3'-氧乙基-7-O-葡萄糖苷及杨梅酮含量的高效液相色谱(HPLC)方法。方法 Nucleosil C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-水(5∶95)-(30∶70)为梯度流动相;流速为1.0 ml.min-1;检测波长为246 nm;柱温为25℃。结果木樨草素-7-O-葡萄糖苷在0.02～0.1 mg范围内与峰面积呈良好线性关系,R=0.999 0,平均回收率为97.81%,RSD为2.93%;水杨苷在0.03～0.15 mg范围内与峰面积呈良好线性关系,R=0.998 8,平均回收率为97.54%,RSD为1.62%;芹菜素-3'-氧乙基-7-O-葡萄糖苷在0.008～0.04 mg范围内与峰面积呈良好线性关系,R=0.999 1,平均回收率为97.41%,RSD为1.37%;杨梅酮在0.04～0.2 mg范围内与峰面积呈良好线性关系,R=0.9977,平均回收率为97.91%,RSD为1.03%。结论此法简便快速,结果准确可靠、重复性好,可用于药材中木樨草素-7-O-葡萄糖苷、水杨苷、芹菜素-3'-氧乙基-7-O-葡萄糖苷及杨梅酮含量的同时测定。

穿心莲中两个黄酮苷的波谱学研究

研究了穿心莲中抗血栓的活性成分.应用AB-8大孔吸附树脂、聚酰胺柱色谱及薄层色谱进行分离,应用波谱学(1HNMR,13CNMR,DQFCOSY,TOCSY,HMQC,HMBC,NOESY等)方法进行结构鉴定.分离得到两个黄酮苷类化合物,确定了1HNMR,13CNMR信号的全归属.化合物1鉴定为5,4'-二羟基-7-甲氧基黄酮-6-O-β-D-葡萄糖苷,化合物2鉴定为5,4'-二羟基-7-甲氧基黄酮-8-O-β-D-葡萄糖苷,化合物1为首次从该植物中分得,首次对两个化合物的碳谱和氢谱进行了全归属.

哥兰叶中黄酮类化学成分的研究

目的研究哥兰叶(Celastrus gemmatus Loes.)中的化学成分。方法用色谱方法并结合重结晶等方法进行分离,用波谱学方法鉴定其化合物结构。结果分离得到5个化合物,分别为5,4′-二羟基-3′-甲氧基黄酮-7-O-β-D-半乳糖醛酸苷(1),槲皮素-3-O-新橙皮糖苷(2),木犀草素(3),芹菜素-8-C-β-D吡喃葡萄糖苷(4),山柰酚-3,7-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)。结论化合物1为新化合物,其他均为首次从本植物中分得。

一种苯并二氢呋喃新木脂素苷的NMR研究

(7R,8S)-脱氢双松柏醇-4,9-双-O-β-D-吡喃葡萄糖苷是从中药北沙参(Glehnia litto-ralisFr.Schmidt ex Miquel)醇提取物中分离得到的一种苯并二氢呋喃新木脂素苷类化合物.通过化学方法和波谱分析鉴定了该化合物的结构.采用2D NMR技术对其1H和13C NMR信号进行了全归属.

鹊肾树心材的化学成分及体外抗菌活性研究

本文研究鹊肾树Streblus asper心材的乙酸乙酯部分化学成分及体外抗菌活性。运用正相硅胶柱色谱层析,反相C-18柱色谱层析和Sephadex LH-20分离、纯化,最终得到8个化合物,经波谱解析并结合理化鉴定确定化合物结构为:银杏双黄酮(1)、异黄酮-4'-甲氧基-7-α-L-鼠李糖-(1→6)-β-D-葡萄糖(2)、鼠李柠檬素-3-O-β-D-半乳糖苷(3)、β-香树脂酮(4)、β-谷甾醇(5)、香草酸(6)、山俞酸(7)、二十六烷酸(8)。除化合物5外,均为首次从该植物中提取到。此外研究了化合物1-4的抗菌活性,实验表明化合物2具有一定的抑菌活性。

不同浓度磺胺二甲嘧啶对中国对虾APND、ECOD和GST活性的影响

为研究药物代谢酶对磺胺二甲嘧啶作用的响应及其在中国对虾代谢磺胺二甲嘧啶过程中的作用,以50、100和150mg/kg(干重)磺胺二甲嘧啶连续投喂中国对虾5d,于投喂后的第1、2、3、4、5天和停止投喂药物的第1、2、3、4、5、7、10天取样,测定中国对虾肝胰腺、鳃和血清中的氨基比林-N-脱甲基酶(Aminopyrine-N-demethylase,APND)、7-乙氧基香豆素-O-脱乙基酶(7-ethoxycoumarin-O-Deethylase,ECOD)和谷胱甘肽还原转移酶活性(Glutathione-S-transferase,GST)的含量。研究表明:磺胺二甲嘧啶对中国对虾肝胰腺、鳃和血清中I相药物代谢酶(APND、ECOD)活性的抑制作用均具有剂量依赖性。投喂药物期间,酶活性呈逐渐下降趋势,而停止投喂后,酶活性呈逐渐上升趋势,至实验结束时均恢复至对照组水平。在整个实验周期内,高浓度组的血清GST活性呈现抑制作用,其它浓度磺胺二甲嘧啶组的各组织中GST活性呈现诱导作用。磺胺二甲嘧啶对中国对虾肝胰腺和鳃ECOD活性发生抑制作用的时间较ANPD晚。结果表明:中国对虾对磺胺二甲嘧啶的代谢,一方面通过抑制I相代谢酶的活性,抑制药物的活化,另一方面通过诱导II相代谢酶的活性,加速药物的解毒与代谢。在实际生产中,磺胺类药物通常会与增效剂甲氧苄啶合用以提高药效,应考虑磺胺二甲嘧啶对药物代谢酶的抑制作用,以减轻甲氧苄啶可能在体内的蓄积和毒效作用。

恩诺沙星对脊尾白虾APND、ECOD和GST活性的影响

为研究脊尾白虾(Exopalaemon carinicauda)药物代谢酶对恩诺沙星的响应及其在恩诺沙星代谢过程中的作用,作者以10、20和40 mg/kg恩诺沙星连续投喂脊尾白虾3 d,于投喂后的第1、2天以及停止投喂药物的第1、4、8、12、24、48、72、120小时取样,测定了脊尾白虾肝胰腺、鳃和血清中的氨基比林-N-脱甲基酶(aminopyrine-N-demethylase,APND)、7-乙氧基香豆素-O-脱乙基酶(7-ethoxycoumarinO-Deethylase,ECOD)和谷胱甘肽-S-转移酶(glutathione-S-transferase,GST)的活性。结果表明:不同浓度恩诺沙星对脊尾白虾肝胰腺、鳃和血清中Ⅰ相药物代谢酶APND和ECOD活性均呈现显著抑制作用(P<0.05)。投喂药物后,APND和ECOD活性呈现先下降后逐渐上升趋势,3个剂量组酶活性均在最后一次给药后8 h达到最低。与对照组相比,不同浓度恩诺沙星对各组织中Ⅱ相药物代谢酶GST活性呈现显著诱导作用(P<0.05),此作用呈现先上升后下降的趋势。恩诺沙星对脊尾白虾APND、ECOD及GST活性的作用均呈现剂量依赖性。本研究表明,脊尾白虾Ⅰ相和Ⅱ相代谢酶均会对药物做出反应,可作为其养殖过程中药物代谢及适用性的指示物。

石椒草的化学成分研究

石椒草为民间药用植物,本文从中分离到伞形花内酯(晶1),东莨菪内酯(晶2),7,7′-二甲氧基-6,8′-双香豆素(晶3),5,8-二甲氧基-2′,2′-二甲基吡喃并[5′,6′:6,7]香豆素(晶4)和芦丁(晶5)。前三个化合物在体外抑菌试验中,对枯草杆菌和金黄色葡萄球菌有一定抑制作用。

滇黄芩中新黄酮成分的结构研究

从唇形科植物滇黄芩Scutellaria amoena C.H.Wright的根中分得八种黄酮类成分(Ⅰ～Ⅷ)。经理化常数测定、光谱分析和化学反应证明,Ⅰ和Ⅱ为新化合物,其结构分别为(2S)-2′,5,6′-三羟基-7-甲氧基双氢黄酮-2′-O-β-D-葡萄吡喃糖甙(Ⅰ)和(2 R,3 R)-2′,3,5,7-四羟基双氢黄酮(Ⅱ);其余六种为已知化合物,分别鉴定为(2S)-5,7,8-三羟基双氢黄酮(Ⅲ)、(2S)-2′,5,6′,7-四羟基双氢黄酮(Ⅳ)、(2 R,3 R)-2′,3,5,6′,7-五羟基双氢黄酮(Ⅴ)、2′,5,6′,7-四羟基黄酮(Ⅵ)、去甲汉黄芩素(Ⅶ)和千层纸甲素(Ⅷ),此六种化合物均为首次从该植物中得到。