微波促进下9-芳基氢化吖啶-1,8-二酮的合成研究

本文研究了微波促进下芳香醛、5,5-二甲基-1,3-环己二酮与碳酸氢铵的三组分无溶剂缩合反应,并通过该反应合成了一系列9-芳基氢化吖啶-1,8-二酮类化合物。这一合成方法具有操作简便、反应条件温和、产率高、对环境友好等特点。

微波辐射下9-芳基-10-对甲苯基多氢吖啶衍生物的合成

芳醛、5 ,5 二甲基 1,3 环己二酮 (达米酮 )与对甲基苯胺在以乙二醇为溶剂 ,微波辐射下反应生成一系列新的 3 ,3 ,6,6 四甲基 1,8 二氧代 9 芳基 10 对甲基苯基 1,2 ,3 ,4,5 ,6,7,8,9,10 十氢吖啶 ,产物的结构通过单晶X射线衍射分析确证 .

微波辐射下9-芳基-3,3,6,6-四甲基-1,8-二氧代-1,2,3,4,5,6,7,8,9,10-十氢吖啶的合成

对氯苯甲醛 (或 3,4 二甲氧基苯甲醛 )、5 ,5 二甲基 1,3 环己二酮、醋酸铵为原料在无溶剂条件下经微波辐射得 9 对氯苯基 3,3,6 ,6 四甲基 1,8 二氧代 1,2 ,3,4 ,5 ,6 ,7,8,9,10 十氢吖啶 ,结构通过红外光谱、核磁共振谱、元素分析确定 .

9-(-4-乙氧羰基苯氧基 )-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢吖啶盐酸盐抑制自由基诱发鼠皮层神经元毒性及脑缺血损伤(英文)

目的 考察 9 (4 乙氧羰基苯氧基 ) 6 ,7 二甲氧基 1 ,2 ,3 ,4 四氢吖啶盐酸盐 (EDT)对自由基致原代培养大鼠皮层神经毒及小鼠脑缺血损伤的影响。方法 原代培养的鼠皮层神经细胞 ,用H2 O2 致自由基损伤模型 ,测定细胞内丙二醛 (MDA)及超氧化物歧化酶 (SOD)活性。结扎单侧颈总动脉及迷走神经造成小鼠慢性脑缺血模型 ,用跳台法研究EDT对记忆障碍的影响。同时 ,检测了大脑皮层形态学变化 ,脑匀浆内MDA ,NO含量及SOD活力。结果 在原代培养神经元 ,0 0 1～ 3μmol·L-1 EDT浓度依赖地抑制H2 O2 诱发的MDA生成及SOD活力降低。在小鼠脑缺血模型 ,EDT 2 5 ,5和 1 0mg·kg-1 ig 5d可显著改善脑缺血小鼠的记忆障碍 ,对抗脑内NO释放及MDA生成 ,增加SOD活力。

铑(I)催化的不对称硅氢化反应合成手性2-氨基-1-芳基乙醇研究

报道了以 Rh( ) -手性 2 -( 2 -吡啶基 ) -4 -羧甲基 -1 ,3-噻唑烷为催化剂 ,2 -氨基芳香酮的不对称硅氢化反应 ,在常温常压下手性 2 -氨基 -1 -芳基乙醇的产率几乎可达定量 ,产品光学纯度可达 80 % e.

7-氯-9-苯基-3,4-二氢吖啶-1(2H)-酮的合成及其与牛血清白蛋白的相互作用研究

以5-氯-2-氨基二苯甲酮与1,3-环己二酮在碘催化下缩合得到7-氯-9-苯基-3,4-二氢吖啶-1(2 H)-酮(Y)。通过IR、1 HNMR、13 CNMR、MS及元素分析对其结构进行了表征,运用荧光猝灭法研究了Y与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用,确定了Y对BSA荧光的猝灭机理,测定了Y与BSA之间的结合常数、结合位点数及热力学参数。结果表明,Y对BSA具有良好的静态猝灭作用,其相互作用的结合常数为3.9044×104 L·mol-1,结合位点数约为1,主要作用力类型为疏水作用力。

微波促进下9-芳基十氢吖啶衍生物的合成

以乙醇为溶剂,在高压条件、微波促进下利用芳醛、1,3-环己二酮(CHDO)、醋酸铵为原料一步合成了9-芳基十氢吖啶。整个反应快速高效、绿色环保、后处理简单。产物结构由气相色谱-质谱联用仪(GC/MS)进行分析,经红外光谱及熔点测定确证,并推断了产物可能的合成机理。

离子液体中NaHSO_4催化芳香醛与1,3-环己二酮的缩合反应

以NaHSO4为催化剂,在离子液体1-丁基-3-甲基咪唑四氟硼酸盐([bmim]BF4)介质中,由芳香醛与1,3-环己二酮衍生物制备了9-芳基-2,3,4,5,6,7-六氢-2H-氧杂蒽-1,8-二酮衍生物.在沸水浴中反应1～2h,产率达81.2%～93.0%.该方法反应时间短,产率高,催化剂价廉易得,而且对环境友好.

3-芳基-2,5-二氢呋喃环的新合成方法

以1-芳基-2-羟基乙基-1酮和(2-溴甲基)三苯基溴化膦为原料,甲苯为溶剂,碱性条件下,加热至110℃,通过SN2反应和Witting反应,一步关环合成3-芳基-2,5-二氢呋喃环。所有目标化合物都通过核磁共振谱和质谱对其结构进行了确证。

氢化喹啉及其芳(杂)环稠合衍生物的合成

通过环己二酮与β-二腈基苯乙烯的Michael加成得到2-氨基-3-氰基-4-芳基-5-氧代-1,4,5,6,7,8-六氢喹啉(1);4-苯基六氢喹啉(1a)与环己二酮发生胺的加成缩合反应生成2-N-(3-氧代-1-环己烯基)氨基-3-氰基-4-苯基-5-氧代-1,4,5,6,7,8-六氢喹啉(2),在碱性和氯化亚铜催化下进一步环合成4-苯基-5-氨基-二-(2-氧代环己烷)并[b,g]-1,3-二氢萘啶(3).芳醛、α-萘胺和环己二酮在乙醇中共回流,则一锅法完成9-芳基-5,6,7,8,9,10-六氢苯并[c]吖啶酮(4)的合成.对合成中所涉及的化学反应机理进行了尝试性的讨论.新化合物1a～4c均经IR,1HNMR及元素分析证明其结构.

1—锡基烯基锆化合物的合成及其在高选择合成中的应用

由锡基炔化合物和Ｃｐ２Ｚｒ（Ｈ）Ｃｌ（Ｃｐ＝η＾５－Ｃ５Ｈ５）反应，生成（Ｚ）－１－锡基烯基锆化合物，进而与芳基硫氯化反应，合成了（Ｚ）－１－锡基烯基芳基硫醚，产率中等至良好。