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Intestinal Absorption of Berberine and 8-Hydroxy Dihydroberberine and Their Effects on Sugar Absorption in Rat Small Intestine 被引量:6
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作者 魏世超 董苏 +1 位作者 徐丽君 张晨宇 《Journal of Huazhong University of Science and Technology(Medical Sciences)》 SCIE CAS 2014年第2期186-189,共4页
The intestinal absorption ofberberine (Ber) and its structural modified compound 8-hydroxy dihydroberberine (Hdber) was compared, and their effects on the intestinal absorption of sugar by per- fusion experiment w... The intestinal absorption ofberberine (Ber) and its structural modified compound 8-hydroxy dihydroberberine (Hdber) was compared, and their effects on the intestinal absorption of sugar by per- fusion experiment were investigated in order to reveal the mechanism of low dose and high activity of Hdber in the treatment of hyperglycemia. The absorption of Hdber and Ber in rat small intestine was measured by in situ perfusion. High performance liquid chromatography (HPLC) was used to determine the concentrations of Hdber and Ber. In situ perfusion method was also used to study the effects of Hdber and Ber on sugar intestinal absorption. Glucose oxidase method and UV spectrophotometry were applied to examine the concentrations of glucose and sucrose in the perfusion fluid. The results showed that the absorption rate of Ber in the small intestine was lower than I0%, but that of Hdber was larger than 70%. Both Hdber and Ber inhibited the absorption of glucose and sucrose at the doses of 10 and 20 ~tg/mL. However, Hdber presented stronger activity than Bet (P〈0.01). It is suggested that Hdber is ab- sorbed easily in rat small intestine and that its inhibitory effect on the absorption of sugar is better than Ber. 展开更多
关键词 berberine 8-hydroxy dihydroberberine PERFUSION ABSORPTION high performance liquidchromatography SUGAR
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JAK2 and MAPK pathways are involved in the inhibitory effect of berberine hydrochloride on gastric cancer cell proliferation and IL-8 secretion
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《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第B11期229-230,共2页
Acknowledgements This work was supported by Educational Commission of Shanghai of China (2012JW19); Key Research Innovation Project (13ZZ099); Key Project from Department of Education of China (20123107130002); ... Acknowledgements This work was supported by Educational Commission of Shanghai of China (2012JW19); Key Research Innovation Project (13ZZ099); Key Project from Department of Education of China (20123107130002); Shanghai Eastern Scholar Program (2013-59) and Shanghai E-research Institute of Bioactive Constituent in TCM plan. Abstract: Aim This investigation was to identify whether Janus-activated kinase 2 (JAK2) and mitogen-activated protein kinase (MAPK) pathways were involved in the inhibitory effect of berberine hydrochloride (BER) on gastric cancer cell proliferation and IL-8 expression in vitro and in vivo. Methods CCK- 8 assay was used to assess the cell proliferation. IL-8 production was determined by ELISA and qPCR assay. Mo- lecular pathways involved were evaluated by ELISA and western-blotting methods. Results BER time- and dose- dependently inhibited the proliferation of MGC 803 and AGS cells. It also suppressed tumor growth in nude mice xenografted with MGC 803 cells. In addition, BER reduced interleukin-8 (IL-8) secretion of AGS cells as well as MGC 803 cells both in vitro and in vivo. Further study disclosed that inactivation of JAK2, p38 MAPK, ERK1/2 and JNK by BER contributed to the decreased proliferation and tumor growth as well as IL-8 expression in gastric cancer. Although there was no significantly synergistic inhibitory effect between BER and evodiamine on gastric cancer cell proliferation and tumor growth, BER could counteract the up-regulation of IL-8 induced by evodiamine in vitro and vivo. Conclusions Our results suggested that BER might be an efficient and safe drug candidate for treating gastric cancer through JAK2 and MAPK pathways. 展开更多
关键词 gastric CANCER berberine HYDROCHLORIDE breast cancer MITOGEN-ACTIVATED protein KINASE INTERLEUKIN-8 janus-activated KINASE 2
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8-烷基小檗碱的合成 被引量:5
3
作者 杨勇 叶小利 +2 位作者 郑静 张保顺 李学刚 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2007年第11期1438-1440,共3页
对比研究了乙醚、二氧六环和四氢呋喃(THF)三种溶剂对8位长链烷基取代小檗碱衍生物中间体合成产率的影响.以四氢呋喃(THF)为反应溶剂,8-癸基和8-月桂基盐酸小檗碱的产率是以乙醚为溶剂的4倍以上.
关键词 8-烷基小檗碱 合成 溶剂效应
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盐酸小檗碱与8-羟基二氢小檗碱对大鼠脑组织与血清中乙酰胆碱酯酶活性的影响 被引量:2
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作者 王开富 徐丽君 +1 位作者 邹欣 陆付耳 《医药导报》 CAS 2011年第6期699-701,共3页
目的 观察盐酸小檗碱与结构改造后的化合物8-羟基二氢小檗碱对大鼠脑组织、血清中乙酰胆碱酯酶(AChE)活性的抑制作用.方法 大鼠腹主动脉取血后断头处死,取脑制备组织匀浆,采用双缩脲法测定脑组织匀浆中总蛋白含量,用酶法检测脑组织和... 目的 观察盐酸小檗碱与结构改造后的化合物8-羟基二氢小檗碱对大鼠脑组织、血清中乙酰胆碱酯酶(AChE)活性的抑制作用.方法 大鼠腹主动脉取血后断头处死,取脑制备组织匀浆,采用双缩脲法测定脑组织匀浆中总蛋白含量,用酶法检测脑组织和血清中AChE活性.结果 盐酸小檗碱与8-羟基二氢小檗碱对大鼠脑组织中AChE活性的抑制率分别为52.57%~82.22%和32.78%~96.14%,对大鼠血清中AChE活性的抑制率分别为8.44%~99.59%和11.72%~99.59%,抑制程度与小檗碱浓度具有明显的量效关系.结论 盐酸小檗碱和8-羟基二氢小檗碱均能显著抑制脑组织和血清中AChE活性,可能是其治疗糖尿病新的作用靶点或作用途径. 展开更多
关键词 小檗碱 盐酸 8-羟基二氢小檗碱 乙酰胆碱酯酶 脑组织 血清 大鼠
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黄连素逆转结肠癌细胞株HCT-8/VCR多药耐药及其与P-gp功能变化相关性的探索性研究 被引量:6
5
作者 伍奕 曾勇 梁松岳 《中国医药指南》 2010年第21期18-20,共3页
目的观察黄连素对结肠癌细胞株HCT-8/VCR耐药性的逆转作用,并从P-gp功能变化的角度分析黄连素逆转细胞耐药性的机制。方法以人结肠癌细胞株HCT-8/VCR为观察对象,选用无干预措施、不同浓度黄连素处理(实验组)、维拉帕米处理组(阳性对照... 目的观察黄连素对结肠癌细胞株HCT-8/VCR耐药性的逆转作用,并从P-gp功能变化的角度分析黄连素逆转细胞耐药性的机制。方法以人结肠癌细胞株HCT-8/VCR为观察对象,选用无干预措施、不同浓度黄连素处理(实验组)、维拉帕米处理组(阳性对照组)3种处理方法,采用MTT法测定不同浓度的长春新碱对3组细胞的抑制率,并计算耐药逆转倍数。采用微孔板荧光分光广度计测定3种处理方法细胞种罗丹明123的荧光强度,分析黄连素对于P-gp转运功能的影响。结果 MTT实验结果显示,不同浓度的长春新碱对于肿瘤细胞的具有抑制作用,且这种抑制作用与药物浓度呈正相关,药物对于细胞IC50为(18.31±0.57)μg/mL。加入黄连素处理细胞后,细胞对于药物的敏感性增加,黄连素的逆转倍数为3.57。罗丹明123排出实验结果显示,细胞对于罗丹明123的排出能力随着黄连素浓度的升高而增加。细胞酶联免疫吸附实验结果显示不同浓度的黄连素处理24h后,细胞的P-gp表达量均呈现明显降低。结论黄连素能够提升结肠癌细胞对化疗药物的敏感性,且这种机制可以通过抑制P-gp的表达而实验降低药物的外排而实现。 展开更多
关键词 黄连素 HCT-8/VCR 多药耐药 P-GP
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8-羟基二氢小檗碱与盐酸小檗碱治疗大鼠2型糖尿病的对比研究 被引量:5
6
作者 徐丽君 陆付耳 +4 位作者 魏世超 陈广 董慧 易屏 邹欣 《中西医结合研究》 2009年第4期173-176,共4页
目的比较8-羟基二氢小檗碱(Hdber)和盐酸小檗碱(Ber)对大鼠2型糖尿病的治疗作用。方法采用小剂量链脲佐菌素(STZ)和高脂高热量饮食喂养建立Wistar大鼠2型糖尿病模型,分为正常组、模型组、Hdber低、中、高剂量组与Ber组,分别给予相应药... 目的比较8-羟基二氢小檗碱(Hdber)和盐酸小檗碱(Ber)对大鼠2型糖尿病的治疗作用。方法采用小剂量链脲佐菌素(STZ)和高脂高热量饮食喂养建立Wistar大鼠2型糖尿病模型,分为正常组、模型组、Hdber低、中、高剂量组与Ber组,分别给予相应药物灌胃治疗,8周后作口服葡萄糖耐量试验(OGTT),采用葡萄糖氧化酶法检测血糖,并检测血清胰岛素(INS)、游离脂肪酸(FFA)和三酰甘油(TG)浓度。结果与正常组比较,模型组大鼠餐后血糖均明显升高,血清INS降低,FFA和TG水平升高(P<0.01);与模型组比较,Hdber中、高剂量组大鼠餐后血糖降低,FFA和TG水平降低(P<0.01),Hdber高剂量组大鼠血清INS升高(P<0.01);Hdber中、高剂量组餐后血糖与Ber组比较无明显差异,但FFA水平明显降低(P<0.01)。结论8-羟基二氢小檗碱可有效治疗大鼠2型糖尿病,其降糖降脂功效与盐酸小檗碱有一定差异。 展开更多
关键词 8-羟基二氢小檗碱 小檗碱 2型糖尿病
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大孔树脂AB-8吸附盐酸小檗碱的动力学研究 被引量:2
7
作者 张英 李卫民 高英 《广东药学院学报》 CAS 2010年第2期145-148,共4页
目的研究盐酸小檗碱在大孔树脂AB-8上的吸附动力学行为。方法采用AB-8树脂对盐酸小檗碱进行静态吸附,定时取样分析,研究吸附的动力学特性,分别考察了温度、溶液初始浓度、pH值等因素对吸附过程的影响。结果盐酸小檗碱在AB-8树脂上的吸... 目的研究盐酸小檗碱在大孔树脂AB-8上的吸附动力学行为。方法采用AB-8树脂对盐酸小檗碱进行静态吸附,定时取样分析,研究吸附的动力学特性,分别考察了温度、溶液初始浓度、pH值等因素对吸附过程的影响。结果盐酸小檗碱在AB-8树脂上的吸附趋向于一级动力学过程,吸附速率常数随温度的降低而升高,随初始浓度和溶液pH的升高而增大。结论该研究对盐酸小檗碱原料药的生产具有指导意义,为了提高吸附速率,生产上应适当地降低系统的温度,升高样品的浓度和pH。 展开更多
关键词 盐酸小檗碱 吸附动力学 大孔树脂AB-8
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8-烷基小檗碱同系物对蛋白荧光的淬灭作用与其抗菌活性的关系 被引量:1
8
作者 杨勇 张保顺 +2 位作者 叶小利 张华珊 李学刚 《第四军医大学学报》 北大核心 2009年第21期2363-2365,共3页
目的:了解8-烷基小檗碱同系物(Ber-C8-n)对蛋白荧光的淬灭作用与其抗菌活性的关系,探讨Ber-C8-n抗菌活性变化的机制.方法:以牛血清白蛋白(BSA)为实验材料,等渗磷酸缓冲液(PBS)为溶剂,分别将每种Ber-C8-n用PBS溶液配制不同浓度的梯度溶液... 目的:了解8-烷基小檗碱同系物(Ber-C8-n)对蛋白荧光的淬灭作用与其抗菌活性的关系,探讨Ber-C8-n抗菌活性变化的机制.方法:以牛血清白蛋白(BSA)为实验材料,等渗磷酸缓冲液(PBS)为溶剂,分别将每种Ber-C8-n用PBS溶液配制不同浓度的梯度溶液,测定BSA与不同浓度Ber-C8-n在PBS体系中反应后苯丙氨酸(Phe),色氨酸(Trp)和酪氨酸(Tyr)残基的荧光强度,观察Ber-C8-n对BSA残基荧光的淬灭情况.结果:Ber-C8-n对BSA中3种氨基酸残基的荧光均有不同程度的淬灭作用,并均有明显的剂量效应.比较后发现,Ber-C8-n对BSA中Phe,Trp和Tyr残基荧光的淬灭作用表现出相似规律,即Ber-C8-8同样表现了最强的荧光淬灭作用,其次为烷基链较长或较短的Ber-C8-n,基本上呈现以Ber-C8-8顶点的抛物线.3种残基之间比较,Ber-C8-8对Trp残基荧光的淬灭作用明显强于对Tyr和Phe残基的作用.结论:抗菌活性越强的Ber-C8-n对BSA荧光的淬灭作用也越强,Ber-C8-n抗菌活性的差异可能是不同Ber-C8-n与目标蛋白的富Trp残基区的结合能力差异导致的. 展开更多
关键词 8-烷基小檗碱同系物 抗菌机制 荧光淬灭 牛血清白蛋白
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利用八元瓜环Q[8]的荧光增敏作用测定药品中盐酸小檗碱含量 被引量:3
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作者 赵安婷 李庆 +1 位作者 王显勇 董南 《贵州化工》 2010年第3期40-42,共3页
八元瓜环Q[8]对盐酸小檗碱的荧光有较好的增敏作用,用来测定复方黄连素片和盐酸小檗碱片中盐酸小檗碱(C20H18C lNO4)的含量。在电压700V,λex=345.07nm,λem=498.07nm的条件下,测定结果表明:盐酸小檗碱在2×10-8mol/L^1×10-5mo... 八元瓜环Q[8]对盐酸小檗碱的荧光有较好的增敏作用,用来测定复方黄连素片和盐酸小檗碱片中盐酸小檗碱(C20H18C lNO4)的含量。在电压700V,λex=345.07nm,λem=498.07nm的条件下,测定结果表明:盐酸小檗碱在2×10-8mol/L^1×10-5mol/L之间具有良好的线性关系,加样回收率在97%~103%之间,相对标准偏差(RSD)在1.5%以内。方法适用于盐酸小檗碱含量的测定。 展开更多
关键词 盐酸小檗碱 瓜环 荧光光谱法 含量测定
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小檗碱及8-羟基二氢小檗碱溶出性能比较
10
作者 魏世超 张晨宇 徐丽君 《医药导报》 CAS 北大核心 2012年第8期1052-1054,共3页
目的比较小檗碱(Ber)及8-羟基二氢小檗碱(Hdber)的溶出性能。方法采用高效液相色谱法测定含量,色谱柱为C18柱,流动相为水-乙腈-磷酸二氢钾-十二烷基硫酸钠(500 mL∶500 mL∶3.4 g∶1.7 g)(三乙胺或磷酸调节pH至5.4),检测波长356 nm;采... 目的比较小檗碱(Ber)及8-羟基二氢小檗碱(Hdber)的溶出性能。方法采用高效液相色谱法测定含量,色谱柱为C18柱,流动相为水-乙腈-磷酸二氢钾-十二烷基硫酸钠(500 mL∶500 mL∶3.4 g∶1.7 g)(三乙胺或磷酸调节pH至5.4),检测波长356 nm;采用桨法考察体外溶出情况。结果 37℃,Ber在水中达溶解平衡时间约30 min,Hdber为90 min;达溶解平衡时,Ber浓度约45μmol·L-1,Hdber为0.35μmol·L-1。结论该方法简便、稳定、可靠,Hdber在水溶液中的溶解速率及溶出度远小于Ber。 展开更多
关键词 小檗碱 8-羟基二氢小檗碱 溶出度 色谱法 高效液相
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Berberine improves central memory formation of CD8^(+)T cells:Implications for design of natural product-based vaccines
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作者 Mingyan Li Yaling Wang +4 位作者 Lingzhi Zhang Changxing Gao Jing JLi Jiandong Jiang Qing Zhu 《Acta Pharmaceutica Sinica B》 SCIE CAS CSCD 2023年第5期2259-2268,共10页
Berberine(BBR)as one of the most effective natural products has been increasingly used to treat various chronic diseases due to its immunosuppressive/tolerogenic activities.However,it is unknown if BBR can be applied ... Berberine(BBR)as one of the most effective natural products has been increasingly used to treat various chronic diseases due to its immunosuppressive/tolerogenic activities.However,it is unknown if BBR can be applied without abrogating the efforts of vaccination.Here we show that priming of CD8^(+)T cells in the presence of BBR lead to improved central memory formation(Tcm)with substantially reduced effector proliferation,primarily orchestrated through activation of AMPK and Stat5.Tcm derived from vaccinated mice fed with BBR were able to adoptively transfer protective immunity to naIve recipients.Vaccination of BBR-fed mice conferred better memory protection against infection without losing immediate effector efficacy,suggesting appreciable benefits from using BBR in vaccination.Thus,our study may help to lay the groundwork for mechanistic understanding of the immunomodulatory effects of natural products and their potential use as adjuvant that allows the design of novel vaccines with more desirable properties. 展开更多
关键词 berberine CD8^(+)T cell T cell priming Central memory AMPK STAT5 Vaccine design Naturally occurring compound
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8-烷基小檗碱衍生物对胆固醇代谢及低密度脂蛋白受体表达的影响 被引量:2
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作者 史青 李学刚 +2 位作者 舒何晶 贺凯 叶小利 《中国科技论文》 CAS 北大核心 2012年第12期935-939,共5页
探索了8-烷基小檗碱衍生物的浓度和碳链长度对低密度脂蛋白受体(LDLR)表达和各项降脂指标的影响。通过western blot分析不同浓度8-烷基小檗碱衍生物对HepG2细胞和动物肝脏中LDLR的变化,同时检测动物体内各项生理指标总胆固醇(TC)、甘油... 探索了8-烷基小檗碱衍生物的浓度和碳链长度对低密度脂蛋白受体(LDLR)表达和各项降脂指标的影响。通过western blot分析不同浓度8-烷基小檗碱衍生物对HepG2细胞和动物肝脏中LDLR的变化,同时检测动物体内各项生理指标总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白(LDL-C)和高密度脂蛋白(HDL-C)。结果表明在HepG2细胞中,随着碳链的延长,LDLR表达量增加,在所有化合物中,8-十六烷基小檗碱显示了最强的上调LDLR能力;另外,动物实验中8-烷基小檗碱衍生物治疗后血清中的指标TC、TG、LDL-C、HDL-C和肝脏LDLR也均有显著的改变。尤其是与高血脂组比较,8-十六烷基小檗碱分别降低TC、TG、LDL-C为31.9%、14.4%、21.5%,提升了HDL-C 22.8%,更重要的是8-十六烷基小檗碱能使HepG2细胞和肝脏中LDLR表达量分别增加3.3倍和2.89倍(p<0.01)。随着碳链的延长,8-烷基小檗碱衍生物比小檗碱具有更好降脂能力,尤其是8-十六烷基小檗碱通过上调LDLR表达可作为潜在的降脂药物开发。 展开更多
关键词 8-烷基小檗碱 LDLR 胆固醇 蛋白表达
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Caco-2细胞中8-羟基二氢小檗碱和小檗碱对多药耐药基因表达的研究
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作者 熊茂来 向绍蓉 《中国民族民间医药》 2013年第23期8-9,16,共3页
目的:研究8-羟基二氢小檗碱和小檗碱与多药耐药基因之间的作用。方法:采用MTT比色法测定药物的细胞毒浓度,适时定量PCR测定不同多药耐药基因的表达。结果:在1~100μM浓度范围内,8-羟基二氢小檗碱和小檗碱对Caco-2细胞无毒性作用... 目的:研究8-羟基二氢小檗碱和小檗碱与多药耐药基因之间的作用。方法:采用MTT比色法测定药物的细胞毒浓度,适时定量PCR测定不同多药耐药基因的表达。结果:在1~100μM浓度范围内,8-羟基二氢小檗碱和小檗碱对Caco-2细胞无毒性作用;8-羟基二氢小檗碱和小檗碱对mdr1和mrp 1的表达作用一致,在25~100μM范围内,小檗碱能明显降低mrp2的mRNA表达,而8-羟基二氢小檗碱对其无明显影响。结论:8-羟基二氢小檗碱与小檗碱对mrp2的基因表达差异较大,其对MRP2蛋白表达的作用以及与基因调控之间的作用关系还有待更进一步的研究。 展开更多
关键词 8-羟基二氢小檗碱 小檗碱 CACO-2细胞 多药耐药基因
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蒙药地格达-8散剂中盐酸小檗碱和秦皮乙素的TLC鉴别及含量测定 被引量:4
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作者 蒋思思 马桂芝 《新疆医科大学学报》 CAS 2020年第10期1369-1373,共5页
目的建立地格达-8散剂中秦皮乙素和盐酸小檗碱的鉴别方法与秦皮乙素的TLC鉴别及含量测定。方法采用TLC法对地格达-8散剂中秦皮乙素和盐酸小檗碱进行定性鉴别,吸附剂为硅胶G,展开剂为乙酸乙酯∶甲醇∶甲酸(13∶2∶3),在366 nm紫外灯下检... 目的建立地格达-8散剂中秦皮乙素和盐酸小檗碱的鉴别方法与秦皮乙素的TLC鉴别及含量测定。方法采用TLC法对地格达-8散剂中秦皮乙素和盐酸小檗碱进行定性鉴别,吸附剂为硅胶G,展开剂为乙酸乙酯∶甲醇∶甲酸(13∶2∶3),在366 nm紫外灯下检视。采用HPLC法对地格达-8散剂中秦皮乙素进行含量测定。色谱条件为Cosmosil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);以甲醇-0.1%磷酸(15∶85)为流动相;流速1.0 mL/min;检测波长345 nm;柱温30℃。结果地格达-8散剂供试品与秦皮乙素和盐酸小檗碱对照品在相应位置上均有相同颜色的荧光斑点,且阴性样品无干扰,专属性强。秦皮乙素的线性方程为Y=33762X+63497,r=0.9995,线性范围分别为7.5~120μg/mL,平均加样回收率为97.8%,RSD=1.12%,地格达-8中秦皮乙素含量在502.1~541.5μg/g,平均含量为(517.6±21.0)μg/g。结论本研究分析方法操作简单,具有较好的专属性与重现性,适用于地格达-8散剂的质量控制。 展开更多
关键词 地格达-8散剂 盐酸小檗碱 秦皮乙素 薄层色谱法 高效液相色谱法
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HPLC测定蒙药吉日顺-8中盐酸小檗碱的含量 被引量:4
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作者 吴吉英 散丹 +1 位作者 李华 云瑞宝 《中国民族医药杂志》 2019年第12期33-35,共3页
目的:建立高效液相色谱法,测定蒙药吉日顺-8中盐酸小檗碱含量。方法:采用WondaSil C18-WR(4.6mm×150mm,5μm);乙腈-0.05mol·L^-1磷酸二氢钾(25∶75)为流动相;流速1.0mL·min^-1;检测波长为265nm;柱温30℃;进样量为10μL... 目的:建立高效液相色谱法,测定蒙药吉日顺-8中盐酸小檗碱含量。方法:采用WondaSil C18-WR(4.6mm×150mm,5μm);乙腈-0.05mol·L^-1磷酸二氢钾(25∶75)为流动相;流速1.0mL·min^-1;检测波长为265nm;柱温30℃;进样量为10μL。结果:盐酸小檗碱在10.16124~35.56434μg(R=0.9995)范围内与峰面积值线性关系良好。平均回收率为98.77%,RSD为1.89%。结论:本方法快速准确、稳定可靠,可用于吉日顺-8中盐酸小檗碱含量测定。 展开更多
关键词 HPLC 含量测定 蒙药吉日顺-8 盐酸小檗碱
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8-十六烷基小檗碱的安全性评价
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作者 张华珊 叶小利 +1 位作者 张爱鹏 李学刚 《齐齐哈尔医学院学报》 2016年第4期421-422,共2页
目的探讨新合成化合物8-十六烷基小檗碱的安全性评价。方法将8-十六烷基小檗碱设高中低剂量组,分别以临床拟用剂量的250、100和25倍剂量给大鼠灌胃给药,连续喂养90天,观察该化合物对大鼠的长期毒性反应,分别测量大鼠体重,计算脏器系数,... 目的探讨新合成化合物8-十六烷基小檗碱的安全性评价。方法将8-十六烷基小檗碱设高中低剂量组,分别以临床拟用剂量的250、100和25倍剂量给大鼠灌胃给药,连续喂养90天,观察该化合物对大鼠的长期毒性反应,分别测量大鼠体重,计算脏器系数,测定血液学和血液生化学指标,并作组织病理学检查。结果长期毒性试验研究表明8-十六烷基小檗碱高、中、低剂量组动物的外观行为,体重,脏器系数,血液生化指标,与空白对照组比较,均无明显差异;病理检查未见与药物毒性相关的明显病变。结论 8-十六烷基小檗碱对大鼠大剂量长期用药无明显毒性,推论临床拟用剂量应是安全的。 展开更多
关键词 8-十六烷基小檗碱 长期毒性试验 大鼠
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盐酸小檗碱通过抑制TNF-α/caspase-8/caspase-3信号通路减轻急性低氧暴露引起的肝损伤 被引量:3
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作者 张子昂 董倩 +3 位作者 官瑞丽 孙亚菲 刘新秦 邹远康 《细胞与分子免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第1期48-53,共6页
目的 研究盐酸小檗碱(BBR)对急性低氧暴露后肝脏的保护作用及相关机制。方法 C57BL/6小鼠分为常氧组、低氧暴露组、低氧暴露联合BBR组。实验第7天处死小鼠,取肝脏组织。称量小鼠及肝组织的质量,利用HE染色观察肝组织病变情况,利用实时定... 目的 研究盐酸小檗碱(BBR)对急性低氧暴露后肝脏的保护作用及相关机制。方法 C57BL/6小鼠分为常氧组、低氧暴露组、低氧暴露联合BBR组。实验第7天处死小鼠,取肝脏组织。称量小鼠及肝组织的质量,利用HE染色观察肝组织病变情况,利用实时定量PCR检测肝组织白细胞介素1β(IL-1β)、 IL-6、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、诱导型一氧化氮合酶(iNOS)的mRNA表达水平,Western blot法检测肝脏组织TNF-α、裂解型胱天蛋白酶3(c-caspase-3)、 caspase-8的蛋白表达水平,原位末端转移酶标记技术(TUNEL)检测小鼠肝组织细胞凋亡情况。结果 低氧暴露7 d后,小鼠体质量及肝质量显著降低且肝组织损伤明显、肝组织细胞TNF-α和IL-1β的mRNA的水平以及caspase-8、 c-caspase-3蛋白的表达显著增加、肝组织细胞凋亡增加;BBR给药处理可以显著提升低氧暴露7d小鼠体质量及肝质量、降低TNF-αmRNA表达水平以及caspase-8、 c-caspase-3蛋白表达水平、减轻肝组织的细胞凋亡。结论 BBR可能通过抑制TNF-α/caspase-8/caspase-3凋亡信号通路缓解低氧暴露导致的肝脏损伤。 展开更多
关键词 低氧 肝损伤 肿瘤坏死因子α(TNF-α) 盐酸小檗碱(BBR) 白细胞介素1β(IL-1β) IL-6 裂解型胱天蛋白酶3(c-caspase-3) 胱天蛋白酶8(caspase-8)
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The new shortcut synthesis of 8-oxocoptisine
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作者 Xiang Juan Cui Ying Ying Lu Min Zhao Shan Qian Yong Wu 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2010年第11期1281-1282,共2页
8-Oxocoptisine 1,a natural protoberberine alkaloid,can be more easily achieved starting from readily available and inexpensive berberine hydrochlorate 2.The structure of the target compound 1 was confirmed by melting ... 8-Oxocoptisine 1,a natural protoberberine alkaloid,can be more easily achieved starting from readily available and inexpensive berberine hydrochlorate 2.The structure of the target compound 1 was confirmed by melting point,1H NMR,IR,MS and elemental analysis. 展开更多
关键词 8-Oxocoptisine Protoberberine alkaloid berberine hydrochlorate SYNTHESIS
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黄连素对感染幽门螺杆菌小鼠胃黏膜上皮细胞损伤的影响 被引量:14
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作者 郭颖媛 冯强 +4 位作者 杨运霞 马新生 郭明霞 杜丹丹 佘延芬 《世界中医药》 CAS 2021年第18期2702-2705,2713,共5页
目的:探究黄连素对幽门螺杆菌感染小鼠胃黏膜上皮细胞损伤的保护作用。方法:选取25只雄性BALB/c小鼠,随机分为对照组,模型组,低剂量组,中剂量组,高剂量组,每组5只。其中对照组小鼠按0.2 mL/只灌胃生理盐水和布氏肉汤,其他4组均以0.2 mL... 目的:探究黄连素对幽门螺杆菌感染小鼠胃黏膜上皮细胞损伤的保护作用。方法:选取25只雄性BALB/c小鼠,随机分为对照组,模型组,低剂量组,中剂量组,高剂量组,每组5只。其中对照组小鼠按0.2 mL/只灌胃生理盐水和布氏肉汤,其他4组均以0.2 mL/只灌胃幽门螺杆菌NCTC11637菌液构建幽门螺杆菌感染模型。低剂量组,中剂量组,高剂量组在建模后分别灌服25 mg/kg、50 mg/kg和100 mg/kg黄连素,1次/d,连续2周。对照组、模型组灌服5 mL/kg 0.5%羧甲基纤维素钠;用CCK-8法评估小鼠胃黏膜上皮细胞活力;ELISA法检测细胞上清IL-1β、IL-8、IL-4、IL-10的水平;流式细胞仪分析细胞凋亡率,免疫印迹法检测细胞中Bax和Cl-caspase-3的表达。结果:与对照组比较,模型组的细胞活力显著下降(P<0.05),而IL-1β、IL-8、IL-4、IL-10水平、细胞凋亡率以及Bax和Cl-caspase-3的表达均显著增加(P<0.05);与模型组比较,低、中、高剂量组的细胞活力明显增加(P<0.05),而IL-1β、IL-8、IL-4、IL-10水平、细胞凋亡率以及Bax和Cl-caspase-3的表达均显著降低(P<0.05)。结论:黄连素可减轻幽门螺杆菌感染对小鼠胃黏膜上皮细胞的炎性损伤。 展开更多
关键词 黄连素 幽门螺杆菌 炎症介质 细胞凋亡 白细胞介素-1Β 白细胞介素-8 胃黏膜 细胞活力
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小檗碱抑制人子宫内膜癌细胞增殖及转移机制的研究 被引量:8
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作者 李军 薛晓鸥 刘小丽 《中国中医药信息杂志》 CAS CSCD 2011年第8期32-34,共3页
目的探讨小檗碱抑制人子宫内膜癌Ishikawa细胞增殖和转移的机制。方法四甲基偶氮唑蓝法检测小檗碱对人子宫内膜癌Ishikawa细胞株的抑制作用;流式细胞仪观察对细胞周期分布的影响;ELISA法检测细胞培养上清液中炎性因子白细胞介素-8(IL-8... 目的探讨小檗碱抑制人子宫内膜癌Ishikawa细胞增殖和转移的机制。方法四甲基偶氮唑蓝法检测小檗碱对人子宫内膜癌Ishikawa细胞株的抑制作用;流式细胞仪观察对细胞周期分布的影响;ELISA法检测细胞培养上清液中炎性因子白细胞介素-8(IL-8)的浓度变化;应用Western印迹法检测经小檗碱干预该细胞48 h后,细胞核因子-кB(NF-кB)信号途径中p65的变化。结果小檗碱可显著抑制Ishikawa细胞生长,呈时间剂量依赖性。小檗碱可阻滞细胞于G0/G1期。细胞培养上清液中IL-8的浓度随着干预时间延长而减少(P<0.05)。小檗碱作用48 h后,细胞中NF-кB p65表达明显下降(P<0.05)。结论小檗碱具有抗人子宫内膜癌Ishikawa细胞增殖作用,将细胞阻滞于G0/G1期,抑制细胞产生IL-8,并能够阻断NF-кB信号通路,从而抑制子宫内膜癌的转移。 展开更多
关键词 小檗碱 子宫内膜癌 Ishikawa细胞株 细胞周期 细胞核因子-кB 白细胞介素-8
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