高效液相色谱法同时测定复方8-甲氧补骨脂素洗剂中主药含量

目的:建立复方8-甲氧补骨脂素洗剂中复方8-甲氧补骨脂素和醋酸肤轻松含量测定的高效液相色谱法。方法:采用Waters Symmetry C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(70:30),检测波长为240 nm,流速为1.0 ml·min^(-1)。结果:8-甲氧补骨脂素浓度在20.232～101.16 mg·L^(-1)范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 9),平均回收率为100.70%(RSD为0.82%)。醋酸肤轻松浓度在5.232—26.16 mg·L^(-1)范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 8),平均回收率为100.8%(RSD为1.11%)。结论:本法简便、快捷,结果准确,适用于该制剂的质量分析检验。

8-甲氧补骨脂素脂质体凝胶对实验性白癜风的药效学

目的 :以 8 甲氧补骨脂素 (MOP)酊剂和凝胶剂为对照 ,考察 8 甲氧补骨脂素脂质体 (LMOP)凝胶对实验性白癜风的作用。方法 :用化学脱色法制备白癜风动物模型 ,分别用等浓度 (0 .1 5 %)MOP酊剂、凝胶剂、脂质体凝胶进行治疗 ,并给予日光照射 1 5min ,考察其对皮肤黑素形成和胆碱酯酶的影响。结果 :LMOP凝胶相对其他剂型对实验性白癜风有良好的治疗作用 ,对皮肤黑色素的影响和对胆碱酯酶的影响与模型组比较 ,差异有极显著性 (P <0 .0 1 ) ,与MOP凝胶组和酊剂组比较 ,差异有显著性 (P <0 .0 5 )。结论 :LMOP凝胶较其他MOP制剂对白癜风有更好的治疗作用 ,为临床应用提供了理论依据。

8-甲氧补骨脂素脂质体凝胶的研制

目的 :制备 8 甲氧补骨脂素脂质体 (LMOP)凝胶 ,并评价其质量。方法 :以均匀设计法优化工艺制得LMOP凝胶 ,用透射电镜观察其形态 ,用凝胶柱层析法结合HPLC测定其包封率及该制剂的稳定性。结果 :所制脂质体形态圆整 ,分布较均匀 ,平均粒径为 5 5 0nm ,粒径范围为 15 0～ 10 0 0nm ,平均包封率为 90 .13% ,于 4 0℃贮存 3个月 ,脂质体形态及包封率无显著改变。结论 :该脂质体凝胶制备工艺可行 ,稳定性较好 。

8-甲氧补骨脂素脂质体凝胶的皮肤渗透性研究

目的 :研究8 -甲氧补骨脂素脂质体凝胶的皮肤渗透性。方法 :以凝胶与敏白灵酊为对照 ,将8 -甲氧补骨脂素脂质体凝胶应用于离体及在体大鼠皮肤 ,用反相高效液相色谱法测定接收介质、皮肤、血液及其它组织中8 -甲氧补骨脂素的含量。结果 :离体条件下 ,脂质体凝胶具有最小的透皮速率和最大的皮内滞留量 ;在体条件下 ,包封于脂质体中的药物在皮肤中滞留量分别是凝胶和酊剂的 (4 37±0 91)倍和 (3 36±0 58)倍。结论 :8 -甲氧补骨脂素脂质体凝胶具有显著的局部皮肤靶向性。

8-甲氧补骨脂素脂质体凝胶对白癜风模型豚鼠的治疗作用研究

目的 :比较8 -甲氧补骨脂素 (8 -MOP)脂质体凝胶与其等浓度的其它剂型对白癜风模型豚鼠的疗效。方法 :将豚鼠分为正常组、模型组、8 -MOP酊剂组、8 -MOP凝胶组和8 -MOP脂质体凝胶组。除正常组外 ,其余各组均用化学脱色法造模 ,并给以相应药物治疗 ,之后比较各组疗效 ,同时考察各组表皮毛囊黑色素生成、血清胆碱酯酶及皮肤丙二醛 (MDA )含量等指标的变化。结果 :与其它各组比较 ,8 -MOP脂质体凝胶组总有效率更高 ,该组的毛囊黑色素生成、血清胆碱酯酶及MDA含量等指标 ,与模型组比较具有极显著性差异 (P<0.001) ,与凝胶组及酊剂组比较具有显著性差异 (P<0.05)。结论 :8 -MOP脂质体凝胶较其酊剂和凝胶对白癜风模型豚鼠具有更好的治疗作用。

8-甲氧补骨脂素脂质体凝胶皮肤渗透性实验

目的研究8-甲氧补骨脂素脂质体凝胶体外皮肤渗透性,为剂型选择和处方筛选提供依据。方法采用改良Franz扩散池法,观察8-甲氧补骨脂素酊剂、脂质体、脂质体凝胶、凝胶对离体小鼠皮肤的渗透性能,高效液相色谱测定加药0.5,1.0,2.0,3.0,5.0,7.0,11.0,13.0h后接收池中8-甲氧补骨脂素浓度,并在实验末期将皮肤组织匀浆,测定皮肤组织中的药物滞留量,同时在不同时间点取少量接收液,透射电镜观察透皮液有无脂质体存在及形态。结果接收液中药物浓度在前3h以脂质体组最高,酊剂次之,脂质体凝胶第三,测得滞留于皮肤内的8-甲氧补骨脂素脂质体组、脂质体凝胶组分别是酊剂组2.7倍、1.8倍,是凝胶组的6.2倍和4.1倍,在接收池中没有观察到完整的脂质体形态。结论8-甲氧补骨脂素脂质体、脂质体凝胶和酊剂均有较强的小鼠离体皮肤渗透性,凝胶剂渗透性较弱;8-甲氧补骨脂素脂质体、脂质体凝胶对于皮肤细胞有特殊的亲和力,有助于药物在皮肤聚集;脂质体可能不是直接透过皮肤进入血液,而是在皮肤中释放药物,然后药物再渗透、穿过皮肤。

8-甲氧补骨脂素脂质体对小鼠黑素瘤细胞黑素生成影响的研究

目的探讨 8 -甲氧补骨脂素脂质体 (LMOP)对B16F小鼠黑素瘤细胞增殖、黑素含量、酪氨酸酶活性的影响。方法采用体外培养的小鼠B16F黑素瘤细胞株 ,以等浓度的 8-甲氧补骨脂素 (MOP)为对照 ,用MTT法测定细胞增殖情况 ;NaOH裂解法测定黑素合成 ;多巴氧化法测定酪氨酸酶活性。结果与等浓度MOP相比 ,LMOP低浓度 (10～ 5 0 μmol/L)时显著提高酪氨酸酶活性和黑素含量 (P <0 .0 5 ) ,高浓度 (10 0～ 2 0 0 μmol/L)时对细胞的抑制作用更显著 (P <0 .0 5 )。 结论用脂质体作为MOP的载体可以显著提高MOP对靶细胞的作用 ,为LMOP制剂治疗白癜风的临床应用提供了实验依据。

8-甲氧补骨脂素药理作用研究进展

8-甲氧补骨脂素(8-methoxypsoralen,8-MOP)主要存在于多种常见中草药如蛇床子、北沙参、白芷、枳实、羌活、芫荽等根茎或果实中,由于8-MOP结构简单、易与DNA发生相互作用,有较多的生物活性,目前已成为天然药物研究的热点。本文结合本实验室研究工作对近年8-MOP在抗微生物和抑制炎症反应、调节免疫功能、抗肿瘤作用、其他药理和毒副作用研究进展做一综述。

8-甲氧补骨脂素治疗寻常性斑块型银屑病随机双盲平行对照临床研究

目的评价比较进口与国产的8-甲氧补骨脂素片口服结合UVA+UVB照射治疗寻常性斑块型银屑病的临床疗效及安全性。方法用随机双盲、平行对照试验方法,60例患者随机口服进口或国产8-甲氧补骨脂素片,剂量为0.6 mg·kg-1,2h后照射UVA和UVB,每周3次,疗程8周,观察疗效与安全性。结果通过8周的治疗,进口8-氧补骨脂素组PASI总分下降了96.3％,基愈率为92.9％,有效率为100％;国产8-甲氧补骨素组PASI总分下降98.5％,基愈率和有效率均为100％,两组间基愈率和有效率比较无显著性差异(P>0.05)。进口8-甲氧补骨脂素片药物不良反应发生率为46.4％,国产8-甲氧补骨脂素组为40％。药物不良反应多为轻中度消化道及皮肤瘙痒、色素沉着等。结论进口与国产8-甲氧补骨脂素片在进行银屑病PUVA疗法中都具有良好疗效及安全性。

复方8-甲氧补骨脂素凝胶的研制及临床疗效

目的 对 8 -甲氧补骨脂素 /醋酸地塞米松凝胶的制备和质量控制进行研究 ,并观察其临床疗效。方法 采用新型辅料卡波姆 - 980等为基质制成凝胶剂 ,用HPLC测定两主药含量 ,并对其外观、稳定性、临床疗效等进行考察。结果 复方 8-甲氧补骨脂素凝胶外观均匀细腻 ,两主药平均回收率分别为 10 0 .1%和 99.9% ,RSD分别为 0 .33%和 0 .4 2 %。治疗组临床疗效优于对照组。结论 该制剂处方合理 ,制备工艺简便 ,稳定性好 ,质量易于控制 ,且临床疗效较好。

反相高效液相色谱法测定白癜风治疗药脂质体凝胶中8-甲氧补骨脂素的含量

目的 :建立一种反相高效液相色谱法测定 8 甲氧补骨脂素脂质体凝胶中主药含量的方法。方法 :采用C1 8柱 ,甲醇 水(70∶30 )为流动相 ,检测波长为 2 4 9nm ,氢化可的松为内标。结果 :8 甲氧补骨脂素在 0 .8～ 8mg·L- 1 (r =0 .9999,n =6)浓度范围内呈线性关系 ,其平均回收率为 98.2 6 %～ 99.46 % ;RSD为 0 .50 %～ 1 .58%。结论 :该方法简便、灵敏、快速、准确。

8-甲氧补骨脂素凝胶的制备与质量控制

目的研制8-甲氧补骨脂素凝胶,确定该药的质量控制方法。方法以卡波姆-940作为凝胶基质,以8-甲氧补骨脂素为主药制备凝胶。采用高效液相色谱法测定主药的含量,并对制剂的稳定性进行考察。结果制备的凝胶均匀、细腻、分散性好,建立的分析方法不受辅料的干扰,相对回收率平均为99.18%,RSD为0.87%(n=5)。结论该制剂制备工艺简单,所得凝胶稳定性好。

反相高效液相色谱法测定8-甲氧补骨脂素乳膏的含量

目的:建立一种反相高效液相色谱法测定8-甲氧补骨脂素乳膏中主药的含量。方法:采用以碳十八烷基键合硅胶柱为色谱柱,甲醇-水(70∶30)为流动相,检测波长为249nm的外标法测定含量。结果:8-甲氧补骨脂素在8～80μg·mL^(-1)(r=0.9999,n=5)浓度范围内呈良好线性关系,其平均回收率为98.26%～99.46%;RSD为0.50%～1.58%。结论:该方法简便、灵敏、快速、准确。

8-甲氧补骨脂素乳膏皮肤刺激性和致敏性实验研究

目的观察8-甲氧补骨脂素乳膏对动物皮肤的毒性作用。方法用健康新西兰兔进行皮肤刺激性试验;用健康豚鼠进行皮肤刺激和致敏试验。结果8-甲氧补骨脂素乳膏对新西兰兔完整皮肤和破损皮肤无刺激性,对豚鼠完整皮肤无致敏作用。结论8-甲氧补骨脂素乳膏皮肤局部用药对实验动物具有较好的安全性。

高效液相色谱法测定化妆品中8-甲氧基补骨脂素、5-甲氧基补骨脂素、欧前胡内酯和三甲沙林的不确定度评定

对8-甲氧基补骨脂素、5-甲氧基补骨脂素、欧前胡内酯和三甲沙林高效液相色谱法含量测定进行不确定度评定,建立了数学模型,分析了检测过程中的不确定度的来源并给出了量化结果,计算出标准不确定度和扩展不确定度。结果表明,当取置信概率为95%,包含因子k=2,被测化妆品中8-甲氧基补骨脂素、5-甲氧基补骨脂素、欧前胡内酯和三甲沙林含量分别为19.68、19.39、20.25和21.38μg/g时,其相应的扩展不确定度为0.33、0.33、0.32和0.34μg/g,并针对测量不确定度的主要来源提出了改进建议。

外用8-甲氧补骨脂素诱导的黄褐斑动物模型研究

目的采用综合造模法创建小鼠皮肤黄褐斑动物模型。方法 30只KM雌性小鼠随机分为空白组、造模1组、造模2组。除空白组外,造模1组和造模2组根据文献均每日用波长320 nm的中波紫外线(UVB)照射小鼠背部皮肤1次,照射时间30 s,并每日定时肌肉注射1%黄体酮注射液2 mL/kg体重,两腿交替注射;同时每日将小鼠置于特制的束缚桶内束缚30 min;造模2组同时局部外涂8-甲氧补骨脂素(8-MOP),每日1次。造模4周后,HE染色和免疫组化染色观察皮肤黑色素细胞病理形态学。结果 (1)HE染色结果 :造模1组和造模2组小鼠皮肤黑色素细胞的上皮层增生数、真皮血管数和真皮炎性细胞数高于空白组(P<0.01);造模2组小鼠皮肤黑色素细胞的上皮层增生数、真皮血管数和真皮炎性细胞数高于造模1组(P<0.01)。(2)免疫组化染色结果:造模1组和造模2组小鼠皮肤黑色素细胞的HIS、平均光密度和积分光密度高于空白组(P<0.01);造模2组小鼠皮肤黑色素细胞的HIS、平均光密度和积分光密度高于造模1组(P<0.01)。结论采用小鼠皮肤局部黄体酮注射+慢性束缚+局部紫外线照射+外涂8-甲氧补骨脂素的综合实验方法建立的黄褐斑小鼠模型,更加接近人类黄褐斑病变特征。

5-甲氧补骨脂素及山柰素对黑素细胞的酪氨酸酶活性和增殖的影响

目的:探讨5-甲氧补骨脂素(5-MOP)、山柰素人正常黑素细胞(MC)酪氨酸酶(TYR)活性、增殖以及对细胞形态的影响。方法:采用多巴氧化法分别检测5-MOP、山柰素对培养的人正常黑素细胞TYR活性及对黑素细胞增殖的影响。结果:5-MOP随浓度增加,对黑素细胞的增殖率及TYR激活率呈剂量-时间依赖性的上调,以72h作用最强。与空白对照相比,差异均非常显著;山柰素对TYR活性有抑制作用,呈现明显的量效和时效关系,与对照组相比,10μM、50μM及100μM的山柰素作用48、72h,对TYR的抑制作用明显加强,以72h抑制率为最大。山柰素对黑素细胞的促增殖作用在1μM作用最强,随着浓度增加及作用时间的延长,增殖率呈下降之势。发现5-MOP作用的黑素细胞组,细胞树突增多,多为3、4极以上,而山柰素组2极细胞则明显增多。结论:山柰素是一种有应用前景的TYR抑制剂。MC树突的变化可能与MC内TYR的功能及黑素合成有关,在黑素合成过程中,TYR可能发挥着更为关键的作用,而MC增殖对黑素产生只起相对辅助作用。