左金方的生物碱类成分及其对肿瘤细胞的细胞毒活性

目的研究左金方（由黄连和吴茱萸按质量比6：1组成）中的生物碱类成分并评价其对人消化道肿瘤细胞的细胞毒活性。方法采用硅胶、SephadexLH-20等柱色谱方法进行分离纯化，通过理化性质和谱学数据鉴定化合物结构；MTT法测定化合物对人胃癌细胞系NCI—N87细胞和人结肠腺癌细胞系Caco-2细胞增殖的抑制活性。结果从左金方70％乙醇提取物的正丁醇溶性部分分离得到了15个生物碱，分别鉴定为吴茱萸次碱（1）、吴茱萸碱（2）、瑞特西宁（3）、黄连碱（4）、吴茱萸果酰胺III（5）、8．三氯甲基-7，8-二氢巴马亭（6）、表小檗碱（7）、8-三氯甲基-7，8-二氢表小檗碱（8）、8-三氯甲基-7．8-二氢黄连碱（9）、巴马亭（10）、小檗碱（11）、1，2，3，4-四氢．1．羰基-β-咔啉（12）、降氧化北美黄连次碱（13）、氧化表小檗碱（14）、紫堇定（15）。化合物1、2、4和11对NCI-N87和Caco-2细胞增殖具有抑制活性，IC50值为12．61～91．18gmol／L。结论化合物8为新化合物；化合物1、2、4和11可能是左金方在消化道局部发挥抗肿瘤作用的主要有效成分。