结核分枝杆菌对PA-824耐药的体外诱导及稳定性研究

目的体外诱导并获得结核分枝杆菌(MTB)对PA-824的耐药菌株。方法选取MTB标准株H_(37)Rv,在PA-824浓度二倍递增的含药培养基上进行传代培养,逐步诱导菌株对PA-824耐药,测定多种抗结核药物对PA-824耐药株的最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration,MIC),并对耐药株测序鉴定ddn和fgd1基因的突变情况。将耐药株在无药固体培养基上连续传代培养10代以观察耐药稳定性。结果 H_(37)Rv经逐步诱导后得到5株MTB单克隆,它们对PA-824的MIC值是诱导前8倍以上,且对TBA-354同时发生交叉耐药。测序结果显示fgd1基因未发生突变,但5株均检测到ddn基因突变。耐药株在无药固体培养基上连续传代10代后,MIC值无明显变化。结论通过二倍递增体外诱导可以获得对2种硝基咪唑类(nitroimidazoles)药物均耐药的MTB菌株;MTB对硝基咪唑类药物的耐药可能与ddn基因突变有关;MTB对硝基咪唑类药物的耐药稳定性较强,不易复敏。

ADuC824在光纤光栅传感复用网络中的应用

采用高性价比的ADuC824微处理器作为核心控制部件,利用可调谐窄带滤波器作波长解调器件,设计实现了多点光纤光栅传感复用网络系统。采用了波分及空分复用技术,由多个光纤光栅传感器构成分布式传感网络。可对各传感光纤光栅进行静态或动态的波长解调,具有结构简单、操作方便和性能价格比高的优点。在实际应用中,可以利用这一解调方案代替光谱分析仪或其他价格昂贵的波长检测仪器,对光纤光栅传感信息进行现场测量。

一个新的靶向HER-2 mRNA的反义寡核苷酸,HA824,对HER-2表达的影响(英文)

目的 观察HA82 4 ,这种新合成的靶向HER 2mRNA的反义寡核苷酸对SK BR 3乳癌细胞株mRNA和蛋白表达的特异性作用。方法 以HA4为阳性对照 ,随机序列为随机对照检测了HA82 4对SK BR 3细胞生长的抑制作用与IC50 值 ;采用逆转录聚合酶链反应 (RT PCR)、流式细胞技术、免疫组织化学法检测了对SK BR 3细胞mRNA与蛋白表达的影响。结果 结果表明HA82 4对SK BR 3乳癌细胞的生长有剂量依赖性的抑制作用〔IC50 (nmol·L- 1) :HA82 4 ,(47± 2 6 ) ;HA4 ,(97± 4 1) ;随机序列 ,(2 5 1± 86 )。HA82 4vsHA4 ,P <0 .0 5〕。HA82 4还显著抑制了HER 2mRNA与蛋白的表达 (免疫组化结果 :HA82 4 ,1+染色 ;HA4 ,2 +染色 ;随机序列 ,3+染色 ;流式细胞技术检测结果 ,荧光强度分别为 :HA82 4 ,338.6 ;HA4 ,35 5 .5 ;随机序列 ,5 32 .4 )。结论HA82 4对SK BR 3乳癌细胞生长的抑制作用与特异性的抑制HER

抗结核新药SQ109、PA-824、OPC-67683与R207910研究进展

近10余年来，由于HIV／AIDS的流行、移民、多种耐药结核菌的增多，以及不少国家和地区对结核病控制的忽视等因素，全球结核病形势急剧恶化，无论发达国家或发展中国家，结核病病人数都在增加。据世界卫生组织估算，全球已有近20亿人口受结核菌的感染，有2000万结核病人，每年新发生的结核病病人数为800～1000万人。结核病是一个全球性的严重公共卫生问题，现已引起国际社会的极大关注。

基于ADuC824的织机电子送经卷取的控制系统设计

给出SAURER400型织机机械式送经卷取改电子式的总体方案,进行基于ADuC824的电子式送经卷取控制系统的硬件设计和软件设计.硬件部分以ADuC824为控制核心,辅以隔离电路及其它外围电路;软件采用模块化设计.现场调试证实,该系统能实现正常工作,经纱张力基本稳定,达到设计要求,且实验测得张力图表明,ADuC824控制电子送经卷取系统比8051控制系统张力波动小.

基于ADuC824的PCR仪测温系统的研制

从软件和硬件角度讨论了以新型单片机ADuC824为核心的荧光基因扩增仪(PCR仪)温度测量系统的设计。模拟试验表明，该温度测量系统的性能、精度指标能满足PCR热循环高精度温度控制的要求。

基于ADuC824的环境监测系统设计与实现

介绍了一种对环境情况进行监测的系统软硬件设计方案。以ADI公司的ADuC824单片机为核心芯片,结合各类传感器和外围元器件构建,系统集成了环境信息采集、信息识别转换、双机通信和微电子电路等多种新技术,采用多通道实时采集数据,并解决了环境参数复杂难数字化的问题,实现了对环境参数全面高效的监测。

抗结核候选新药PA-824的研究进展

结核病严重危害人类健康,近年来在临床上频繁出现的多药耐药结核菌株使得结核病再次成为公共卫生的重大威胁,然而现有的治疗药物,治疗周期长,对结核耐药菌无效。美国全球抗结核药物开发公司联盟发现一系列具有抗结核活性的硝基咪唑吡喃类化合物,临床前研究表明,其中一个名为PA-824的先导化合物的药效好、毒性小、作用机制新,对多药耐药菌株和潜伏态的结核杆菌都表现出极强的杀菌效果,有着良好的临床应用前景。

采用ADuC824的数字调节器

介绍了内嵌FlashMPU的高性能微转换器芯片ADuC82 4的结构、功能、特点和使用中应注意的问题。研究了采用ADuC82 4开发单回路数字调节器的方法和输入电路的设计。给出了数字调节器的电原理图和程序流程图。

抗结核候选药PA-824的合成研究

探索了一种合成PA-824的新方法:以2,4-二硝基咪唑(2)和缩水甘油丁酸酯(8)为原料发生亲核开环反应得到化合物(S)-1-(叔丁基二甲基硅氧基)-3-(2,4-二硝基-1H-咪唑-1-)丙-2-醇(9),然后用四氢-2H-吡喃(DHP)保护羟基,再经水解,合环,脱保护基,烷基化得到PA-824(1),总收率35%。

基于ADuC824的模糊石油闪点测定仪

主要论述了利用美国AD公司的最新微芯片ADuC82 4和模糊控制技术设计的单片机模糊炉温控制系统 ,并将其应用于石油产品的闪点自动测试过程中。实践证明 ,该系统比传统的微芯片和PID调节控制系统具有实时性强 ,精度高和误差小等明显优点。

基于ADuC824的石油闪点测试系统

从硬件和软件角度论述了以高性能单片机ADuC824为核心的石油闪点测试系统的设计,采用以光电传感器为核心的闪点信号检测方法以及基于模糊逻辑控制算法的脉宽调制控温方式,给出了部分单元电路、温度控制主程序以及上位机数据采集界面的设计与实现。实验表明该测试系统具有测量精度高、测量范围宽和操作简便等优点,完全能够满足石油产品闪点测定的高精度温度控制要求。

基于ADuC824单片机的数字式压力变送器设计

介绍了基于ADuC824的数字式压力变送器的设计原理。利用ADuC824单片机内部集成的增益可调放大器和24位的A/D转换器,直接对压力传感器的输出电压信号进行放大和A/D转换。在单片机中计算压力值,并进行数字补偿,经RS485接口输出,具有稳定性好、误差小、测量精度高等特点。由于ADuC824对功能的高度集成,简化了系统的硬件和软件设计。

抗结核候选药物PA-824的合成工艺优化

对抗结核候选药物PA-824的合成方法进行了优化。以4-硝基咪唑为原料,依次经亲核开环氧反应、氧烷基化反应和脱酯基反应制得(S)-3-(4-硝基-1 H-咪唑-1-)-2-[(4-三氟甲氧基)苄氧基]丙烷-1-醇(3);3在铜催化下发生分子内碳氢键活化烷氧化反应合成PA-824,总收率达到56.5%,其结构经1H NMR,13CNMR和MS(ESI)确证。

基于ADμC824与MC35TI的无线数据采集传输系统的开发

文章在介绍了基于移动GPRS无线网络连接平台的无线数据采集监控传输系统构成方式的基础上,给出了基于ANA-LOGADμC824与SIMENSMC35TI的无线数据采集监控传输系统的硬件电路组成,并对系统开发中应注意的关键技术问题进行了总结,具有较强的实用性。

HPLC-MS/MS法测定比格犬血浆中PA-824的浓度及其药动学研究

目的:建立高效液相色谱-质谱连用(HPLC-MS/MS)测定比格犬血浆中PA-824的浓度,以及进行PA-824在比格犬体内的药动学研究。方法:以卡马西平为内标,生物样品预处理采用乙酸乙酯萃取。色谱柱为Eclipse Plus C18柱(100 mm×2.1 mm,3.5μm),流动相为甲醇-水(90∶10),流速为0.6 ml·min^(-1),柱温为30℃,进样量为5μl,样品分析时间为5 min;电喷雾电离源(ESI),正离子多反应监测扫描分析,PA-824离子对为m/z 360.1→m/z 175.0(碰撞能量:35,解簇电压:65),卡马西平离子对为m/z 237.2→m/z 194.0(碰撞能量:28,解簇电压:83)。比格犬口服给药之后,在不同的时间点取血测定血浆中PA-824的含量,然后再用DAS 2.0软件进行药代动力学参数的计算。结果:比格犬口服给药之后,PA-824在50~10 000 ng·ml^(-1)(r=0.999 1)范围内呈线性关系,回收率为97.7%~105.1%,日内、日间精密度RSD均<5.0%。PA-824 3个不同给药量(100,200,500 mg)的AUC0-t分别为(5 735.18±1 918.76),(11 548.47±1 838.04),(21 987.88±4 587.58)ng·min·ml^(-1),t1/2分别为(14.17±5.97),(11.11±4.39),(13.13±5.46)h,Cmax分别为(626.66±188.48),(2 399.13±516.51),(4 861.33±2 253.61)ng·ml^(-1)。结论:该方法简单、准确、快速、重复性好,适用于比格犬血浆PA-824的药代动力学研究。

基于ADuC824的装备器材库温湿度监控系统

基于ADuC824的装备器材库温湿度监控系统采用主从式结构,主机为PC,从机用以ADuC824为主控芯片。PC通过RS232～485转换器直接与多个下位机。分机既可实现单机运行,也可与上位机联网运行。系统包括上位机软件、RS232—485转换器、分机模块及电缆连接4部分,其监控程序的设计采用顺序查询的方式执行主程序。

基于ADuC824的便携式数据采集仪的设计

介绍了ADuC824的内部结构和功能,结合K9S2808V0A构成便携式数据采集仪,并给出了软、硬件设计的方法。

高性能单片机ADuC824及其在智能传感器中的应用

介绍了单片机 ADu C82 4的性能特点和用于智能传感器时的功能实现方案 ,给出了ADu C82 4在 DTP型智能压力传感器上的应用实例。

基于ADuC824的单纱强力机的设计

介绍以系统芯片ADuC824为核心构成的单纱强力机的软、硬件设计方法。ADuC824的定时器中断控制步进电机实现纱线拉伸;内置的∑-ΔADC采集纱线的拉力数据,实时测试记录各种纱线的拉力、拉伸长度和断裂时间。