^(99m)锝-羟乙基乙二胺三甲撑膦酸的动物实验研究

合成了化合物99m锝-羟乙基乙二胺三甲撑膦酸(99mTc-HEDTMP)]并初步分析了其生物学性能,探讨其成为新的放射性骨显像剂的可能性。采用亚锡还原法对HEDTMP进行99mTc的标记,其放射化学纯度为97.00%±0.34%,生理盐水稀释前及稀释100倍后室温放置5 h时其放化纯度仍大于95%。动态观察99mTc-HEDTMP在小鼠及兔体内不同时相的生物学资料,表明该显像剂从血液及软组织中清除快,主要经泌尿系统排泄,骨骼摄取较99mTc-亚甲基二膦酸(99mTc-MDP)快且高,并在骨骼内滞留时间较长,便于缩短注射显像剂后等待显像的时间,同时也便于在较为宽松的时间段内完成显像。结果表明99mTc-HEDTMP的标记方法简便,亲骨组织性能良好,有希望成为新型的、极具临床价值的新型骨显像剂,值得进行更为深入的研究。

^(117)Sn^m标记HEDTMP的研究

合成了亲骨性的氨基膦类化合物HEDTMP(羟乙基乙二胺三甲撑膦酸 ) ,研究了117Snm(Ⅳ )标记HEDTMP的条件、标记物的稳定性、亲脂性及在小鼠体内的分布。结果表明 ,117Snm(Ⅳ )与HEDTMP在常温下反应 5min即可形成标记率大于 95 %的配合物 ;酸度和配体量对溶液外观有较大的影响 ,但不影响标记率 ;117Snm(Ⅳ ) HEDTMP的稳定性较好 ,属亲水性配合物。小鼠体内分布实验表明 ,配合物主要为骨骼摄取 。