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2-氨基-6-氟-9-(4-羟基-3-羟甲基丁基)嘌呤的合成 被引量:2
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作者 蔡汉成 尹端沚 +1 位作者 张岚 汪勇先 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第12期1709-1713,共5页
报道了2-氨基-6-氟-9-(4-羟基-3-羟甲基丁基)嘌呤(1)的合成,通过对起始原料2-氨基-6-氯-9-(4-乙酰氧基-3-乙酰氧甲基丁基)嘌呤(2)水解脱去乙酰基,得到2-氨基-6-氯-9-(4-羟基-3-羟甲基丁基)嘌呤(3).化合物3与三甲胺乙醇溶液在混合溶剂[V(... 报道了2-氨基-6-氟-9-(4-羟基-3-羟甲基丁基)嘌呤(1)的合成,通过对起始原料2-氨基-6-氯-9-(4-乙酰氧基-3-乙酰氧甲基丁基)嘌呤(2)水解脱去乙酰基,得到2-氨基-6-氯-9-(4-羟基-3-羟甲基丁基)嘌呤(3).化合物3与三甲胺乙醇溶液在混合溶剂[V(THF)∶V(DMF)=3∶1]中反应得到相应的氯化铵盐4,然后与KF在DMF溶剂中反应,得到化合物1.产品经UV-vis,IR,1HNMR,19FNMR和MS表征.考察了反应温度、氟化试剂等因素对氟化反应的影响,为6位含氟的嘌呤核苷类化合物的合成提供了一种直接、简易的新方法. 展开更多
关键词 2-氨基-6--9-(4-羟基-3-甲基丁基)嘌呤 抗病毒 化反应 合成
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9-[(4氟-)-3羟-基甲基丁基]鸟嘌呤(FHBG)的改进合成方法 被引量:1
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作者 蔡汉成 尹端沚 +1 位作者 张岚 汪勇先 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第8期813-816,共4页
报道了9-[(4氟-)-3羟-基甲基丁基]鸟嘌呤(FHBG,Ⅱ)的改进合成方法,对起始原料喷昔洛韦(Ⅲ)的氨基和一个羟基用4-甲氧基氯化三苯甲烷保护,对另一个羟基磺酯化,得到N2-(p-甲氧基苯酰基二苯基甲基)-9-[(4甲-苯磺酰)-3-p-甲氧基苯酰基二苯基... 报道了9-[(4氟-)-3羟-基甲基丁基]鸟嘌呤(FHBG,Ⅱ)的改进合成方法,对起始原料喷昔洛韦(Ⅲ)的氨基和一个羟基用4-甲氧基氯化三苯甲烷保护,对另一个羟基磺酯化,得到N2-(p-甲氧基苯酰基二苯基甲基)-9-[(4甲-苯磺酰)-3-p-甲氧基苯酰基二苯基-甲氧基甲基丁基]鸟嘌呤(Ⅴ),收率为70.5%;再用四丁基氟化铵(TBAF)对化合物Ⅴ亲核取代4-甲苯磺酰基团,水解脱去保护基,即得FHBG。产品经1HNMR、IR、MS表征,并用HPLC分析了Ⅴ和Ⅱ,保留时间分别为5.89 m in和4.41 m in,积分计算质量分数分别为w(Ⅴ)=99.5%和w(Ⅱ)=99.3%。 展开更多
关键词 9-[(4-)-3-羟基甲基丁基]鸟嘌呤 正电子发射型计算机断层扫描 报告基因
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2-(4′-羟基苯氧基)-3-氯-5-三氟甲基吡啶的合成 被引量:4
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作者 廖泽栋 刘智凌 +1 位作者 徐满才 廖文文 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第12期944-946,960,共4页
以对苯二酚与2,3-二氯-5-三氟甲基吡啶单醚化合成精吡氟氯禾灵的重要中间体2-(4′-羟基苯氧基)-3-氯-5-三氟甲基吡啶。探讨并得到了反应的最佳工艺条件:K2CO3为缚酸剂,二甲基亚砜和甲苯为溶剂,n(2,3-二氯-5-三氟甲基吡啶)∶n(对苯二酚)... 以对苯二酚与2,3-二氯-5-三氟甲基吡啶单醚化合成精吡氟氯禾灵的重要中间体2-(4′-羟基苯氧基)-3-氯-5-三氟甲基吡啶。探讨并得到了反应的最佳工艺条件:K2CO3为缚酸剂,二甲基亚砜和甲苯为溶剂,n(2,3-二氯-5-三氟甲基吡啶)∶n(对苯二酚)∶n(K2CO3)=1∶2∶1.08,不需要脱水。在回流条件下加入2,3-二氯-5-三氟甲基吡啶并反应5 h。在此条件下,2,3-二氯-5-三氟甲基吡啶的转化率100%,产品的选择性大于98%。 展开更多
关键词 2-(4-羟基苯氧基)-3-氯.5-甲基吡啶 2 3-二氯-5-甲基吡啶 对苯二酚
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N-丁基-2-甲基-3-乙酰基-5-(1',2',3',4'-四羟基丁基)吡咯的热裂解气相色谱-质谱分析 被引量:1
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作者 陶陶 赵华新 +2 位作者 姬小明 来苗 祁令凯 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2015年第12期1388-1393,共6页
以D-(+)-氨基葡萄糖盐酸盐为原料,通过环化和烷基化反应合成了目标化合物N-丁基-2-甲基-3-乙酰基-5-(1',2',3',4'-四羟基丁基)吡咯,并通过~1HNMR、^(13)CNMR、IR和HRMS技术对其结构进行表征。采用热重-微分热重-差示扫... 以D-(+)-氨基葡萄糖盐酸盐为原料,通过环化和烷基化反应合成了目标化合物N-丁基-2-甲基-3-乙酰基-5-(1',2',3',4'-四羟基丁基)吡咯,并通过~1HNMR、^(13)CNMR、IR和HRMS技术对其结构进行表征。采用热重-微分热重-差示扫描量热法(TG-DTG-DSC)分析了目标化合物的热变化情况,结合热裂解-气相色谱-质谱技术(Py-GC-MS)研究了目标化合物在300、600、900℃的热裂解行为,并对目标化合物进行卷烟加香评吸。结果表明:目标化合物的初始裂解温度为137.6℃,二次裂解温度为224.9℃,900℃时裂解物失重约65%;裂解产物总共有43种,其中有2,3-二甲基吡咯、N-甲基-3-乙酰基吡咯、2,4-二甲基-3-乙酰基吡咯等多种具有香味特征的物质;随着温度的升高,总裂解产物的量有增加趋势;目标化合物能够有效改善卷烟品质,增加卷烟香气,并以添加相对烟丝质量的0.03%时,其加香效果最为适宜。初步探讨了目标化合物可能的裂解机理,为研究其在卷烟燃烧过程中的转化行为提供参考。 展开更多
关键词 N-丁基-2-甲基-3-乙酰基-5-(1’ 2’ 3 4'-羟基丁基)吡咯 热裂解 热失重 烟草添加剂 香料与香精
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2-[4-(2,6-二氟苯基)噻唑-2-基]-3-羟基-2-三氟甲基肉桂腈的合成探讨
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作者 陆棋 翁建全 +2 位作者 杨鹏 谭成侠 沈德隆 《浙江化工》 CAS 2010年第7期4-5,33,共3页
通过对2-[4-(2,6-二氟苯基)噻唑-2-基]-3-羟基-2-三氟甲基肉桂腈合成方法及重要中间体2-氰甲基-4-(2,6-二氟苯基)噻唑合成的探讨,综合考虑原料来源、工艺难易等因素,得到一条比较合理的合成路线。
关键词 2-[4-(2 6-苯基)噻唑-2-基]-3-羟基-2-甲基肉桂腈 2-甲基-4-(2 6-苯基)噻唑 合成
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(2S,4S)-苯甲基-2-(6-氟-1H-吲哚-3-羰基)-4-羟基吡咯烷-1-羧酸酯的合成 被引量:2
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作者 寇玉辉 张英俊 +2 位作者 谢洪明 邓炳初 鄢明 《合成化学》 CAS CSCD 2016年第11期990-993,共4页
以4-羟基-L-脯氨酸为原料,经Cbz保护、偶联、Mitsunobu反应和水解合成了抗肿瘤新药Birinapant的重要中间体——(2S,4S)-苯甲基-2-(6-氟-1H-吲哚-3-羰基)-4-羟基吡咯烷-1-羧酸酯,总收率83%,其结构经1H NMR和ESI-MS确证。
关键词 抗肿瘤药物 Birinapant 中间体合成 (2S 4S)-甲基-2-(6--1H-吲哚-3-羰基)-4-羟基吡咯烷-1-羧酸酯
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聚甲基[3-(2-羟基-5-氟)苯基]丙基硅氧烷的合成及其应用 被引量:1
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作者 陈苑明 何为 +2 位作者 刘忠祥 金轶 符容 《化学传感器》 CAS 2009年第1期56-61,共6页
以对氟苯酚和3-溴丙烯为原料,无水乙醇为溶剂,经O-烷化、克莱森重排和硅氢加成得到了有机磷毒剂敏感材料聚甲基[3-(2-羟基-5-氟)苯基]丙基硅氧烷。研究了各因素对各步反应的影响,得到的较佳工艺条件为将对氟苯酚和溴丙烯于55℃回流4h得... 以对氟苯酚和3-溴丙烯为原料,无水乙醇为溶剂,经O-烷化、克莱森重排和硅氢加成得到了有机磷毒剂敏感材料聚甲基[3-(2-羟基-5-氟)苯基]丙基硅氧烷。研究了各因素对各步反应的影响,得到的较佳工艺条件为将对氟苯酚和溴丙烯于55℃回流4h得到中间产物对氟烯丙基苯基醚(Ⅰ),接着将Ⅰ在200℃保温7h得到2-烯丙基-4-氟苯酚(Ⅱ),然后将Ⅱ和含氢硅油在100℃反应4h。利用FT-IR和1HNMR对各级反应产物结构进行了表征。将聚甲基[3-(2-羟基-5-氟)苯基]丙基硅氧烷料涂覆在QCM传感器上研究了其对有机磷毒剂模拟剂DMMP的响应特性。结果表明传感器响应迅速,对干扰气体、水和乙醇的响应低于含有苯酚官能团的聚合材料。 展开更多
关键词 甲基[3-(2-羟基-5-)苯基]丙基硅氧烷 烯丙基苯基醚 2-烯丙基-4-苯酚 克莱森重排
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N-丁基-3-甲酰胺基-4-甲基-6-羟基-2-吡啶酮的HPLC测定
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作者 艾尔肯.牙森 练鸿振 陈昌荣 《化工时刊》 CAS 2002年第7期29-30,共2页
研究了用高效液相色谱测定N-丁基-3-甲酰胺基-4-甲基-6-羟基-2-吡啶酮含量的方法。样品在ODS柱上分离,流动相为含0.2%四丁基氯化铵的甲醇—水体系,流速为1.0 mL/min,紫外254nm检测,方法简便、快速,测定的变异系数为0.5%~0.9%。
关键词 测定 高效液相色谱 N-丁基-3-甲酰胺基-4-甲基-6-羟基-2-吡啶酮
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2-羟基-3-氟-4-三氟甲基吡啶的合成工艺改进
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作者 李立斌 李耀锋 +2 位作者 张艳波 靳晓坤 温海珊 《山东化工》 CAS 2022年第5期11-13,共3页
报道了多拉韦林(doravirine MK-1439)的关键中间体2-羟基-3-氟-4-三氟甲基吡啶(HFTP-1)的新合成工艺。以3-氨基吡啶为起始原料,首先利用双氧水-盐酸体系对氨基邻位进行氯代反应得2-氯-3-氨基吡啶,其次采用改进的Balz-Schiemann反应得2-... 报道了多拉韦林(doravirine MK-1439)的关键中间体2-羟基-3-氟-4-三氟甲基吡啶(HFTP-1)的新合成工艺。以3-氨基吡啶为起始原料,首先利用双氧水-盐酸体系对氨基邻位进行氯代反应得2-氯-3-氨基吡啶,其次采用改进的Balz-Schiemann反应得2-氯-3-氟吡啶,然后在二异丙胺基锂拔氢后碘取代得2-氯-3-氟-4-碘吡啶,最后由三氟甲基取代碘后再水解等一系列反应合成了目标化合物2-羟基-3-氟-4-三氟甲基吡啶,总收率48.6%(以3-氨基吡啶计)。该路线与目前报道的路线相比,起始原料廉价易得,工艺操作简便,产品收率高,质量稳定,非常适合工业化生产。 展开更多
关键词 多拉韦林 中间体 2-羟基-3--4-甲基吡啶 合成
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N-(1,1-二甲基-3-氧代丁基)丙烯酰胺的合成 被引量:4
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作者 冉蓉 潘固平 李群 《四川大学学报(工程科学版)》 EI CAS CSCD 2001年第2期57-59,共3页
介绍以丙烯晴和 4-甲基 - 4羟基 - 2 -戊酮为原料在浓硫酸作用下首先合成一种环状结构的硫酸盐 ,再经中和开环制成N - (1,1-二甲基 - 3-氧代丁基 )丙烯酰胺的改进方法。探讨了原料配比对环状结构硫酸盐收率的影响。采用红外光谱、质谱... 介绍以丙烯晴和 4-甲基 - 4羟基 - 2 -戊酮为原料在浓硫酸作用下首先合成一种环状结构的硫酸盐 ,再经中和开环制成N - (1,1-二甲基 - 3-氧代丁基 )丙烯酰胺的改进方法。探讨了原料配比对环状结构硫酸盐收率的影响。采用红外光谱、质谱、差热分析和元素分析等方法表征了产物 ,高效液相色谱法测得产物的纯度 99.8%。 展开更多
关键词 4-甲基-4羟基-2-戊酮 丙烯腈 N-(1 1-甲基-3-氧代丁基)丙烯酰胺 合成
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一步法合成3-羟基-6-O-甲基红霉素
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作者 孟涛 姚国伟 +2 位作者 马敏 梁建华 杨新林 《现代化工》 CAS CSCD 北大核心 2006年第z2期195-197,共3页
利用克拉霉素生产过程中的前体2′,4″-O-二(三甲基硅基)-6-O-甲基红霉素A 9-O-(1-乙氧基环己基)肟为原料,一步反应实现脱除2′-三甲基硅基、4″-三甲基硅基、9-O-(1-乙氧基环己基)、9-肟基四个保护基及脱克拉定糖5个反应,得到3-羟基-6... 利用克拉霉素生产过程中的前体2′,4″-O-二(三甲基硅基)-6-O-甲基红霉素A 9-O-(1-乙氧基环己基)肟为原料,一步反应实现脱除2′-三甲基硅基、4″-三甲基硅基、9-O-(1-乙氧基环己基)、9-肟基四个保护基及脱克拉定糖5个反应,得到3-羟基-6-O-甲基红霉素,总得率88%。 展开更多
关键词 2' 4-O-二(三甲基硅基)-6-O-甲基红霉素 A 9-O-(1-乙氧基环己基)肟 3-羟基-6-O-甲基红霉素 克拉霉素
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3-羟基-6-O-甲基红霉素的合成
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作者 李文芬 姚国伟 +2 位作者 曹志凌 董丽晶 李春 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2009年第10期988-991,共4页
对3-羟基-6-O-甲基红霉素(Ⅳ)的合成进行了研究,可采用3条路线制得。路线1以克拉霉素(Ⅲ)为原料,在稀盐酸中水解脱去克拉定糖制得Ⅳ。该路线中,缩酮化副反应不可避免,w〔半缩酮副产物(Ⅴ)〕=9.3%。该文以克拉霉素的前体2,′4″-O-二(三... 对3-羟基-6-O-甲基红霉素(Ⅳ)的合成进行了研究,可采用3条路线制得。路线1以克拉霉素(Ⅲ)为原料,在稀盐酸中水解脱去克拉定糖制得Ⅳ。该路线中,缩酮化副反应不可避免,w〔半缩酮副产物(Ⅴ)〕=9.3%。该文以克拉霉素的前体2,′4″-O-二(三甲基硅烷基)-6-O-甲基红霉素A 9-O-(1-异丙氧基环己基)肟(Ⅰ)为原料,两步(路线2)或一步(路线3)反应制得Ⅳ。路线2,Ⅳ的总收率为72.8%,w(Ⅳ)=94.8%,w(Ⅴ)<1%;路线3,Ⅳ的收率为81.7%,w(Ⅳ)=93.4%,w(Ⅴ)<1%。这两条路线均可有效地抑制副产物Ⅴ的生成,制得高纯度目标产物Ⅳ,而且都以克拉霉素的前体为原料,可与克拉霉素联产,大大简化了合成工艺,具有产业化前景。 展开更多
关键词 2 4-O-二(三甲基硅烷基)-6-O-甲基红霉素A9-O-(1-异丙氧基环己基)肟 3-羟基-6-O-甲基红霉素 缩酮化 医药与日化原料
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9-乙基鸟嘌呤的合成
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作者 王立中 卞小琴 +1 位作者 冯琦 徐志刚 《化学试剂》 CAS 北大核心 2016年第2期189-192,共4页
以丙二酸二乙酯、盐酸胍为起始原料,在碱性条件下缩合得到中间产物2-氨基-4,6-二羟基嘧啶,然后,以三乙胺为缚酸剂,在80℃下与三氯氧磷反应,再用氢氧化钠分解得到2-氨基-6-氯嘧啶-4(3H)-酮,然后经过乙氨基化、亚硝化、环合反应,得到最终... 以丙二酸二乙酯、盐酸胍为起始原料,在碱性条件下缩合得到中间产物2-氨基-4,6-二羟基嘧啶,然后,以三乙胺为缚酸剂,在80℃下与三氯氧磷反应,再用氢氧化钠分解得到2-氨基-6-氯嘧啶-4(3H)-酮,然后经过乙氨基化、亚硝化、环合反应,得到最终反应产物。并通过优化反应条件,获得了最佳工艺参数。该反应路线操作简便、工艺路线可行。产物经过熔点、IR、~1HNMR、^(13)CNMR等表征确证。 展开更多
关键词 9-乙基鸟嘌呤 2-氨基-4 6-羟基嘧啶 2-氨基-6-氯嘧啶-4(3H)- 2-氨基-6-乙胺基嘧啶-4(3H)-
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MTHBM-Ni荧光探针法快速测定氧氟沙星
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作者 李芳 杨健国 +1 位作者 贾文平 高婷 《科学技术与工程》 2009年第4期991-993,共3页
摘要以2’-(4-甲基-2-噻吩亚甲基)-3,5-二羟基苯甲酰腙镍(MTHBM-Ni)配合物作荧光探针,用荧光光度法测定了氧氟沙星(OFLX)片中OFLX的含量。实验结果表明,当底液中MTHBM-Ni的加入量为0.8mL时,OFLX的检出限为0.16ng/mL,线性... 摘要以2’-(4-甲基-2-噻吩亚甲基)-3,5-二羟基苯甲酰腙镍(MTHBM-Ni)配合物作荧光探针,用荧光光度法测定了氧氟沙星(OFLX)片中OFLX的含量。实验结果表明,当底液中MTHBM-Ni的加入量为0.8mL时,OFLX的检出限为0.16ng/mL,线性范围为(0.0033~9.45)μg/mL。方法用于OFLX片剂中OFLX的测定,RSD1.4%(n=6),平均回收率为95.70%。 展开更多
关键词 沙星 2’-(4.甲基-2-噻吩亚甲基)-3 5-羟基苯甲酰腙镍 荧光探针
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新精神活性物质4F-MDMB-BUTINACA在斑马鱼体内的代谢 被引量:1
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作者 岳琳娜 向平 +2 位作者 宋粉云 沈保华 严慧 《法医学杂志》 CAS CSCD 2021年第4期493-499,共7页
目的通过建立斑马鱼模型研究合成大麻素2-[1-(4-氟丁基)-1H-吲唑-3-甲酰氨基]-3,3-二甲基丁酸甲酯(4F-MDMB-BUTINACA)的体内代谢转化途径。方法将6条成年斑马鱼随机分为空白对照组和实验组,每组3条。实验组斑马鱼在4F-MDMB-BUTINACA(1μ... 目的通过建立斑马鱼模型研究合成大麻素2-[1-(4-氟丁基)-1H-吲唑-3-甲酰氨基]-3,3-二甲基丁酸甲酯(4F-MDMB-BUTINACA)的体内代谢转化途径。方法将6条成年斑马鱼随机分为空白对照组和实验组,每组3条。实验组斑马鱼在4F-MDMB-BUTINACA(1μg/mL)药液中暴露染毒24h后转移到清水中清洗3次,进行样品前处理,待仪器分析。空白对照组斑马鱼不暴露于4F-MDMB-BUTINACA。采用液相色谱-高分辨质谱技术结合Mass Frontier软件对4F-MDMB-BUTINACA及其代谢产物进行质谱解析和结构分析。结果斑马鱼体内共检测到4F-MDMB-BUTINACA的26个代谢产物,包括18个Ⅰ相代谢产物以及8个Ⅱ相代谢产物。4F-MDMB-BUTINACA在斑马鱼体内的Ⅰ相代谢途径主要包括酯水解、脱烷基化、氧化脱氟和羟基化,葡萄糖醛酸结合反应是主要的Ⅱ相代谢转化途径。结论酯水解代谢产物Md24和酯水解脱氢代谢产物Md25被推荐为4F-MDMB-BUTINACA滥用的良好生物标志物。 展开更多
关键词 法医学 毒物分析 合成大麻素类 代谢途径 液相色谱法 高分辨质谱 2-[1-(4-丁基)-1H-吲唑-3-甲酰氨基]-3 3-甲基丁酸甲酯 斑马鱼
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不等弯孢菌HS-FG-257中一个新的苯甲酸类化合物(英文) 被引量:1
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作者 庞艳伟 王继栋 +2 位作者 向文胜 刘乾峰 王相晶 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2012年第10期1331-1334,共4页
从土壤不等弯孢菌HS-FG-257中分离得到4个化合物,通过波谱学鉴定为4-hydroxy-3-(3-methyoxy-3-methylbutyl)-benzoic acid(1),4-hydroxy-3-(3-hydroxy-3-methylbutyl)-benzoic acid(2),4-hydroxy-3-prenylbenzoicacid(3)and radicinin(... 从土壤不等弯孢菌HS-FG-257中分离得到4个化合物,通过波谱学鉴定为4-hydroxy-3-(3-methyoxy-3-methylbutyl)-benzoic acid(1),4-hydroxy-3-(3-hydroxy-3-methylbutyl)-benzoic acid(2),4-hydroxy-3-prenylbenzoicacid(3)and radicinin(4),其中化合物1为新化合物。 展开更多
关键词 土壤真菌 不等弯孢菌 苯甲酸衍生物 4-羟基-3-(3-甲氧基-3-甲基丁基)-苯甲酸
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8-(3-或4-氟苯甲酰基)-7-羟基-4-甲基香豆素的合成、晶体结构、抑菌活性、抗氧化活性及其与牛血清白蛋白的相互作用 被引量:5
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作者 杨树平 韩立军 +3 位作者 潘燕 王大奇 周亚男 张凡 《中国科学:化学》 CAS CSCD 北大核心 2013年第7期858-868,共11页
设计并合成了两个新的氟代香豆素化合物8-(3-氟苯甲酰基)-7-羟基-4-甲基香豆素(3a)和8-(4-氟苯甲酰基)-7-羟基-4-甲基香豆素(3b),其结构通过元素分析、IR和1HNMR进行了表征,通过X-射线单晶衍射测定了化合物3b的晶体结构,单晶结构分析表... 设计并合成了两个新的氟代香豆素化合物8-(3-氟苯甲酰基)-7-羟基-4-甲基香豆素(3a)和8-(4-氟苯甲酰基)-7-羟基-4-甲基香豆素(3b),其结构通过元素分析、IR和1HNMR进行了表征,通过X-射线单晶衍射测定了化合物3b的晶体结构,单晶结构分析表明,化合物3b的晶体属于单斜晶系.体外抑菌试验结果显示,目标化合物对大肠杆菌(E.coli)、枯草杆菌(B.subtilis)和金色葡萄球菌(S.aureus)有不同程度的抑制作用;体外抗氧化实验显示,目标化合物对超氧阴离子自由基(O2-·)和二苯代苦味肼基自由基(DPPH·)均有良好的清除能力;运用荧光光谱法研究了不同温度下目标化合物与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用,结果表明,目标化合物对BSA的荧光猝灭均属于静态猝灭,相关热力学参数表明,化合物3a(H<0,S<0,G<0)与BSA二者之间主要以氢键或范德华力相结合,化合物3b(H>0,S>0,G<0)与BSA二者之间主要靠疏水作用力相结合;依据Fster's非辐射能量转移理论,求得BSA与化合物3a和化合物3b间的距离(r)分别为2.53和2.65nm,说明两个化合物与BSA之间可能发生了非辐射能量转移. 展开更多
关键词 8-(3-苯甲酰基)-7-羟基-4-甲基香豆素 8-(4-苯甲酰基)-7-羟基-4-甲基香豆素 晶体结构 抑菌活性 抗氧化活性 牛血清白蛋白
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CRYSTAL STRUCTURE OF DI-CHLORO-BIS-(P-METHYLPHENYLBUTYLSULFIDE) PALLADIUM(Ⅱ)
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作者 郭松山 崔丽 +1 位作者 陆振荣 王汉章 《苏州大学学报(自然科学版)》 CAS 1993年第2期180-180,共1页
The title complex was obtained by repeatly extracting the 0.1 mol/L HCI solution of PdCl2 with the petroleum ether in which p-CH3C6H4SC4H9 was previously dissolved at room temperature. The resulting precipitate, after... The title complex was obtained by repeatly extracting the 0.1 mol/L HCI solution of PdCl2 with the petroleum ether in which p-CH3C6H4SC4H9 was previously dissolved at room temperature. The resulting precipitate, after washed With deionized water and petroleum ether respectively, 展开更多
关键词 晶体结构 HCI PDCL2 p-CH3C6H4SC4H9 二氯-二(P-甲基苯基丁基硫化物)钯(Ⅱ) 化学分析 X射线衍射分析
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2-羟基-3-氰基-4-三氟甲基-6-氯吡啶的合成与结构鉴定
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作者 李何鸿晔 《中华少年》 2017年第6期138-139,共2页
通过实验首次发现了2,6-二羟基-3-氰基-4-三氟甲基吡啶氯代反应中两个羟基的单氯代产物,在理论上分析了两个羟基的反应活性不同,确定了参与氯代反应的羟基的位置。通过核磁谱图进行了结构鉴定。并经优化反应条件可选择性只生成单氯代目... 通过实验首次发现了2,6-二羟基-3-氰基-4-三氟甲基吡啶氯代反应中两个羟基的单氯代产物,在理论上分析了两个羟基的反应活性不同,确定了参与氯代反应的羟基的位置。通过核磁谱图进行了结构鉴定。并经优化反应条件可选择性只生成单氯代目的产物,简化了合成步骤,提高了反应收率。 展开更多
关键词 2-羟基-3-氰基-4-甲基-6-氯吡啶的合成 结构鉴定
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从运动神经元的TDP-43蛋白表达和ADAR2活性探讨肌萎缩侧索硬化症的发病机制 被引量:6
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作者 宋玉 王恒 +2 位作者 潘卫东 刘云 徐萌 《中国临床神经科学》 2014年第3期356-360,共5页
肌萎缩性侧索硬化症(ALS)是以上下两级运动神经元进行性丢失为特征的神经系统变性疾病,是运动神经元病(MND)中最常见的类型。运动神经元中的病理性TDP-43是ALS的病理特征。此外,散发性ALS运动神经元中作用于RNA的次黄嘌呤腺苷脱氢酶(ADA... 肌萎缩性侧索硬化症(ALS)是以上下两级运动神经元进行性丢失为特征的神经系统变性疾病,是运动神经元病(MND)中最常见的类型。运动神经元中的病理性TDP-43是ALS的病理特征。此外,散发性ALS运动神经元中作用于RNA的次黄嘌呤腺苷脱氢酶(ADAR2)减少、具有未经编辑Q/R位点的谷氨酸受体2(GluR2)表达增加,α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸受体(AMPAR)属性受影响,Ca2+通透性增加,Ca2+流入胞质增加导致神经元死亡。ALS运动神经元死亡包含病理性TDP-43和ADAR2活性下降,两种病理变化可能在细胞死亡中存在一定联系。ADAR2 mRNA是TDP-43蛋白的靶RNA,TDP-43蛋白在ADAR2的表达中起调节作用。近年来,研究者探讨ALS的基因治疗可能性:动物实验结果提示,外周静脉给予9型腺相关病毒载体(AAV9),可上调鼠运动神经元ADAR2,引发外源性ADAR2在中枢神经元表达,从而有效防治运动功能障碍。运动神经元的获救可能与TDP-43基因的正常表达有关。AAV9介导的ADAR2基因植入可能为ALS的基因治疗提供新的前景。 展开更多
关键词 肌萎缩侧索硬化症 α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸受体 作用于RNA的次黄嘌呤腺苷脱氢酶 TDP-43蛋白 AAV9-ADAR2基因
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