苦参根中化学成分及其体外抗肿瘤活性研究

目的研究苦参Sophora flavescens根的化学成分及其体外抗肿瘤活性。方法利用大孔树脂柱色谱、硅胶柱色谱、ODS柱色谱及半制备型HPLC等进行分离纯化,结合理化性质及波谱数据鉴定化合物的结构;评估了从苦参根提取物中分离得到的11个化合物对人乳腺鳞状癌HCC1806细胞,人乳腺癌MCF-7细胞,宫颈癌HeLa细胞,肺癌A549、H1299和H460细胞和人肝癌HepG2细胞的体外抑制活性。结果从苦参根70%乙醇提取物中分离得到17个化合物,分别鉴定为8-(3,3-dimethylallyl)isorhamnetin(1)、6-lavandulyl-7,4-dimethoxy-5,2-dihydroxylflavanone(2)、sophoraflavanone B(3)、5-methyl-sophoraflavanone B(4)、苦参酮(5)、苦参醇U(6)、去甲脱水淫羊藿黄素(7)、槐果碱(8)、9α-羟基槐果碱(9)、槐胺碱(10)、臭豆碱(11)、胡椒酸(12)、1-(4-ethylphenyl)-1,2-ethanediol(13)、丁香酸(14)、1,2,4-苯三酚(15)、阿魏酸(16)、羟苄基酒石酸(17)。其中化合物5对H1299和H460细胞的体外半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC50)分别为(22.6±1.2)、(13.6±0.5)μmol/L,其抑制效果强于阳性药顺铂。此外,化合物4对A549细胞和化合物5对MCF-7细胞的抑制效果与阳性药相当。结论化合物1为新的天然产物,化合物2、12~15首次从该属中分离得到;化合物5对H1299细胞和H460细胞具有较好的抑制活性。苦参中的异戊烯基黄酮在抗肿瘤药物开发与应用上有良好的发展前景。