5F对人高转移巨细胞肺癌PGCL_3细胞PTEN、MMP-9表达的影响

目的研究Ent-11α-hydroxy-15-oxo-kaur-16-en-19-oic-acid(以下简称5F)对人高转移巨细胞肺癌PGCL3细胞毒性、侵袭能力及PTEN、基质金属蛋白酶-9(MMP-9)表达的影响。方法 MTT法检测5F对PGCL3细胞增殖抑制的影响;用Transwell小室法检测5F对PGCL3细胞侵袭能力和趋化性运动能力的影响;RT-PCR和Western blot方法检测5F对PGCL3细胞侵袭转移相关基因PTEN、MMP-9表达水平的影响。结果 5F对PGCL3细胞的增殖、侵袭及运动能力均有明显的抑制作用(均P<0.05)。5F作用于人PGCL3细胞24h,能明显上调PTEN mRNA和蛋白的表达,下调MMP-9mRNA和蛋白的表达。结论 5F能抑制PGCL3细胞的增殖、侵袭和迁移能力,其机制可能是通过上调PTEN和下调MMP-9表达水平而实现的。

茯苓化学成分的研究

从茯苓的乙醚、乙醇萃取物中分得8个化合物。通过理化性质和光谱分析，Ⅰ～Ⅷ分别鉴定为3β－羟基－16-α－乙酸氧基－羊毛甾7，9（11），24－三烯－21－酸（Ⅰ），O－乙酰茯令酸（Ⅱ），3β－羟基－羊毛甾－7，9（11），24－三烯－21－酸（Ⅲ），β－香树脂醇乙酸酯（Ⅳ），O－乙酰茯苓酸－25醇（Ⅴ），O－乙酰茯苓酸甲酯（Ⅵ），茯苓酸甲酯（Ⅶ），ganodericacid（Ⅷ）。Ⅳ和Ⅷ系首次从裁等中分得，Ⅵ和Ⅶ系首次从天然产物中分得，Ⅰ和Ⅴ为2种新化合物。并首次报道了Ⅰ，Ⅱ，Ⅲ，Ⅴ，Ⅵ，Ⅶ的^(13)CNMR数据。

A Novel Sesquiterpenoid from Coleus xanthanthus

Phytochemical re-investigation of Coleus xanthanthus led to the isolation andidentification of a novel sesquiterpenoid 1, named as 4,5,1 1-trimethyl-8,9-seco-1(10),7(11) eremophiladien-8,12-olid-9-cio acid. The structure of 1 was elucidated by modern spectroscopicmethods, especially by X-ray diffraction.

2-氰基-3,12-二氧齐墩果烷-1,9(11)-二烯-28-酸及其类似物的结构修饰研究进展

目的综述2-氰基-3,12-二氧齐墩果烷-1,9(11)-二烯-28-酸(CDDO)的合成及其衍生物的A、C环,C-2和C-17位等位置的结构修饰及构效关系。方法以近年来该领域的国内外文献为基础,对2-氰基-3,12-二氧齐墩果烷-1,9(11)-二烯-28-酸及其衍生物的构效关系进行分析和总结。结果与结论 2-氰基-3,12-二氧齐墩果烷-1,9(11)-二烯-28-酸及其类似物构效关系的研究,有助于我们更好地利用2-氰基-3,12-二氧齐墩果烷-1,9(11)-二烯-28-酸及其类似物,并设计合成出活性和选择性更高的药物。

去甲基斑蝥素促进2-氰基-3，12-二氧代齐墩果烷-1，9（11）-二烯-28-酸甲酯介导的抗骨肉瘤作用

目的观察去甲基斑蝥素（NCTD）促进2-氰基-3，12-二氧代齐墩果烷-1，9（11）-二烯．28-酸甲酯（CDDO-Me）介导的抗骨肉瘤作用，探讨相关分子机制。方法采用NCTD单药、CDDO-Me单药或者两药联合处理U-20S和Saos-2骨肉瘤细胞株，通过细胞计数试剂盒（CCK-8）细胞活性检测、锥虫蓝染色计数检测细胞死亡率，检测NCTD和CDDO-Me的联合抗骨肉瘤效应；通过Westernblot实验，研究两药联合抗骨肉瘤作用的分子机制。结果CCK-8结果显示，在U-20S细胞株中，CDDO-Me的半数抑制剂量（IC50）值为1．1μmol／L，与3、10和30μmol／L的NCTD联合处理后，Ic50值分别为0．70、0．30和0．03txmol／L，分别降低了37％、81％和99％；在Saos-2细胞株中观察到NCTD对CDDO-Me介导的细胞抑制作用也具有明显的增强作用。10μmol／L的NCTD单药、0．5μmol／L的CDDO-Me单药以及两者联合处理U一20S和Saos-2细胞24h，锥虫蓝染色计数检测显示在U-20S细胞株中，NCTD和CDDO-Me单药分别诱导25％和36％的细胞死亡，而两者联合则能够诱导79％左右的细胞死亡，比单药均具有极为显著的增强作用（P=0．000）；在Saos-2细胞株中，NCTD和CDDO-Me单药分别诱导19％和43％的细胞死亡，而两者联合则能够诱导82％左右的细胞发生死亡，也比单药具有极为显著的增强作用（P=0．000）。Westernblot结果显示在U-20S和Saos-2细胞株中，NCTD或CDDO-Me联合应用能够激发半胱氨酰天冬氨酸特异性蛋白酶（Caspase）-3高度活化，导致聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）绝大部分裂解，促进了凋亡信号的活化。结论NCTD通过上调凋亡信号能够促进CDDO-Me对骨肉瘤细胞的杀伤作用，促进CDDO-Me介导的抗骨肉瘤作用。

千根草化学成分研究

目的研究千根草Euphorbia thymifolia全草的化学成分。方法采用各种柱色谱方法分离纯化,根据理化常数和光谱分析鉴定化合物的结构。结果从千根草全草70%乙醇提取物中分离得到13个化合物,分别鉴定为木犀草素(1)、芹菜素(2)、槲皮素(3)、山柰酚(4)、没食子酸乙酯(5)、对香豆酸(6)、原儿茶酸(7)、没食子酸(8)、咖啡酸(9)、3,4-开环-8βH-羊齿-4(23),9(11)-二烯-3-羧酸(10)、3,4-开环-齐墩果-4(23),18(19)-二烯-3-羧酸(11)、二十三烷醇(12)、β-谷甾醇(13)。结论除化合物5外,其余各化合物均为首次从该植物中分离得到。

5F对人绒癌JAR细胞株侵袭转移能力的影响

目的:探讨Ent-11α-hydroxy-15-oxo-kaur-16-en-19-oic-acid(5F)对人绒癌JAR细胞侵袭、转移、黏附的影响及MMP-9、VEGF表达的变化。方法:用不同浓度的5F作用JAR细胞,MTT比色法,Transwell小室,细胞黏附实验观察其增殖、侵袭、迁移、黏附能力的变化;Western blot方法检测5F对JAR细胞MMP-9、VEGF表达水平的影响。结果:作用6 h,5F能抑制JAR细胞的增殖、转移、侵袭、黏附,其抑制率呈剂量效应(P<0.05)。5F作用24 h JAR细胞,MMP-9、VEGF蛋白表达水平能明显下调。结论:5F能抑制JAR细胞的侵袭、转移、黏附并下调MMP-9、VEGF蛋白表达水平。

Labdane Diterpenoids from Coleus forskohlii （Willd.） Briq.

in order to investigate the active substances of Coleus forskohlii（Wiiid.） Brlq., a new labdane dlterpenold, 12- hydroxy-8,13E-labdadlen-15.olc acid, together with two 8,13-epoxylabd-14-ene-11-one dlterpenolds, 6-acetyl-1- deoxyforskolln and 6-acetyl-1,9-dldeoxyforskolln, was Isolated on the basis of various chromatographic technlques and spectroscopic methods.