肿瘤细胞^(99)Tc^m-MIBI和^(99)Tc^m-tetrofosmin摄取量与P-糖蛋白表达水平的关系

目的 比较肿瘤细胞对99Tcm 甲氧基异丁基异腈 (MIBI)和99Tcm tetrofosmin的摄取情况 ,研究细胞的药物摄取量与细胞P 糖蛋白 (Pgp)表达水平的关系。方法 用放射性核素示踪法研究人子宫颈癌细胞Hela、人乳腺癌细胞MCF 7、人乳腺癌细胞Bca6 1和抗阿霉素人乳腺癌细胞MCF 7/Adr对99Tcm MIBI和99Tcm tetrofosmin的摄取动力学。研究奎尼丁作用于肿瘤细胞时对肿瘤细胞药物摄取量的影响。用免疫组织化学染色法对这 4种癌细胞的Pgp表达水平进行研究。结果 免疫组化法检测出Hela、MCF 7、Bca6 1的Pgp表达呈阴性 ,MCF 7/Adr的Pgp表达呈强阳性。Pgp阴性的癌细胞对 2种药物的摄取量较高 ,并且对99Tcm MIBI的摄取量较对99Tcm tetrofosmin高 ,而Pgp强阳性的MCF 7/Adr对 2种药物的摄取量很低。奎尼丁可使MCF 7/Adr对99Tcm MIBI和99Tcm tetrofosmin的摄取量分别提高 3.5和 4.3倍。结论 肿瘤细胞Pgp的表达水平与细胞的药物摄取量呈负相关 ,99Tcm tetrofosmin与99Tcm MIBI一样 ,可作为衡量与Pgp相关的多药耐药性的标度。奎尼丁对MCF 7/Adr的耐药性有一定的抑制作用。

心肌灌注显像剂^(99m)Tc-tetrofosmin的临床前研究

对８名健康志愿者进行９９ｍＴｃｔｅｔｒｏｆｏｓｍｉｎ的临床前试验。采用一天或两天显像方案，行９９ｍＴｃｔｅｔｒｏｆｏｓｍｉｎ运动负荷和静息显像。通过采血和留尿测定药代动力学参数；采用全身扫描及感兴趣区等技术进行人体分布、靶／非靶比值、有效显像剂量和显像方案研究；依ＭＩＲＤ法估算各种用药情况下的内照射吸收剂量，进行辐射安全评价。结果：９９ｍＴｃｔｅｔｒｏｆｏｓｍｉｎ符合一次静脉给药的药代动力学二室模型，血药总清除率为１２７０ｍｌ／ｍｉｎ；心肌摄取较高，以百分注射剂量（％ＩＤ）为单位，给药后５分钟和６０分钟，运动负荷显像分别为３４０±０１３和２３６±０１９，静息显像则为３１１±１０２和２２２±０６８，前者摄取略高；在２７０～９２５ＭＢｑ给药剂量范围内，一天或两天方案的平面及ＳＰＥＣＴ显像图同样清晰，肝和肺本底低；内照射吸收剂量符合安全标准。临床前试验证明，９９ｍＴｃｔｅｔｒｏｆｏｓｍｉｎ安全有效，这为临床应用提供了依据。

一种新的标记配合物^(99m)TcN-tetrofosmin的制备及其动物分布的初步研究

在成功制备 [99mTcN]2 + int 核中间体的基础上 ,通过配体交换反应制得放化纯度大于 95 %的99mTcN -tetrofosmin标记配合物。该配合物在制备后室温放置 6h、放化纯度基本不变 ;小鼠生物分布实验表明其在心肌有一定的摄取和较好的滞留 ,血、肺清除较快 ,有较高的心 /血和心 /肺比 ,心 /肝比值在注射后 2h可大于 1。

^(99)Tc-mMIBI和^(99)Tc^m-tetrofosmin在肿瘤细胞的摄取和在荷瘤小鼠体内的分布

研究了小鼠黑色素瘤细胞B16、骨髓瘤细胞SP2 / 0和小鼠正常成纤维细胞ME对99Tcm MIBI和99Tcm tetrofosmin的摄取情况。结果表明 ,小鼠黑色素瘤细胞B16、骨髓瘤细胞SP2 / 0对99Tcm MIBI的摄取量高于99Tcm tetrofosmin ;小鼠正常成纤维细胞ME对99Tcm MIBI和99Tcm tetrofosmin的摄取量都很低。研究了99Tcm MIBI和99Tcm

^(99)Tc^m-tetrofosmin肺癌显像的临床研究(与^(18)F-FDG PET对比)

目的评价９９Ｔｃｍｔｅｔｒｏｆｏｓｍｉｎ（ＴＦ）显像在肺癌诊断中的临床意义。方法用９９ＴｃｍＴＦ对１６例已证实的肺癌患者进行平面和断层显像研究。所有病人均行ＣＴ和１８Ｆ脱氧葡萄糖（ＦＤＧ）ＰＥＴ检查。用感兴趣区分析法对９９ＴｃｍＴＦ和１８ＦＦＤＧ图像进行定性及定量分析，计算肿瘤及非肿瘤内放射性比。结果ＣＴ共检出１４个肿瘤病灶，２个因胸膜广泛渗出未能检出。此外８例患者，ＣＴ显示了２１个受累纵隔淋巴结（＞１５ｃｍ）。９９ＴｃｍＴＦ平面和断层显像诊断肺癌病灶的灵敏度分别为８８％（１４／１６）和９４％（１５／１６）。所有肺癌病灶均有１８ＦＦＤＧ摄取增高。定量分析示１８ＦＦＤＧ在肺癌的摄取明显高于９９ＴｃｍＴＦ（４５２±１５０与１５５±０３０，ｔ＝４０２９，Ｐ＜０００１）。ＣＴ和病理活检示中心坏死的２个肺癌病灶，９９ＴｃｍＴＦ和１８ＦＦＤＧ显像均示肿瘤中心放射性缺损。对于异常淋巴结，平面显像只发现３例病人中的４个淋巴结，而ＳＰＥＣＴ显像检出１７个淋巴结有９９ＴｃｍＴＦ异常摄取。ＣＴ所示的２１个异常淋巴结，１８ＦＦＤＧ摄取均增高。结论９９ＴｃｍＴＦ显像用于肺癌患者的诊断有其临床?

99mTc-tetrofosmin在肺部肿瘤显像方面的临床研究

目的研究99mTc-tetrofosm in显像对肺癌的诊断及鉴别诊断的临床价值.方法用99mTc-tet-rofosm in对44例有病理诊断的肺部包块的病人进行SPECT显像.结果肺癌对99mTc-tetrofosm in的早晚期T/N摄取比值差异有显著性.以晚期摄取比值为判断良恶性的标准,其诊断的敏感性、特异性及准确率分别为91%,55%和81%.肺癌的不同组织学类型之间差异无显著性(P>0.05).肺癌的大小不是决定肺99mTc-tetrofosm in是否被浓聚的必然因素.肺炎性假瘤对99mTc-tetrofosm in有比较高的摄取.结论99mTc-tetrofos-m in对肺癌的显像有良好的敏感性,但相对缺乏特异性.对其在肺癌的诊断及鉴别诊断方面值得作进一步的探讨.

超声和^(99m)TC-tetrofosmin显像在鉴别乳腺肿块良、恶性中的价值

目的:探讨超声和99mTC-tetrofosmin显像在鉴别乳腺肿块良恶性中的价值。方法:选取我院行乳腺肿块切除术,术前均先后经超声和99mTC-tetrofosmin显像的64例病例,其中恶性34例,良性30例,进行对比分析。结果:超声诊断乳腺癌(真阳性)30例,假阴性4例,假阳性6例,真阴性24例,其敏感性为88.24%,特异性为80.00%,准确性为84.38%,阳性预告值为83.33%,阴性预告值为85.71%;99mTC-tetrofosmin确诊乳腺癌(真阳性)29例,假阴性5例,假阳性7例,真阴性23例,其敏感性85.29%,特异性为76.67%,准确性为81.25%,阳性预告值为80.56%,阴性预告值为82.14%。结论:超声与99mTC-tetrofosmin在鉴别乳腺肿块良恶性中各有优缺点,二者结合可提高乳腺癌诊断的准确性。

^(99)Tc^-mTetrofosmin胸部显像诊断肺部肿瘤的临床研究

目的 评价99Tcm Tetrofosmin(TF)胸部显像在诊断肺部肿瘤及纵隔淋巴结转移中的临床应用价值。方法 对33例肺部肿块患者(肺癌23例,肺部良性疾病10例)行胸部 Tc TF显像和CT扫描,并对SPECT图像进行半定量分析,比较各组间结果。结果 99 Tcm TF胸部显像区分肺部原发性肿瘤良、恶性及其诊断纵隔淋巴结转移的灵敏度均高于 CT(P<0.05)。肺癌组的靶/非靶(T/N)值明显高于相应的肺部良性病变组 T/N值(P<0.001);且肺癌组断层显像的 T/N值明显高于平面显像(P<0.01)。肺鳞癌组和肺腺癌组的T/N值均高于小细胞肺癌组(P<0.05);而2 h滞留分数(RI)肺腺癌组要高于肺鳞癌组(P<0.05)。结论 99Tcm TF能准确、有效地探测肺癌的原发灶和纵隔淋巴结转移灶,利用半定量方法能提高其准确性,还可能为肺癌的组织类型提供更多的信息,在肺癌的诊断和分期中具有重要的临床实用价值。

^(99)Tc^m-tetrofosmin在乳腺癌及其转移灶显像中的应用

99Tcm- tetrofosm in作为亲肿瘤显像剂 ,对乳腺癌原发病灶和腋窝淋巴结转移的诊断有良好的灵敏度、特异性和准确率 ,可应用于乳腺癌全身骨转移和术后复发的诊断 ,其应用于乳腺癌前哨淋巴结转移的诊断、作为 P-糖蛋白功能显像剂和三维立体定位引导孔针型活检等领域有着良好的发展前景。 99Tcm- tetrofosm in乳腺癌及转移灶显像可与其他乳腺癌检查方法相结合提高乳腺癌诊断的准确率。

定量门控^(99)Tc^(m)-tetrofosmin心肌显像测量运动负荷后左室功能

目的探讨定量门控99Tcm-tetrofosmin心肌显像测量运动负荷后左室功能的临床价值。方法进行门控99Tcm-tetrofosmin心肌显像共48例,采用专用分析程序QGSPECT测量正常对照组22例和心肌缺血组26例患者运动负荷后左室射血分数(LVEFSTR)和静息左室射血分数(LVEFRST)。结果在行两日法运动负荷和静息99Tcm -tetrofosmin心肌显像的48例中,22例正常对照者LVFYSTR与LVEYRST无显著差异(P>0.05)。在26例心肌缺血患者中,42,3%LVEESTR明显低于LVEFRST(P<0.01),其缺血区域出现局部EF和室壁运动幅度降低。结论部分心肌缺血患者存在运动负荷后左室功能低于静息左室功能和缺血局部室壁运动幅度降低,可能是由于“心肌顿抑”所致。

心肌灌注显像剂^(99m)Tc-tetrofosmin的临床应用

我们试用心肌灌注显像剂99mTc-tetrofosmin对20例临床已确诊或疑诊的冠心病患者行SPECT显像,并与冠脉造影结果相比较,评价99mTc-tetrofosmin的临床应用价值.

^(99)Tc^m-tetrofosmin细胞结合实验早期评价鼻咽癌细胞放疗疗效的试验研究

目的通过测定放疗前及不同剂量放疗后24h的^(99)Tc^m-tetrofosmin(^(99)Tc^m-TF)细胞结合率,与肿瘤增殖指标比较分析,从细胞学水平验证^(99)Tc^m-TF早期评价鼻咽癌放疗疗效的可行性。方法 (1)通过γ测量仪进行测量经胰酶消化的细胞和上清液每分钟的计数次数(CPM计数),计算^(99)Tc^m-TF的细胞结合率。(2)测量给予0、2、4、8 Gy单次照射CNE-1细胞的^(99)Tc^m-TF结合率。(3)通过酶标分析仪上的492nm波长检测给予0、2、4、8 Gy单次照射的CNE-1细胞的光密度(OD)值,计算细胞生长抑制率。(4)过流式细胞仪进行检测放疗后各组细胞早期凋亡率。结果 (1)与对照组相比,照射各组的OD值均出现下降,2、4及8Gy组细胞生长抑制率分别为(7. 14±1. 86)%、(17. 44±2. 21)%及(33. 54±3. 51)%,各组之间差异均有统计学意义(P <0. 05)。细胞生长抑制率随照射剂量的加大而增加,两者呈正相关(r=0. 945,P <0. 01)。(2)细胞早期凋亡率和照射剂量呈正相关(r=0. 969,P <0. 01)。(3)^(99)Tc^m-TF细胞结合率与照射剂量呈负相关(r=-0. 805,P <0. 01)。结论 CNE-1细胞经不同剂量射线照射后24h,细胞生长受到抑制,早期凋亡率和细胞生长抑制率与照射剂量呈正相关,^(99)Tc^m-TF细胞结合率出现降低,与细胞生长抑制率呈负相关,该研究结果从细胞学水平证实^(99)Tc^m-TF可以早期评价鼻咽癌放疗疗效。

^(99m)TC-tetrofosmin显像诊断乳癌及腋淋巴结转移的临床价值

目的 评估99mTC tetrofosmin显像诊断乳腺癌和腋淋巴结转移癌的临床价值。方法 对 5 2例乳腺肿块病人进行99mTC tetrofosmin显像。全部患者均在 2周内行外科手术治疗 ,并作病理诊断对照。结果 2 6例患者被病理证实患有乳腺癌。 3 0例为良性病变。99mTC tetrofosmin显像发现了乳癌中的 2 1例 ,以及 16例合并有腋窝淋巴结转移癌中的 11例。99mTC tetrofosmin显像对乳癌诊断的敏感性、特异度和准确率分别是 80 .8%、76.7%、78.6%。诊断腋淋巴结转移的敏感性、特异度和准确率分别是 68.8%、80 .0 %、76.0 %。结论 99mTC tetrofosmin显像鉴别乳腺肿物良恶性和腋淋巴结转移均有临床意义。

^(99m)Tc-膦酸配合物的制备及动物体内性质比较

膦酸类配体在放射性核素骨骼系统显像领域应用广泛。本文针对几种多胺基膦酸类配体MDP、EDTMP、HEDTMP和TTHMP,利用^(99m)Tc进行了标记,并对它们在动物体内的性质进行了比较。几种^(99m)Tc标记的膦酸配合物在小鼠体内均具有比较高的骨摄取,大白兔SPECT显像骨骼系统轮廓清晰,在颅骨,脊柱和四肢关节处放射性摄取很高,它们都是主要通过肾脏尿液代谢。其中^(99m)Tc-TTHMP同时具有相对高的骨摄取和较快的体内清除,有望成为一种新型的骨骼系统显像剂。

^(99m)Tc-Sandostatin显像早期诊断高表达生长抑素受体胰腺癌的实验研究

目的 :99mTc -Sandostatin显像对胰腺癌的早期诊断价值及其瘤体组织生长抑素受体 (SSR)的表达情况。方法 :用99mTc标记Sandostatin进行裸鼠胰腺癌模型显像 ,计算瘤体与对侧正常组织的放射性比值 (T/N) ;用RT -PCR方法检测瘤体组织的SSR1、SSR2、SSR2、SSR5mRNA的表达。结果 :1 6只胰腺癌裸鼠模型中有 1 1只显像阳性 ,5只显像阴性。显像阳性鼠的T/N为 2 5 3± 0 84 ,显像阴性鼠的T/N为 1 0 4± 0 0 6 ,两者之间有显著性差异 (P <0 0 1 )。显像阳性的瘤体组织其SSR1、SSR2、SSR5mRNA的表达分别显著高于显像阴性的瘤体组织的SSR1、SSR2、SSR5mRNA表达 ,P均 <0 .0 1。结论 :99mTc -Sandostatin生长抑素受体显像是一种无创、安全、有效、简便的检查方法 ,对胰腺肿瘤有一定的诊断价值 。

医院配制锝[^(99m)Tc]替曲膦注射液的质量控制和使用注意事项的探讨

目的:探讨医院制备锝[^(99m)Tc]替曲膦注射液的方法和使用注意事项。方法:核医学科使用的放射性药物锝[^(99m)Tc]替曲膦注射液在国内首次应用于临床,笔者对于药物的制备、质量控制和临床使用注意事项进行了探讨和实践,并进行了总结,为临床使用和推广积累了数据。结果:2014年本院制备3批次锝[^(99m)Tc]替曲膦注射液的质量均合格。结论 :锝[^(99m)Tc]替曲膦注射液制备方便,应用前景良好。

^(99)Tc^m(CO)_3-有机膦配合物的制备及其生物分布

以 [99Tcm(OH2 ) 3 (CO) 3 ]+ 为前体 ,对两种有机膦配体 (PPh3 和 Tetrofosmin)进行了 99Tcm(CO) 3核配合物的制备 ,得到了放化纯度大于 95 %的 99Tcm(CO) 3 -有机膦配合物 ;并进行了其电性、稳定性及小鼠生物分布的初步研究。99Tcm(I) (CO) 3 - tetrofosmin的小鼠体内分布结果表明 ,配合物主要通过肝脏系统进行代谢 ,血摄取量较低 。

吐温80对^(99m)Tc-替曲膦脂溶性、血浆蛋白结合及生物分布的影响

通过向心肌灌注显像剂99mTc 替曲膦注射液中加入吐温 80溶液得到99mTc 替曲膦 +吐温 80 (w =0 .1% )混合注射液 .对这 2种注射液的脂水分配系数、血浆蛋白结合的测定以及小鼠体内的生物分布实验表明 ,吐温 80的引入使配合物99mTc 替曲膦的脂溶性、血浆蛋白结合及生物分布均发生了改变 .与未加吐温 80的99mTc 替曲膦注射液相比 ,混合注射液的生物性能得到明显改善 ,主要表现为肝摄取率的降低和心

^(99m)Tc-甲氧基异丁基异腈显像评价肺癌化疗后疗效的研究进展

自20世纪80年代以来，99m^Tc-甲氧基异丁基异腈（MIBI）被发现能被肿瘤细胞所摄取。因此，国内外学者用99m^Tc-MIBI进行肿瘤显像诊断，以及对其治疗后的疗效评价的研究越来越深入。近年来用99m^Tc—MIBI显像作为评价肺癌化疗疗效的研究，已引起临床肿瘤研究者的关注。