水介质中4-芳基-3-甲基-1-苯基-4，5，6，7，8，9-六氢化吡唑并[5，4-B]喹啉-5-酮衍生物的三组分一锅合成

在水介质中有十二烷基磺酸钠(SDS)存在下,以芳醛、5-氨基-3-甲基-1-苯基吡唑、1,3-环己二酮三组分一锅反应合成了4-芳基-3-甲基-1-苯基-4,5,6,7,8,9-六氢化吡唑并[5,4-b]喹啉-5-酮衍生物,产物的结构通过IR,1HNMR确证,化合物4e的结构经单晶X射线衍射确证.

可膨胀石墨催化合成3,3,6,6-四甲基-9-芳基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢化氧杂蒽-1,8-二酮

在可膨胀石墨催化下,由芳香醛和5,5-二甲基-1,3-环己二酮缩合制备了3,3,6,6-四甲基-9-芳基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢化氧杂蒽-1,8-二酮.在乙醇-水介质中回流反应2.5h,反应产率可达87%～93%.该方法不仅反应时间短,产率高,而且催化剂价廉易得、对环境友好,催化剂经简单过滤后可重复使用.

无相转移剂水相中3,3,6,6-四甲基-9-芳基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢化氧杂蒽-1,8-二酮的合成

无相转移剂存在下,水相中由甲酸催化芳香醛与5,5-二甲基-1,3-环己二酮缩合反应制备了标题化合物。该方法反应时间短、收率高、操作简便、对环境友好。经1H NMR和IR确证了产物的结构。

血清CA15-3、CA50、CA19-9和IL-8检测对女性乳腺癌的诊断价值

目的:探讨血清CA15-3、CA50、CA19-9和IL-8检测对乳腺癌患者诊断的临床意义。方法:应用放射免疫法和化学发光法对34例乳腺癌患者(均为女性)进行血清的CA15-3、CA50、CA19-9和IL-8检测,并与34名正常人(均为女性)进行相关对比分析。结果:乳腺癌患者的CA15-3、CA50和IL-8含量水平明显高于对照组(P<0.05),而CA19-9与正常人对照组无明显差异(P>0.05)。结论:血清CA15-3、CA50和IL-8的检测对乳腺癌的发病、预防、诊断和治疗均有重要的临床价值。

(1R,2S,5R,8S,9R,10S)-8-甲基-4-氮杂-5-苯基-7-氧杂四环[8.2.1.0^(2,9).0(~4,8)]十三-11-烯-3-酮的合成和晶体结构

为确定内型降冰片烯酰亚胺与甲基格氏试剂反应所得加成产物的结构,合成了标题化合物(C18H19NO2)。其结构通过单晶X-射线衍射分析确定,该晶体属正交晶系,空间群为P212121,a = 6.293(1),b = 14.342(3),c = 16.357(3) 牛琕 = 1476.2(5) ?,Z = 4,Dc = 1.266 g/cm3, (MoKa) = 0.082mm-1,F(000) = 600。晶体结构用直接法解出,最终的偏离因子为R = 0.0535,wR = 0.988。由此晶体结构可确定加成产物为标题化合物,并由1H-NMR数据推测另一加成产物的结构。

DQ-9-5/8″套管阀的研制

套管阀是实现全过程欠平衡作业的关键技术装备。介绍了大庆钻探工程公司钻井工程技术研究院研制的拥有自主知识产权的DQ-9-5/8″套管阀的系统组成、工作原理、室内模拟检测。整套装备顺利通过动作试验、静水试验、稳压试验、承压试验、锈蚀试验等综合模拟试验。试验结果表明,该设备在使用性能上满足全过程欠平衡套管阀现场作业需求,应用前景广阔。

9-5/8″技术套管旋转固井技术在中海油的首次成功应用

9-5/8″技术套管固井传统做法是采用一维轴向顶替方式,存在水泥浆走高边,低边冲洗困难,顶替效率低,固井质量较差,定向井尤其明显,井筒完整性很难保障。为了解决此该问题,9-5/8″技术套管旋转固井工艺技术在涠洲某油田钻完井作业过程中被首次提出并成功实施,为中海油首次。本文主要从9-5/8″技术套管旋转固井工艺的原理、优点及限制条件等方面详细介绍,9-5/8″技术套管旋转固井是通过以下几个措施来实现的:选用高抗扭套管保证旋转情况下套管串的有效性,利用顶驱下套管工具(CRT)对套管串施加动力,通过软件模拟计算合理加装套管扶正器降低套管串摩阻。结果表面,9-5/8″技术套管旋转固井工艺技术能够改变环空流态,改善冲洗效果,提高顶替效率和固井质量,保障井筒完整性。

9-(4-甲基苯氧基)-并四苯[5,6-bc]吡喃-2,8-二酮的合成及其紫外光谱研究

以6-氯-5,12-萘并萘醌为起始原料,合成了9-(4-甲基苯氧基)-并四苯[5,6-bc]吡喃-2,8-二酮,通过元素分析、IR、1H NMR和EIMS对其结构进行了表征。研究表明:在365 nm紫外光照射下,9-(4-甲基苯氧基)-并四苯[5,6-bc]吡喃-2,8-二酮可以发生类似于苯氧基萘并萘醌的光异构化反应,trans-form的最大吸收峰出现在422 nm处,而ana-form在490 nm和524 nm处显示出特征双峰。

9-(4-叔丁基苯氧基)-并四苯[5,6-bc]吡喃-2,8-二酮的合成及其紫外光谱研究

利用6-(4-叔丁基苯氧基)-5,12-萘并萘醌为原料,合成了9-(4-叔丁基苯氧基)-并四苯[5,6-bc]吡喃-2,8-二酮并进行了表征。研究表明:在365 nm紫外光照射下,9-(4-叔丁基苯氧基)-并四苯[5,6-bc]吡喃-2,8-二酮可以发生类似于苯氧基萘并萘醌的光异构化反应,trans-form的最大吸收峰出现在421 nm处,而ana-form在490 nm和524 nm处显示出特征双峰。

络衡方不同配比组方对攻膜复合物C5b-9调节作用的研究

目的:研究络衡方不同配比组方对攻膜复合物C5b-9的调节作用。方法:不同配比的络衡方及安息香、徐长卿提取液作用于攻膜复合物C5b-9诱导的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)动脉粥样硬化模型,观察用药前后HUVEC中TNF-α、IL-8、LDH的分泌量变化,同时对细胞进行激光共聚焦检测。结果:不同配比的络衡方作用于造模的HUVEC后,TNF-α、IL-8、LDH的分泌量均呈现不同程度的下降趋势,特别是1∶1组与模型对照组比较,差异有统计学意义(P<0.01);与空白对照组比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:络衡方不同配比组方均能通过调节攻膜复合物C5b-9,发挥抗动脉粥样硬化的作用。以古书记载的1∶1配比较为显著。

Crystal and Molecular Structure of 5，6，7，8，9，10－Hexahydro－3－（4－methylphenylamino）－2－thioxoquinoxaline

ＣｒｙｓｔａｌａｎｄＭｏｌｅｃｕｌａｒＳｔｒｕｃｔｕｒｅｏｆ５，６，７，８，９，１０－Ｈｅｘａｈｙｄｒｏ－３－（４－ｍｅｔｈｙｌｐｈｅｎｙｌａｍｉｎｏ）－２－ｔｈｉｏｘｏｑｕｉｎｏｘａｌｉｎｅＳｕｎＤａ－Ｑｉｎｇ；ＬａｎｇＪｉａｎ－Ｐｉｎｇ；ＬｕＺｈ...

国内外一月大事(2005年8月6日至9月5日)

公安部发布《公安机关信访工作规定》 8月18日，公安部正式发布《公安机关信访工作规定》，并自发布之日起开始施行。此举标志着公安信访工作开始步入规范化确定、法制化的轨道。近一时期以来公安开门大接访中提出的“人人受到公安局长接待”的模式写入规定，成为一种制度下来。

5-杂氮-2′-脱氧胞苷抗白血病作用的体外研究

目的:研究甲基转移酶抑制剂5-杂氮-2′-脱氧胞苷(5-aza-2dC)对人急性髓系白血病细胞株HL-60生长、分化、凋亡的影响,初步探讨其抗白血病作用的可能机制。方法:不同浓度和时间的5-aza-2dC处理HL-60细胞后,采用MTT比色试验检测5-aza-2dC对HL-60细胞生长的影响;采用流式细胞术检测5-aza-2dC对HL-60细胞周期及分化的影响;采用Hochest33342染色和流式细胞术检测5-aza-2dC对HL-60细胞凋亡的影响;采用RT-PCR法检测药物处理对S100A8和S100A9基因mRNA表达水平的影响。结果:(1)5-aza-2dC呈剂量和时间依赖性地抑制HL-60细胞的生长,并使HL-60细胞周期阻滞于G2/M期;(2)5-aza-2dC处理使HL-60细胞的髓系分化抗原CD11b的表达增强,在低浓度(0.5μmol/L)时其促分化作用最明显;(3)5-aza-2dC呈剂量和时间依赖性地诱导HL-60细胞凋亡,在高浓度(5.0μmol/L)时诱导凋亡的作用最明显;(4)5-aza-2dC能明显上调S100A8和S100A9基因mRNA的表达。结论:5-aza-2dC能抑制HL-60细胞生长,阻滞HL-60细胞于G2/M期,促进HL-60细胞分化和诱导其凋亡,并能上调S100A8和S100A9基因的表达,这些作用可能是5-aza-2dC抗急性髓系白血病的重要机制。

徐长卿提取物对损伤内皮细胞中乳酸脱氢酶、肿瘤坏死因子及白细胞介素-8活性的影响

目的研究徐长卿提取物对损伤内皮细胞中炎症介质乳酸脱氢酶(LDH)、肿瘤坏死因子(TNF-α)及白细胞介素-8(IL-8)活性的调节作用,探究徐长卿治疗动脉粥样硬化的作用机制。方法应用补体蛋白纯品于体外在人脐静脉内皮细胞表面组装亚溶破剂量的C5b-9,建立内皮损伤模型,分别建立提取物高、中、低剂量组及空白、模型及标准品对照组,分别用不同浓度的徐长卿提取物及丹皮酚标准品处理细胞,应用紫外分光光度法及ELISA试剂盒测定细胞培养上清液中LDH、TNF-α及IL-8浓度。结果提取物高剂量组LDH[(119.85±4.12)U/L]及IL-8[(33.65±2.48)ng/L]与模型对照组[(200.49±3.31)U/L,(40.98±0.60)ng/L]比较,差异有高度统计学意义(P<0.01);高剂量[(94.75±3.19)ng/L]及中剂量组[(92.81±1.78)ng/L]与模型对照组[(108.00±2.30)ng/L]比较,均可降低TNF-α水平(P<0.01)。结论徐长卿可能通过降低炎症介质LDH、TNF-α及IL-8活性,从而修复内皮细胞损伤来达到治疗动脉粥样硬化的目的。

安息香提取物对损伤内皮细胞中乳酸脱氢酶、肿瘤坏死因子及白细胞介素-8活性的影响

目的:研究安息香提取物对损伤内皮细胞中炎性介质乳酸脱氢酶(LDH)、肿瘤坏死因子(TNF-α)及白细胞介素-8(IL-8)活性的调节作用,探究安息香治疗动脉粥样硬化的作用机制。方法:应用补体蛋白纯品于体外在人脐静脉内皮细胞表面组装亚溶破剂量的C5b-9,建立内皮损伤模型,设立安息香提取物高、中、低剂量组,苯甲酸高、中、低剂量组,模型对照组及空白对照组,分别用不同浓度的安息香提取物及苯甲酸标准品处理细胞,应用紫外分光光度法及Elisa试剂盒测定细胞培养上清液中LDH、TNF-α及IL-8浓度。结果:安息香提取物高、中、低剂量组与模型对照组比较,LDH及IL-8分泌水平差异均有统计学意义(P<0.01);安息香提取物高剂量组中LDH及IL-8的分泌水平与空白对照组水平接近,差异无统计学意义(P>0.05);与模型对照组比较,安息香提取物中剂量组TNF-α分泌水平显著降低(P<0.01)。结论:安息香可能通过降低炎性介质LDH、TNF-α及IL-8活性,从而修复内皮细胞损伤。

N_2O_5/HNO_3硝解TAIW合成CL-20

以2，6，8，12四乙酰基2，4，6，8，10，12-六氮杂四环[5，5，0，0^3，0^5,9]十二烷（TAlw）为原料，采用N2O5／HNO3为硝化剂硝解TAIW制备六硝基六氮杂异伍兹烷（CL20）。通过系统研究N2O5／HNO3硝解TAIW的加料方式、温度、料比、反应时间、稀释用水量等因素对反应收率和纯度的影响，找出了最佳反应条件：反应温度60～80℃，反应时间7h，m（TAIW）：m（N2O5）：V（HN03）=3g：4g：15mL，后处理时稀释用水量20mL，CL20收率为82．34％，纯度为98．29％。当以质量分数10％的CF3SO3H／树脂为催化剂时，收率提高至87．35％，纯度基本不变，且催化剂的回收率达到99．15％。该方法避免硫酸的使用，减轻了废酸污染，具有较强的工业化应用前景。

New 5-Alkenyl Resorcinols from <i>Lithraea molleoides</i>(Vell). Eng.

Lithraea molleoides (Anacardiaceae) is a tree that grows in South America including Southern Brazil, Southern, and Eastern Bolivia, Southern Paraguay, Northern, and Central Argentina. Infusions, decoctions, or tinctures from its aerial parts (leaves, buds, and young stems) are employed in ethnomedicine mainly against respiratory, and digestive inflammations and illnesses. Antibacterial, antiviral, antioxidant, anti-inflammatory, and antinociceptive activities, among others, have been reported for L. molleoides. Many of its biological activities have been associated with the reported presence of 5-alkenyl resorcinols. Alkyl/alkenyl catechols and alkyl/alkenyl resorcinols are very common in members of the Anacardiaceae family and several activities have been attributed to them. This work describes the isolation and the structural elucidation of three new 5-alkenyl resorcinols isolated from Lithraea molleoides reported in nature for the first time.

Effect of Temperature on the Reaction of 2-(N-acetylamine)-3-(3,5-di-<i>tert</i>-butyl-4-hydroxyphenyl)-propionic Acid with Oxygen in an Alkaline Condition

Results of oxidation 2-(N-acetylamine)-3-(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)-propionic acid oxygen depend on temperature. At 55℃?- 60℃, 2,4-di-tert-butylbicyclo(4,3,1)deca-4,6-dien-8-(N-acetylamine)-3,9-dion-1-oxa is formed. The constitution is based on dates of spectrums 1Н and 13С NMR. At 95℃?- 97℃, mixtures of 2,4-di-tert-butylbicyclo(4,3,1)deca-4,6-dien-8-(N-acetylamine)-3,9-dion-1-oxa and of 6,8-di-tert-butyl-3-(N-acetylamine)spiro(4,5)deca-1-oxa-5,8-dien-2,7-dione are produced. Structures are calculated by the method of Hartrii-Foka. Values of enthalpies and of entropies allow to assume dynamic isomerism.

9-5/8"套管井一次多层压裂充填管柱研制与应用

多层压裂充填技术选用合适粒径的砾石,通过水力压裂技术在储层中造出具有一定导流能力的裂缝,在地层与井口之间形成导流通道,增大原油渗流面积,达到增产的效果。目前,在应用过程中存在整体管柱的抗冲蚀性能低、封隔器密封性能差等问题,进行了工艺流程优化、关键环节仿真、现场应用等研究。结果表明,反循环时排量为8bpm时,冲管长度为480m;排量25bpm时,砂比8lb/gal的压裂充填作业;已用于渤海、南海的20口高难度防砂井。