抗生素89－07联合氟氧头孢实验治疗mec A基因阳性MRSA感染小鼠败血症体内抗菌疗效

应用ｍｅｃＡ基因阳性的甲氧西林耐药金葡球菌２株临床分离菌株，金葡球菌９２－１０６与８９－１８７感染小鼠引起的小鼠败血症实验模型，评价抗生素８９－０７与氟氧头孢联合方案的体内抗菌活性并与去甲万古霉素单独给药进行比较。结果表明去甲万古霉素治疗金葡球菌９２－１０６和８９－１８７引起的小鼠ＭＲＳＡ感染的半数有效剂量ＥＤ５０值分别为５．８±１．１和４．１±０．８ｍｇ／ｋｇ，均显著低于抗生素８９－０７（１０．０，１０．５ｍｇ／ｋｇ）或氟氧头孢（２６；９，２９．２ｍｇ／ｋｇ）。抗生素８９－０７与氟氧头孢联合治疗ＭＲＳＡ９２－１０６与８９－１８７感染小鼠的ＥＤ５０值分别为３．８与２．５ｍｇ／ｋｇ。均显著低于去甲万古霉素、抗生素８９－０７和氟氧头孢相应的ＥＤ５０值。说明抗生素８９－０７与氟氧头孢联合方案的体内抗菌活性比去甲万古霉素强，具有统计学显著意义（Ｐ＜０．０１）。表明两药联合具有很好的体内协同作用。

7-(7-氨甲基-5-氮杂螺[2,4]庚烷-5-基)-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸及其类似物的合成与抗菌作用

目的 寻找新的广谱、高效、低毒喹诺酮类抗菌药物。方法 设计合成 7 (7 氨甲基 5 氮杂螺 [2 ,4 ]庚烷 5 基 ) 1 环丙基 6 氟 8 甲氧基 1,4 二氢 4 氧代喹啉 3 羧酸及其类似物 ,测定其体内外活性。结果 共合成了 2 0个新化合物 ,经1 HNMR ,MS和HRMS确证其结构。其中 5个目标化合物 (2 2～ 2 6 )有广谱活性 ,尤其对革兰氏阳性菌具有很强的活性。其中化合物 2 4对所试的 13株革兰氏阳性菌的MIC值均 0 0 3mg·L- 1 ,其活性优于对照药克林沙星和加替沙星 ,对所试的 6株革兰氏阴性菌 ,其活性相当于或低于对照药。结论 化合物 (2 2～ 2 6 )值得进一步评价。

1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯的制备

合成1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氢4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯,以四氟邻苯二甲酸为起始原料,经水解、部分脱羧、甲基化、酸化得到中间体2,4,5-三氟-3-甲氧基苯甲酸,中间体再经酰氯化、缩合、脱羧、醚化、环丙胺置换,环合得本品,实验收率为37.7％,本法工艺简单,易操作。

6,7-二氟-4-羟基-2-甲氧甲硫基-3-喹啉羧酸乙酯的合成

3,4-二氟苯胺在三乙胺存在下与二硫化碳生成芳基取代的二硫代氨基甲酸后与氯甲酸乙酯反应得到3,4-二氟苯基异硫氰酸酯,先后与由丙二酸二乙酯在无机碱中成的盐和氯甲基甲醚反应后加热环合,得到氟喹诺酮类抗菌剂普卢利沙星的中间体6,7-二氟-4-羟基-2-甲氧甲硫基-3-喹啉羧酸乙酯,总收率85.7%。

耐甲氧西林金黄色葡萄球菌多重耐药研究

目的了解本地区耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的多重耐药情况。方法收集经头孢西丁纸片扩散试验和青霉素结合蛋白2a胶乳凝集实验分离出的51株MRSA,用β-内酰胺酶实验、D试验、Kirby-Bauer法检测MRSA产β-内酰胺酶以及对红霉素、克林霉素、4种氟喹诺酮类药物(氧氟沙星、诺氟沙星、左旋氧氟沙星、加替沙星)和万古霉素耐药性。结果51株MRSA头孢西丁纸片抑菌圈直径介于6～20mm,产β-内酰胺酶率为84.3%,对红霉素、克林霉素、氟喹诺酮类、万古霉素耐药率分别为98.0%、86.3%、88.2%、0,红霉素诱导克林霉素耐药率为50.0%(3/6)。结论MRSA呈多重耐药,轻度感染可根据药敏结果选万古霉素与氟喹诺酮类?生素联合用药。

耐甲氧西林金黄色葡萄球菌耐药状况与防治药物

耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）在全世界范围内播散日趋加快。据称近年来我国医院内菌株中MRSA所占比例高达50％以上；而MRSA的变迁使耐药谱扩大，对多类抗菌药物（β-内酰胺类、氟喹诺酮类、氨基糖苷类、碳青霉烯类等）产生耐药性。是多重耐药菌株。MRSA的感染得不到控制导致患者死亡的报道在逐渐增多，故有效控制MRSA的产生与感染已摆在当前重要位置，为此就MRSA耐药现状和防治药物作一简介。

控制全球抗生素耐药:提高管理水平和完善基础设施

Collignon及其同事利用多个数据库,以评估抗生素消费、人类学和社会因素对抗生素耐药率的相对作用。总数据涵盖103个国家,但由于缺乏相关资料,部分数据中纳入分析的国家较少。他们使用2种抗生素耐药指数:包括耐氟喹诺酮类、第三代头孢菌素类和碳青霉烯类药物的大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌总的平均流行率,以及甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌。

培氟沙星治疗外科感染

外科手术感染是延长住院时间的主要原因。以色列特拉维夫大学医学院的ChainSheba医学中心传染病组主任EthanRubinstein最近在香港的一次专题讨论会上报告,隆诺酮类抗生素,包括培氟沙星(Peflo—xacin),环丙沙星(ciprofloxacin)。

莫西沙星合成方法

综述莫西沙星的有关合成反应。莫西沙星是新近上市的氟喹诺酮药物之一,其抗菌谱广,特别是喹诺酮环8 位上甲氧基的存在,其抗革兰氏阳性菌活性比环丙沙星、诺氟沙星等明显增强,且无明显的光毒性。

中药内服合并光化学疗法治疗白癜风62例

目的 探讨中药内服配合光化学疗法治疗白癜风的疗效。方法 口服中药 ,配合皮损局部照射UVA和UVB及外搽 8 甲氧补骨脂酊 ( 8 MOP)、5 氟脲嘧啶 ( 5 Fu)及氢化可的松混合液。结果 32例患者痊愈 14例 ( 43 .8% ) ,有效率 81.3 %。结论 中药内服配合光化学疗法治疗白癜风效果满意。

莫西沙星治疗尿路感染的有效性与安全性观察

尿路感染是临床上最常见的感染性疾病之一，尤其多见于育龄女性。由于生理学特点，加之药物滥用或患者服药依从性差，使尿路感染反复发作，最终导致细菌耐药，甚至引起多重耐药菌的产生，导致临床上出现短期效果好，但易复发和出现再感染、治疗困难的现象。莫西沙星（Moxifloxacin）是一个新的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药，由德国Baver公司研制的一类新药，目前在我国上市的有莫西沙星片剂、胶囊及其注射液。本研究目的旨在通过与左旋氧氟沙星的对比，评价莫西沙星治疗泌尿系感染的有效性与安全性。

不同碳青霉烯类抗生素的区别与临床应用

碳青霉烯类抗生素普遍具有广谱、强效、快速和对绝大多数β-内酰胺酶高度稳定的抗菌作用特点，是治疗危重感染的常用抗菌药物之一。自1985年亚胺培南（imipenem）上市以来，已先后有帕尼培南（panipenem）、美洛培南（meropeflem）、厄他培南（ertapenem）、比阿培南（biapenem）和多尼培南（doripenem）投入临床应用。近年来，具有抗甲氧西林耐药金黄色葡萄菌（MRSA）活性的碳青霉烯类抗生素品种以及其口服制剂不断出现，因而，不同碳青霉烯类抗生素之间的区别引起了人们的重视。多数学者认为，不宜将各种碳青霉烯类抗生素笼统地视为同一类抗生素，也应该按照类似头孢菌素或喹诺酮类药物的分类方法进行分组或分类。

烧伤患者葡萄球菌医院感染临床与实验室研究

目的为了防治在烧伤患者中由葡萄球菌引起的医院感染。方法北院烧伤科感染患者的创面分泌物、尿、痰、大便、血、工作人员手做细菌培养和体外药物敏感试验。方法对195株金黄色葡萄球菌和286株凝固酶阴性葡萄球菌用VITE-32和GPS 107药敏卡、GPI鉴定卡、APl-Spath手工条鉴定细菌并测定其对药物的敏感性。应用胶乳凝集试验检测青霉素结合蛋白2a(PBP2a),同时用NCCLS推荐的纸片扩散法检测耐甲氧西林的葡萄球菌、耐万占霉素的葡萄球菌(VRSA)。结果耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)仪器法、青霉素结合蛋白2a(PBP2a)、纸片扩散法,阳性率分别72%、76%、68%,凝固酶阴性的葡萄球菌耐甲氧西林仪器法、纸片扩散法(CNS),分别是78%、72%,青霉素结合蛋白2a(PBP2a)全部阴性。未检出VRSA。结论万古霉素、复方新诺明和四环素对耐甲氧西林的葡萄球菌有较好的抗菌活性,胶乳凝集试验检测青霉素结合蛋白2a(PBP2a)简便、快速、准确结论感染的菌株以MRSA、MRCNR为主,且成多重耐药;创面的大小与烧伤的深度、三代头孢菌素和氟喹诺酮类抗生素的不合理应用及住院时间,是引起烧伤患者葡萄球菌感染的危险因素。

国外抗生素类新药的开发现状与前景

据来自世界卫生组织(WHO)发布的一份报告中披露:过去几年里全球每年都有上千万人被“耐甲氧西林金葡菌”(MRSA)所感染,由于这种细菌不仅对β内酰胺类抗生素(如头孢类和青霉素)具有较强耐药性,它通过多种“狡猾的”机制对氨基糖苷类,大环内酯类,四环素类,氟喹诺酮类,磺胺类,利福霉素类和林可霉素类等几乎所有现有抗生素类药物均具有耐药性。故MRSA被医学界称之为“超级细菌”。

套管针腹腔穿刺注药治疗盆腔炎72例分析

盆腔炎为妇科常见病，分为急性和慢性2种。目前治疗方法较多，抗生素静脉治疗、中药治疗、物理疗法等，但疗效欠佳，病情容易反复。我院自2003年1～12月，采用套管针腹腔穿刺注入氧氟沙星液、甲硝唑液、α-糜蛋白酶、地塞米松药物治疗急慢性盆腔炎72例，取得良好的效果，现报道如下。