8,8′-亚甲基双黄芩素的合成及其抗肿瘤作用机制

目的:以黄芩素为先导化合物合成双黄酮化合物8,8′-亚甲基双黄芩素(MBB),并探讨其抗肿瘤活性和作用机制。方法:通过傅-克反应合成MBB,并根据红外、紫外、质谱、核磁等数据确定此化合物的结构。采用MTT法,测定MBB对HCT116、A549、MCF-7、HepG2、NCI-N87的增殖抑制IC_(50)。利用H22荷瘤小鼠模型,评价MBB抑制H22肿瘤生长的作用。采用Annexin V-FITC/PI双染法,研究MBB对HCT116细胞的凋亡诱导作用。采用基于PI染色的流式细胞术,测定MBB对HCT116细胞周期的影响。运用DCFH-DA法,检测MBB对HCT116细胞ROS生成的作用。结果:成功合成MBB,并对其结构进行表征。MBB对HCT116、A549、MCF-7、HepG2、NCI-N87的增殖抑制IC_(50)分别为1.19,15.36,7.72,2.13,2.64μg·mL^(-1),并在25 mg·kg^(-1)和50 mg·kg^(-1)剂量下能够显著抑制H22肿瘤生长(P<0.05),抗肿瘤活性优于先导化合物黄芩素。MBB可剂量、时间依赖性地诱导HCT116细胞发生细胞凋亡,阻滞细胞周期,促进胞内ROS生成。结论:基于傅-克反应以黄芩素为先导化合物合成了MBB,其具有较强体内、体外抗肿瘤作用,其作用机制与诱导细胞凋亡,阻滞细胞周期,促进胞内ROS生成有关。

5,5′-亚甲基-双-8-羟基喹啉硝基衍生物的合成与性质研究

以8羟基喹啉、甲醛为主要原料,首先制备了5,5′-亚甲基-双-8-羟基喹啉,然后经过亚硝化与硝化反应,将硝基引入到8羟基喹啉5,5′-亚甲基-双-8-羟基喹啉上,从而合成7,7'-二硝基-5,5′-亚甲基-双-8-羟基喹啉。在充分表征的基础上,对两种衍生物的各种物理和化学性质进行了深入研究。结果显示,硝基的引入对5,5′-亚甲基-双-8-羟基喹啉的各种性质产生较大的影响。

锝[99Tc]-亚甲基双膦酸盐治疗老年女性绝经后骨质疏松症中的疗效观察

目的探讨锝[99Tc]-亚甲基双膦酸盐(云克)治疗老年女性绝经后骨质疏松症的疗效和安全性。方法用云克治疗126例老年女性绝经后骨质疏松症,观察治疗前后的临床表现及实验室检查指标,髋关节骨密度(BMD,血清骨钙素(BGP,和尿吡啶酚(PYD的变化。结果该药有效率为92.9%,可显著增加骨密度(P<0.05〉,骨代谢指标尿吡啶酚降低(P<0.05)和血清骨钙素升高(P<0.05)。结论锝[99Tc]-亚甲基双膦酸盐疗效明显,使用安全,无明显的副作用,值得临床广泛推广使用。

紫穗槐果实中三种黄酮类成分含量测定

目的:采用RP-HPLC法同时测定紫穗槐果实中7,2′,4′,5′-四甲基异黄酮、灰叶素及5,7-二羟基-8-牛儿基双氢黄酮3个黄酮类成分的含量。方法:采用Agilent Eclipse XDB-C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm);以甲醇(A)-0.025 mol/L磷酸水溶液(B)为流动相,梯度洗脱:0~10 min(62%A^65%A),10~15 min(65%A^70%A),15~20 min(70%A^90%A),保持10 min;检测波长为295 nm(0~10 min)、270 nm(10~21 min)、293 nm(21~30 min);流速:1.0 mL/min。结果:7,2′,4′,5′-四甲基异黄酮、灰叶素及5,7-二羟基-8-牛儿基双氢黄酮的线性范围分别为0.0509~0.2545μg(r=0.9998)、0.0506~0.2528μg(r=0.9999)、0.0659~0.3297μg(r=0.9999);加样回收率(n=5)分别为100.48%、99.89%、99.76%。结论:该方法简便、快速、准确,重复性好,可用于紫穗槐果实的质量分析。

三白脂B：三白草中1个新的木脂素成分

目的研究三白草Saururus chinensis全草的化学成分。方法采用多种柱色谱法分离,通过理化鉴别及波谱分析技术鉴定化合物的结构。结果从三白草全草95%乙醇提取物中分离得到了7个化合物,分别鉴定为反式-7,8-二氢-7-（3,4-亚甲二氧基）苯基-1′-（2-氧丙基）-3′-甲氧基-8-甲基苯并呋喃（1）、4-（3-甲氧基-4-羟基）苯基-3-甲基-3-丁烯-2-酮（2）、（＋）-愈创木素（3）、（＋）-反式-1,2-二氢脱氢愈创木脂酸（4）、异落叶松脂素-4-O-β-D-葡萄糖苷（5）、异甘密树脂B（6）和perseal F（7）。结论化合物1为新化合物,命名为三白脂B,化合物2-7均为首次从该植物中分离得到。