(22E,24R)-3α-5-环-5α-麦角甾-7,22-二烯-6-酮的合成方法改进

改进了(22E,24R) 3α 5 环 5α 麦角甾 7,22 二烯 6 酮的合成方法,使之更加有利于工业化的条件.

高山猴头菌的化学成分及抑制α-葡萄糖苷酶活性研究

目的研究高山猴头菌Hericium alpestre大米固体发酵物中的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、HP20柱色谱和高效液相色谱(high performance liquid chromatography,HPLC)等色谱方法进行分离纯化,利用质谱(mass spectrometer,MS)、核磁共振(nuclear magnetic resonance,NMR)等方法对单体化合物进行结构鉴定。同时通过pNPG法对化合物进行抑制α-葡萄糖苷酶活性的测试。结果从高山猴头菌固体发酵物中分离得到21个化合物,分别鉴定为枸橼蒽类固醇B(1)、7-氧代-β-谷甾醇(2)、22E-7α-甲氧基-5α,6α-环氧麦角甾-8(14),22-二烯-3β-醇(3)、5α,8α-过氧麦角甾醇(4)、4-羟基-17R-甲基甾醇(5)、dankasteronesA(6)、14α-羟基麦角甾-4,7,9,22-四烯-3,6-二酮(7)、5′-epichaxineB(8)、dankasteroneB(9)、灵芝果苷D(10)、5α,6α-环氧-3β-羟基-(22E,24R)-麦角甾-8,22-二烯-7-酮(11)、(3β,5α,6β,22E)-6-甲氧基麦角甾-7,22-二烯-3,5-二醇(12)、6β-甲氧基麦角甾-7,9(11),22E-三烯-3β,5α-二醇(13)、(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(14)、3β,5α,9α-三羟基-(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-6-酮(15)、4-对羟基苯甲醛(16)、(S)-2-羟基-2-(4-甲氧基苯基)乙酸(17)、对羟基苯乙醇(18)、1-O-(9Z,12Z-十八碳二烯酰基)甘油(19)、亚油酸甲酯(20)和9,10-二羟基十八烷酸酯(21)。化合物1、3、6、8、10、14、15、17和19具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC50)分别为1.38、2.61、2.61、6.22、2.28、1.86、1.59、3.15、2.96μmol/L。结论化合物17为新天然产物,化合物1~3、9~11、13、16~21首次从猴头菌属真菌中分离得到,化合物1、3、6、8、10、14、15、17和19具有潜在的降血糖作用。

酸橙花化学成分研究

从酸橙(Citrus aurantium L.)花的乙醇提取物中分离并鉴定了11个化合物,分别为:新橙皮甙(Ⅰ)、辛弗林(Ⅱ)、5,8-表双氧麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(Ⅲ)、腺苷(Ⅳ)、天门冬素(Ⅴ)、酪氨酸(Ⅵ)、缬氨酸(Ⅶ)、异亮氨酸(Ⅷ)、丙氨酸(Ⅸ)、β-谷甾醇(Ⅹ)和β-胡萝卜甙(Ⅺ)。其中,化合Ⅲ～Ⅸ为首次从该植物中分得,化合物Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ为首次从柑橘属植物中分得。

马鞍菌子实体化学成分研究

利用现代色谱技术和光谱技术从高等真菌马鞍菌(Helvella elastica)干燥子实体的甲醇提取物中分离并鉴定了6个化合物,它们分别是软脂酸(1)、麦角甾-5,22-二烯-3β-醇(2)、5α,8α-过氧化麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(3)、尿嘧啶(4)、L-焦谷氨酸(5)和D-阿洛醇(6)。以上化合物均为首次从马鞍菌子实体中获得。

变绿红菇化学成分研究

目的研究变绿红菇Russula virescens子实体化学成分。方法变绿红菇子实体用95%乙醇浸泡提取浓缩,经硅胶、RP-8、Sephadex LH-20等多种材料进行分离,波谱学方法鉴定化合物的结构。结果分离鉴定了8个化合物,分别为铁屎米酮(canthin-6-one,Ⅰ)、3β-羟基-5α,8α-过氧化麦角甾-6,22-二烯(Ⅱ)、3β-羟基-麦角甾-5,7-22-三烯(Ⅲ)、3β,5α,6β-三羟基-麦角甾-7,22-二烯(Ⅳ)、硫代乙酸酐(Ⅴ)、顺丁烯二酸(Ⅵ)、D-阿洛醇(Ⅶ)、腺嘌呤核苷(Ⅷ)。结论所有化合物均为首次从该菌中分到,其中化合物为首次从该属中分到。

酸橙花化学成分研究

从酸橙 (CitrusaurantiumL .)花的乙醇提取物中分离并鉴定了 11个化合物 ,分别为 :新橙皮甙 (Ⅰ )、辛弗林 (Ⅱ )、5 ,8 表双氧麦角甾 6 ,2 2 二烯 3β 醇 (Ⅲ )、腺苷 (Ⅳ )、天门冬素 (Ⅴ )、酪氨酸 (Ⅵ )、缬氨酸 (Ⅶ )、异亮氨酸 (Ⅷ )、丙氨酸 (Ⅸ )、β 谷甾醇 (X)和 β 胡萝卜甙 (Ⅺ )。其中 ,化合物Ⅲ～Ⅸ为首次从该植物中分得 ,化合物Ⅲ、Ⅳ。

东紫苏化学成分及其抗炎活性研究

目的对东紫苏Elsholtziabodinieri全株的化学成分及其抗炎活性进行研究。方法采用正相硅胶色谱、Sephadex LH-20凝胶色谱、ODS柱色谱、高效液相色谱等技术进行分离纯化,根据核磁共振、质谱等波谱数据结合文献数据鉴定化合物结构。通过检测脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的RAW 264.7巨噬细胞中炎症因子白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)、白细胞介素1β(interleukin-1β,IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)的表达和一氧化氮(NO)的抑制能力,评价所分离化合物的抗炎活性。结果从东紫苏全株的醋酸乙酯部位分离得到19个单体化合物,包括7个黄酮、5个倍半萜、3个三萜、3个甾体及1个苯丙素类化合物,结构分别鉴定为芹菜素(1)、木犀草素(2)、白杨素(3)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(4)、圣草酚(5)、乔松素(6)、semecarpanone(7)、咖啡酸乙烯酯(8)、oplodiol(9)、lβ,4β,6β-trihydroxyeudesmane(10)、1β,10α,4β,5α-diepoxy-7αH-germacran-6β-ol(11)、teucladiol(12)、caryolane-1,9β-diol(13)、齐墩果酸(14)、乌苏酸(15)、坡模酸(16)、5α,8α-环二氧-24(S)-甲基麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(17)、β-谷甾醇(18)、豆甾醇(19)。结论从东紫苏中分离获得19个单体化合物,其中化合物7、9~13、17首次从该属植物中分离得到。化合物1、4、9、12~14、17~19能显著降低LPS诱导的巨噬炎症细胞中NO的释放以及抑制炎症因子IL-6、IL-1β和TNF-α的分泌,具有较好的体外抗炎活性。

瑶药穿心风的化学成分研究

目的:研究瑶药穿心风Amydrium hainanense的化学成分。方法:采用硅胶柱色谱和重结晶方法进行分离纯化成分,根据理化性质和波谱数据鉴定其结构。结果:分离得到了7个化合物,分别鉴定为:5α,8α-过氧麦角甾-6,22E-二烯-3β-醇(1),axinysterol(2),大黄素(3),齐墩果酸(4),乌苏酸(5),豆甾醇(6),β-谷甾醇(7)。结论:所有化合物均为首次从该植物中分离得到。