辣木茎木脂素类和萜类化学成分及其活性研究

目的研究辣木Moringaoleifera中的木脂素类和萜类化学成分。方法采用各种柱色谱与高效液相色谱相结合的方法进行分离纯化,通过波谱数据鉴定化合物结构;分别采用MTT法、PNPG法和Ellman比色法对化合物的抗肿瘤活性、α-葡萄糖苷酶抑制活性及乙酰胆碱酯酶抑制活性进行测试。结果从辣木韧皮部的乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部分共分离得到12个化合物,包括8个木脂素类和4个萜类化合物,分别鉴定为落叶松树脂醇(1)、3-(α,4-二羟基-3-甲氧基苯甲基)-4-(羟基-3-甲氧基苯甲基)四氢呋喃(2)、(7S,8R)-二氢去氢二愈创木基醇(3)、麦迪奥脂素(4)、二乙基松脂(5)、松脂醇(6)、楝叶吴萸素B(7)、愈创木基甘油-β-O-4′-二氢松柏醇(8)、三环蛇麻二醇(9)、9α-羟基-2β-甲氧基丁烷(10)、3β-羟基-齐墩果-11,13 (18)-二烯-28-羧酸(11)和齐墩果酸(12)。活性测试结果表明,化合物12具有较明显的抑制BEL-7402和SGC-7901细胞增殖的作用,化合物1和2具有α-葡萄糖苷酶抑制活性。结论化合物1~11均为首次从辣木属植物中分离得到,辣木具有开发成抗肿瘤和糖尿病功能产品的潜力。

怀山药茎叶化学成分及抗癌活性筛选研究

目的研究怀山药Dioscoreaopposita地上茎叶的化学成分。方法利用大孔树脂、硅胶柱色谱、SephadexLH-20以及制备液相色谱分离纯化,并根据波谱数据以及化合物理化性质鉴定化合物结构,探讨得到的化合物对人乳腺癌MCF-7细胞和人肝癌HepG2细胞增殖的影响。结果从怀山药茎叶50%丙酮提取物中分离得到20个化合物,分别鉴定为1H-吲唑(1)、3-吲哚甲醛(2)、3-吲哚甲酸(3)、3-(2-羰基-丙基)-3-羟基-吲哚啉-2-酮(4)、胸腺嘧啶核苷(5)、尿嘧啶核苷(6)、3-hydroxy-3-(2-oxopropyl)-2,4-(1H,3H)-quinolinedione(7)、hematinic acid(8)、尿囊素(9)、2-乙基-3-甲基-马来酰亚胺-N-β-D-葡萄糖苷(10)、泡桐素(11)、(+)-8-羟基松脂素(12)、(+)-丁香树脂醇(13)、(-)-dihydrodehydrodiconiferyl alcohol(14)、(7R,8S)-二氢去氢二愈创木基醇-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(15)、(2E,6S)-6,7-二羟基-3,7-二甲基-2-辛烯酸(16)、(2E,4S)-4-羟基-2-壬烯酸(17)、(2E,6S)-6-hydroxy-2,6-dimethyl-2,7-dienoicacid(18)、amarantholidosideIV(19)、(9Z,11E)-13-methoxy-9,11-octadecadienoicacidmethylester(20)。化合物1、4、8、11~15、18、20在25μmol/L显著性抑制MCF-7细胞增殖,化合物1、4、8、12~14、18、20在25μmol/L显著性抑制HepG2细胞增殖。结论化合物1、3~5、10~12、15~20是首次从该植物中分离得到;化合物1、4、8、11~15、18、20在一定浓度显著抑制MCF-7和Hep G2细胞增殖,具有潜在抗癌活性。

睡菜醋酸乙酯部位化学成分及其神经保护作用研究

目的研究神农架产睡菜Menyanthes trifoliate全草醋酸乙酯部位的化学成分及其神经保护作用。方法采用薄层色谱,正相硅胶、AB-8大孔树脂、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶及制备型HPLC等柱色谱方法分离纯化,利用NMR、MS等波谱学方法鉴定化合物结构。采用体外建立皮质酮诱导PC12细胞损伤模型,就单体化合物对皮质酮诱导PC12细胞损伤的保护作用进行初步确认。结果从睡菜醋酸乙酯部位中得到了21个化合物,分别鉴定为4-O-咖啡酰奎尼酸甲酯(1)、绿原酸甲酯(2)、绿原酸(3)、异秦皮素(4)、异嗪皮啶(5)、7R,7'R,8S,8'S-(+)-新-橄榄脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、肿柄雪莲苷(7)、丁香脂素(8)、苏式-(7R,8R)-愈创木基丙三醇-8-香草醛醚(9)、(7S,8R)-二氢去氢二松柏醇-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)、(—)-落叶松脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)、山柰酚-3-O-芸香糖苷(12)、槲皮素-3-O-芸香糖苷(13)、去氢吐叶醇(14)、布卢门醇A(15)、黑麦草内酯(16)、(E)-6-羟基-2,6-二甲基辛-2,7-二烯酸甲酯(17)、3-甲氧基酚-1-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(18)、2-羟基苯并咪唑(19)、丁香醛(20)、1-苯基-1,2-乙二醇(21)。皮质酮诱导PC12细胞损伤的神经保护作用研究显示,化合物1~3、7、9对皮质酮诱导PC12细胞损伤具有显著的保护作用,化合物4、5、10、11、15~17表现出中等的保护作用。结论化合物1~9、11~12、14~21为首次从该植物中分离得到;部分化合物对皮质酮诱导PC12细胞损伤具有保护作用。