A new flavone glycoside from Selaginella moellendorffii Hieron.

From the ethanol extract of Selaginella moellendorffii Hieron., a new flavone O-glycoside and three known flavone C-glycosides have been isolated and identified as 5-carboxymethyl-4′-hydroxyflavone-7-O-β-D-glucopyranoside 1, 6,8-di-C-β-D-glueopyranosylapigenin 2, 6-C-[3-D-glucopyranosyl-8-C-β-D-xylopyranosyl apigenin 3, 6-C-B-D-xylopyranosyl-8-C-β-glucopyranosylapigenin 4, respectively. Their structures were elucidated by spectroscopic methods.

A New Flavone Glycoside from Isodon enanderianus

A new flavone glycoside, 5,8-dihydroxy-4',6,7-trimethoxyflavone 8-O-(-D-glucopyranoside 1, together with three known flavonoids, pedalitin 2, cirsimartin 3 and genkwanin 4, were isolated from the aerial parts of Isodon enanderianus. Their structures were determined on the basis of spectral data.

7-羟基黄酮及磷酰化7-羟基黄酮与DNA的弱相互作用荧光法研究

以溴化乙锭(EB)为荧光探针,研究了7-羟基黄酮及磷酰化7-羟基黄酮与DNA的弱相互作用。实验结果表明,两种化合物与DNA间均存在弱相互作用,但与7-羟基黄酮相比,磷酰化7-羟基黄酮对DNA更具亲和力。随着温度的升高,7-羟基黄酮及磷酰化7-羟基黄酮对DNA-EB体系的荧光猝灭常数降低,两种化合物均可与DNA形成复合物,此猝灭过程为静态猝灭。根据Stern-Vol mer方程和Scatchard方程,常温下7-羟基黄酮及磷酰化7-羟基黄酮对DNA-EB体系的荧光猝灭常数和它们与DNA的固有的结合常数分别为Kq1=601L.mol-1,Kq2=1381L.mol-1;K1=2.07×104L.mol-1,K2=3.19×104L.mol-1。

黄芪总黄酮对特发性肺纤维化miRNA-21、let-7 d及TGF-β/smad信号干预作用

目的：研究黄芪总黄酮对BLM诱导的肺纤维化模型miRNA-21、let-7 d表达水平和TGF-β1/smad信号干预作用。方法：C57BL/6小鼠随机分为假手术组、模型组、黄芪总黄酮组。模型组及药物处理组小鼠气管内一次性滴注博莱霉素（10 mg/kg）,假手术组予等量生理盐水,造模后治疗组予黄芪总黄酮（43 mg/kg）灌胃,假手术组和模型组与等量生理盐水灌胃。第28天取材,进行HE、Masson染色分析肺组织形态及胶原蛋白表达水平,羟脯氨酸含量测定胶原蛋白含量,realtime-PCR分析miRNA-21、let-7 d表达变化,Western-Bloting检测TGF-β/smad信号及EMT相关蛋白表达。结果：BLM诱导肺纤维化miRNA-21明显上调,而let-7 d下调,在此过程中信号蛋白smad7表达增强mad3磷酸化水平减弱,EMT标记蛋白α-SMA表达增高而E-cadherin减少,黄芪总黄酮对上述改变具有逆转作用,但对let-7 d表达无影响。结论：黄芪总黄酮可通过抑制miRNA-21,增加smad7表达,使TGF-β1/smad激活能力下降,抑制肺纤维化EMT作用。

7-羟基黄酮衍生物的合成

以具心血管活性的７－羟基黄酮为底物，分别与阿魏酸、烟酸、对氯苯氧异丁酸成酯，合成了三个新化合物，其结构经１Ｈ ＮＭＲ、ＭＳ和ＩＲ 确证。

7-羟基黄酮的合成及抗炎活性研究

本文探索了黄酮类化合物的合成方法,通过酰基化、Fries重排、羟醛缩合和环合反应,合成了7-羟基黄酮,获得了满意的收率(89%)。结果表明,该方法具有反应时间短、操作简便、收率好等优点。二甲苯致小鼠耳廓肿胀实验表明,7-羟基黄酮具有明显的抗炎活性。

利用模式动物线虫进行木榄提取物3’,4’,5’-三羟基-7-羟基-5-甲氧基黄酮生物活性的评价研究

目的研究红树植物体内具有的特殊天然活性成分的生物活性。方法研究从红树植物木榄中提取到的一种生物活性成分-3’,4’,5’-三羟基-7-羟基-5-甲氧基黄酮(3’,4’,5-’trihydroxy-7-hydroxy-5-methoxy flavone),并通过引入模式生物线虫研究体系对其生物活性进行分析,评测此种提取物对于线虫寿命、生长发育、生殖速度及数量、运动行为等方面的影响。结果该黄酮类物质明显缩短线虫寿命,可能部分是通过该提取物对于细胞凋亡进程的促进而介导的。此外,高剂量的提取物能够显著影响线虫的生殖与运动行为,但未发现该类物质的致畸作用。结论在未来开发该种提取物作为可能的抑制肿瘤细胞生长的药物时,必须注意到这种潜在的临床负效应。

7-甲氧基黄酮及衍生物的合成与体外抗乳腺癌细胞活性

本文对7-甲氧基黄酮及其衍生物的合成与抗乳腺癌细胞的活性进行了研究。以邻、对位酚羟基苯乙酮为起始原料,利用硫酸二甲酯对其部分酚羟基进行甲基化生成邻羟基甲醚类苯乙酮。得到的产物与苯甲醛及其衍生物发生羟醛缩合反应生成2-羟基查尔酮及其衍生物。通过经典的AFO反应和强碱条件下分子内加成反应分别生成了黄酮醇、黄酮及衍生物。同时,采用MTT法研究了目标化合物体外抑制乳腺癌MDA-231细胞的活性。芳香化合物2、7、10表现明显的体外抗乳腺癌细胞活性。因此,7-甲氧基黄酮及衍生物很有可能成为新型结构的抗癌先导化合物。

5,6,7,4′-四羟基黄酮和5,6,7,4′-四甲氧基黄酮高分辨电喷雾串联质谱裂解规律对比研究

以5,6,7,4′-四羟基黄酮和5,6,7,4′-四甲氧基黄酮为例,运用高分辨电喷雾串联质谱在正离子模式下(HR-ESI-MS/MS)获得的碎片离子,根据一、二级质谱离子的精确质荷比,分别推导出两种黄酮可能的裂解途径,并比较多甲氧基、多羟基黄酮质谱裂解规律的异同。结果表明:在正离子模式下,5,6,7,4′-四羟基黄酮和5,6,7,4′-四甲氧基黄酮的一级质谱均可获得稳定的准分子离子。5,6,7,4′-四羟基黄酮的二级质谱碎片离子由准分子离子[M+H]+经RDA裂解及进一步脱水和(或)脱一氧化碳中性分子产生,直接由准分子离子脱水及一氧化碳中性分子获得的碎片离子丰度比较低;5,6,7,4′-四甲氧基黄酮二级质谱碎片即可由准分子离子[M+H]+直接经RDA裂解,还可先脱去乙烷或甲烷中性分子再经RDA裂解(1,3断裂)获得。此外,该化合物还有大量的碎片离子是由准分子离子[M+H]+分别经脱水、甲烷、乙烷或进一步脱甲基、一氧化碳而获得。两个化合物质谱碎片的比较结果表明,多甲氧基黄酮的二级质谱碎片裂解机制更复杂,碎片信息更丰富。该方法可为黄酮类化合物成分的快速定性分析提供支持,也可为黄酮类化合物体内代谢产物的LC-MS/MS鉴定提供依据。

7-二氟亚甲基-5-烯丙基黄酮抑制人乳腺癌细胞生长和诱导凋亡的作用

目的:探讨白杨素(Chrysin,5,7-二羟基黄酮,ChR)衍生物7-二氟亚甲基-5-烯丙基黄酮(7-difluorinmethylene-5-allyl flavone,DFMeAlChR)在体外抑制人乳腺癌细胞系MCF-7细胞生长和诱导细胞凋亡的作用及机制,以期获得高效、低毒的乳腺癌治疗新型候选药物.方法:应用软琼脂克隆形成法检测不同浓度的DFMeAlChR体外对人乳腺癌细胞系(MCF-7)细胞的锚定非依赖性增殖及生长作用的影响;采用WesternBlot分析不同浓度的DFMeAlChR对人乳腺癌细胞系(MCF-7)细胞蛋白激酶CK2,β-Catenin,NF-KB蛋白表达及活性的影响.结果:DFMeAlChR对体外培养MCF-7细胞具有抑制增殖及生长作用,呈剂量依赖性.Western Blot分析结果表明DFMeAlChR以时间-剂量依赖方式引起蛋白激酶CK2、β-Catenin、NF-KB下调,与先导化合物ChR比较,DFMeAlChR更为有效(P<0.05).图3,参11.

黄酮类化合物研究(Ⅷ)——7-取代黄酮及2’,4-二羟基-3-甲氧基-4’-取代查尔酮的合成

3,4′,7-三羟基黄酮和3,3′,4′,7-四羟基黄酮是中草药舒冠通糖浆的主要成份,该药对冠心病、心绞痛、胸闷有一定疗效。为系统研究黄酮类化合物的构效关系,我们在前文基础上又合成了5个新的4′-羟基-7-取代黄酮及5个3′-甲氧基-4′-羟基-7-取代黄酮。

4′甲基-7-(2-羟基-3-异丙胺基丙氧基)黄酮盐酸盐的抗实验性心律失常作用

4'-甲基-7-(2-羟基-3-异丙胺基丙氧基)黄酮盐酸盐(SIPI-549)对乌头碱诱发的大鼠心律失常有预防作用,对氯化钡诱发的家兔心律失常有治疗作用,对哇巴因诱发的豚鼠心律失常则无明显作用。抗心律失常作用比普萘洛尔强,但比胺碘酮弱。对狗急性心肌梗塞后24 h 的心律失常,本品的抗心律失常作用比利多卡因弱,但负性频率作用比其为强。

灯盏花黄酮苷化学成分的研究

从菊科植物灯盏花 Erigeron brevis capus中分得 4个黄酮苷类化合物 ,通过理化常数、光谱数据分别鉴定为灯盏乙素 (scutellarin, )、5 ,6 ,4′-三羟基黄酮 - 7- O-β- D-半乳糖醛酸苷 (5 ,6 ,4′- trihydroxy flavone- 7- O-β- D-galactonic acid, )、灯盏甲素 (4′- hydroxy baicalein- 7- O- β- D- pyrangluconate methyl ester, )和黄芩素 - 7- O- β- D-吡喃葡萄糖苷 (baicalein- 7- O-β- D - pyranglucose, )。其中 为新化合物 ,

龙血竭黄酮类成分研究

目的:研究龙血竭Dracoena cochinchinensis(Lour)S.C.Chen的化学成分。方法:采用聚酰胺、硅胶柱色谱、高效液相色谱分离化学成分,UV、IR、NMR、MS等方法进行结构鉴定。结果:从乙酸乙酯提取物中分离鉴定了7个黄酮类成分,分别为7-羟基黄酮(I),7-羟基-3’-甲氧基4’-丁氧基黄酮(7-hydroxy-3’-methoxy-4’-butoxyflavone,Ⅱ),7,4’-二羟基黄酮(Ⅲ),5,7,4’-三羟基黄酮(Ⅳ),5,7,4’-三羟基-8-甲基黄酮(Ⅴ),5,7,4’-三羟基-6-甲基黄酮(Ⅵ),7,4’-二羟基-5-甲氧基-8-甲基黄酮(Ⅶ)。结论:除化合物Ⅲ外,其它化合物均为首次从该植物中分离得到;化合物Ⅱ、Ⅶ为新化合物。

荧光及ESI质谱法研究溶菌酶与磷酰化黄酮的相互作用

分别用荧光法和ESI质谱法研究了磷酰化黄酮和溶菌酶的相互作用 .结果均显示磷酰化黄酮能够和溶菌酶发生弱相互作用 ,与黄酮相比它对溶菌酶更具亲和力 .根据荧光猝灭双倒数图计算了磷酰化黄酮与溶菌酶之间的结合常数为k2 0℃ =1.68× 10 4L/mol,k3 7℃ =1.0 6× 10 4L/mol,实验证明随着温度的升高 ,磷酰化黄酮与溶菌酶的结合常数逐渐降低 ,说明了两者之间形成了复合物 ,此荧光猝灭过程为静态猝灭 .根据F ster能量传递原理计算出磷酰化黄酮在溶菌酶上的结合距离 。

土鳖虫脂溶性成分的研究

从土鳖虫中分离出3个单体,经鉴定为胆甾醇,棕榈酸,5,4′二羟基-7-甲氧基黄酮。

甘肃不同产地红芪中总黄酮及总多糖含量测定研究

目的建立甘肃不同产地红芪中总黄酮及总多糖的含量测定方法。方法采用紫外分光光度法,以毛蕊异黄酮葡萄糖苷、葡萄糖为对照品,在波长分别为260、484 nm处测定甘肃不同产地红芪中总黄酮和总多糖的含量。结果甘肃不同产地红芪中总黄酮含量在2.82~6.79 mg/g之间,平均加样回收率为97.96%;总多糖含量在106.14~746.40 mg/g之间,加样回收率为102.90%。结论甘肃不同产地红芪中总黄酮、总多糖含量存在差异,采用紫外分光光度法测定红芪中总黄酮、总多糖含量的方法操作简便,重复性好,准确可靠,可作为红芪中总黄酮和总多糖的测定方法。

芫花中芫花素的提取工艺与杀虫试验

The effective insecticide component of natural growth Daphne genkwa Sieb.et Zucc.was extracted.The obtained material was preliminarily proved to have a favorable insecticidal effect by nonstandard insecticidal experiments,which used Chinese blister beetle.The effective component was determined as 5,4’-dihydroxy-7-methoxylflavone by UV,NMR and chemical methods.

广西血竭石油醚和醋酸乙酯部位中的化学成分(Ⅱ)

目的：对广西血竭的化学成分进行研究。方法：采用溶剂提取、柱层析、薄层层析和高效液相色谱法进行分离，光谱数据鉴定化合物结构。结果：从石油醚和醋酸乙酯部位中得到１０个化合物，为正二十七烷、４甲基７烯胆烷醇、阿魏酸二十二酯、阿魏酸二十四酯、阿魏酸二十六酯、阿魏酸二十八酯、紫檀、邻苯二甲酸二（２乙基）己酯、邻苯二甲酸丁酯异丁酯和４′甲氧基３′，７二羟基黄酮。结论：均为首次从广西血竭中分离得到。

洋甘菊中黄酮类成分的分离与结构确定

对洋甘菊中黄酮类活性成分进行分离纯化和结构确定。经过聚酰胺反复柱色谱进行分离、纯化,并经核磁共振确定其结构。从洋甘菊的乙醇(95%)提取物中分离得到2个黄酮类化合物,其结构被确定为芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅰ)和木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅱ)。芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷和木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷很可能为洋甘菊的主要黄酮活性成分。