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新型镇痛药:神经元烟碱受体激动剂
被引量:
2
1
作者
李立君
刘传缋
《生理科学进展》
CAS
CSCD
北大核心
2001年第4期324-327,共4页
从动物模型的研究中发现蛙皮素的镇痛效能与吗啡相当 ,而镇痛效价比吗啡高 2 0 0多倍。ABT 5 94的镇痛效能与蛙皮素相当 ,而毒副作用明显低于后者。研究发现这两种化合物均是烟碱受体强激动剂 ,而ABT 5 94对烟碱受体亚型的选择性明显高...
从动物模型的研究中发现蛙皮素的镇痛效能与吗啡相当 ,而镇痛效价比吗啡高 2 0 0多倍。ABT 5 94的镇痛效能与蛙皮素相当 ,而毒副作用明显低于后者。研究发现这两种化合物均是烟碱受体强激动剂 ,而ABT 5 94对烟碱受体亚型的选择性明显高于蛙皮素。烟碱受体激动剂激活受体后 ,引起中枢多种神经递质的释放 ,可能是其产生镇痛效应的关键所在。
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关键词
烟碱受体激动剂
蛙皮素
abt-594
镇痛药
疼痛
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职称材料
新型非成瘾镇痛化合物Epibatidine 3-吡啶酯开链类似物的合成
2
作者
张传新
凌翠霞
《商丘师范学院学报》
CAS
2004年第5期90-94,共5页
根据生物电子等排原理,以ABT-594为先导化合物,设计并通过DCC缩合反应合成了6个新的3 吡啶酯开链Epibatidine类似物,其结构经核磁共振谱、质谱、元素分析或高分辩质谱确证.
关键词
EPIBATIDINE
非成癌镇痛
abt-594
开链类似物
吡啶酯
合成
下载PDF
职称材料
Epibatidine开链类似物的合成和镇痛活性研究
3
作者
张传新
张红梅
+3 位作者
李长龄
葛泽梅
程铁明
李润涛
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2005年第10期1840-1844,共5页
以ABT-594为先导化合物,根据生物电子等排和相似基团替代原理,设计并通过M itsunobu缩合反应合成了10个开链Ep ibatid ine类似物,用1H NMR,13C NMR,MS orHRMS和元素分析对其结构进行了表征.采用小鼠醋酸扭体模型,分别对所合成的10个化...
以ABT-594为先导化合物,根据生物电子等排和相似基团替代原理,设计并通过M itsunobu缩合反应合成了10个开链Ep ibatid ine类似物,用1H NMR,13C NMR,MS orHRMS和元素分析对其结构进行了表征.采用小鼠醋酸扭体模型,分别对所合成的10个化合物进行了体内镇痛活性实验.结果表明,除化合物6外,其余化合物均显示出一定的镇痛活性.其中含有呋喃环的化合物的镇痛活性最高;用2-甲基-5-硝基咪唑或5-甲基四氮唑代替吡啶和2-氯吡啶,用亚甲基代替氧桥键作为连接臂所合成的化合物,其镇痛活性并无明显下降;这些化合物的毒性都明显比Ep ibatid ine的低.
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关键词
EPIBATIDINE
abt-594
EP开链类似物
合成
镇痛
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职称材料
题名
新型镇痛药:神经元烟碱受体激动剂
被引量:
2
1
作者
李立君
刘传缋
机构
军事医学科学院毒物药物研究所
出处
《生理科学进展》
CAS
CSCD
北大核心
2001年第4期324-327,共4页
文摘
从动物模型的研究中发现蛙皮素的镇痛效能与吗啡相当 ,而镇痛效价比吗啡高 2 0 0多倍。ABT 5 94的镇痛效能与蛙皮素相当 ,而毒副作用明显低于后者。研究发现这两种化合物均是烟碱受体强激动剂 ,而ABT 5 94对烟碱受体亚型的选择性明显高于蛙皮素。烟碱受体激动剂激活受体后 ,引起中枢多种神经递质的释放 ,可能是其产生镇痛效应的关键所在。
关键词
烟碱受体激动剂
蛙皮素
abt-594
镇痛药
疼痛
分类号
R441.1 [医药卫生—诊断学]
R971.1 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
新型非成瘾镇痛化合物Epibatidine 3-吡啶酯开链类似物的合成
2
作者
张传新
凌翠霞
机构
商丘师范学院化学系
出处
《商丘师范学院学报》
CAS
2004年第5期90-94,共5页
基金
国家自然科学基金资助项目(29772004)
文摘
根据生物电子等排原理,以ABT-594为先导化合物,设计并通过DCC缩合反应合成了6个新的3 吡啶酯开链Epibatidine类似物,其结构经核磁共振谱、质谱、元素分析或高分辩质谱确证.
关键词
EPIBATIDINE
非成癌镇痛
abt-594
开链类似物
吡啶酯
合成
Keywords
Epibatidine
abt-594
anaddicted analgesic activity
china analog
3-pyridyl ester
synthesis
分类号
O621 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
Epibatidine开链类似物的合成和镇痛活性研究
3
作者
张传新
张红梅
李长龄
葛泽梅
程铁明
李润涛
机构
北京大学药学院化学生物系
出处
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2005年第10期1840-1844,共5页
基金
国家自然科学基金(批准号:29772004)资助.
文摘
以ABT-594为先导化合物,根据生物电子等排和相似基团替代原理,设计并通过M itsunobu缩合反应合成了10个开链Ep ibatid ine类似物,用1H NMR,13C NMR,MS orHRMS和元素分析对其结构进行了表征.采用小鼠醋酸扭体模型,分别对所合成的10个化合物进行了体内镇痛活性实验.结果表明,除化合物6外,其余化合物均显示出一定的镇痛活性.其中含有呋喃环的化合物的镇痛活性最高;用2-甲基-5-硝基咪唑或5-甲基四氮唑代替吡啶和2-氯吡啶,用亚甲基代替氧桥键作为连接臂所合成的化合物,其镇痛活性并无明显下降;这些化合物的毒性都明显比Ep ibatid ine的低.
关键词
EPIBATIDINE
abt-594
EP开链类似物
合成
镇痛
Keywords
Epibatidine
abt-594
Open-chain EP analogue
Synthesis
Analgesic activity
分类号
O621 [理学—有机化学]
下载PDF
职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
新型镇痛药:神经元烟碱受体激动剂
李立君
刘传缋
《生理科学进展》
CAS
CSCD
北大核心
2001
2
下载PDF
职称材料
2
新型非成瘾镇痛化合物Epibatidine 3-吡啶酯开链类似物的合成
张传新
凌翠霞
《商丘师范学院学报》
CAS
2004
0
下载PDF
职称材料
3
Epibatidine开链类似物的合成和镇痛活性研究
张传新
张红梅
李长龄
葛泽梅
程铁明
李润涛
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2005
0
下载PDF
职称材料
已选择
0
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