熊果酸A环开环结构修饰工艺路线的设计

目的设计一条原辅材料易得、低毒,操作条件简单可控的熊果酸A环开环结构修饰的工艺路线,从而得到更多具有广泛生物活性的熊果酸衍生物。方法对类似的化合物进行国内外文献资料的调查与研究工作,根据活性拼接原理提出设计路线。结果提出自行设计的熊果酸A环开环结构修饰路线成本较低,试剂低毒。结论熊果酸A环结构修饰路线设计合理,为熊果酸结构修饰物的深入研究提供基础。

菌株Streptomyces griseus subsp.griseus CGMCC4.18对熊果酸的微生物转化

目的熊果酸是存在于多种天然植物中的一种三萜类化合物,因具有广泛的生物活性而备受关注。笔者拟通过对其进行结构修饰,以增加熊果酸的结构多样性,为筛选活性更好的化合物奠定基础。方法本研究首次利用链霉菌Streptomyces griseus subsp.griseus CGMCC 4.18,通过微生物转化的方式对熊果酸进行结构修饰与改造。结果得到化学方法难以得到且微生物转化中稀有的2位羟基化产物corosolic acid(2α,3β-dihydroxy-urs-12-en-28-oic acid)以及A环C-C单键打开的产物3,4-seco-ursan-4-hydroxy-12-en-3,28-dioic acid,更为可贵的是2位羟基的立体结构是α构型,这在微生物转化中是非常少见的。转化产物的结构通过波谱数据以及报道文献得知。结论通过链霉菌Streptomyces griseus subsp.griseus CGMCC 4.18对熊果酸进行结构改造,可以有效地增加熊果酸结构的多样性,这也充分体现了微生物转化具有区域选择性强、立体选择性高的特点。