海鞘醇在大鼠体内药动学的初步研究

目的:对具有抗乙肝病毒活性的新化合物海鞘醇(5α,8α-环二氧-24-二甲基胆甾-6-烯-3β-醇,英文名称简写为SC)进行SD大鼠体内药动学研究。方法:采用Kromasil正相色谱柱(250 mm×4．6 mm,5μm)双柱联用,环己烷-丙酮(60:40)为流动相,流速1．0 mL·min^(-1),柱温25℃,蒸发光散射检测器(温度:40℃,气压:200 kPa)。测定SD大鼠腹腔注射SC玉米油溶液2 mg(小剂量)或6 mg(大剂量)后不同时间的血浆中SC的浓度,运用3p87软件计算药动学参数,并进行药物浓度-时间方程拟合。结果:拟合后血药浓度与时间关系,小剂量(每只大鼠2 mg):C=-7．119e^(-2．482t)+3．948e^(0．220t)+3．297e^(-0．007t);大剂量(每只大鼠6 mg):C=-20．18e^(-1．428t)+11．857e^(-0．488t)+ 8．326e^(-0．019t)。结论:大鼠腹腔注射SC玉米油溶液符合血管外给药一级吸收的二室模型。

东紫苏化学成分及其抗炎活性研究

目的对东紫苏Elsholtziabodinieri全株的化学成分及其抗炎活性进行研究。方法采用正相硅胶色谱、Sephadex LH-20凝胶色谱、ODS柱色谱、高效液相色谱等技术进行分离纯化,根据核磁共振、质谱等波谱数据结合文献数据鉴定化合物结构。通过检测脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的RAW 264.7巨噬细胞中炎症因子白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)、白细胞介素1β(interleukin-1β,IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)的表达和一氧化氮(NO)的抑制能力,评价所分离化合物的抗炎活性。结果从东紫苏全株的醋酸乙酯部位分离得到19个单体化合物,包括7个黄酮、5个倍半萜、3个三萜、3个甾体及1个苯丙素类化合物,结构分别鉴定为芹菜素(1)、木犀草素(2)、白杨素(3)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(4)、圣草酚(5)、乔松素(6)、semecarpanone(7)、咖啡酸乙烯酯(8)、oplodiol(9)、lβ,4β,6β-trihydroxyeudesmane(10)、1β,10α,4β,5α-diepoxy-7αH-germacran-6β-ol(11)、teucladiol(12)、caryolane-1,9β-diol(13)、齐墩果酸(14)、乌苏酸(15)、坡模酸(16)、5α,8α-环二氧-24(S)-甲基麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(17)、β-谷甾醇(18)、豆甾醇(19)。结论从东紫苏中分离获得19个单体化合物,其中化合物7、9~13、17首次从该属植物中分离得到。化合物1、4、9、12~14、17~19能显著降低LPS诱导的巨噬炎症细胞中NO的释放以及抑制炎症因子IL-6、IL-1β和TNF-α的分泌,具有较好的体外抗炎活性。