3,4-二氯苯丙烯酰另丁胺抗脂质过氧化作用与对大鼠脑缺血的保护作用

目的：研究３，４二氯苯丙烯酰另丁胺（简称ＡＥＤ８８０１）对大鼠脑缺血／再灌注损伤的作用及探讨其在抗脂质过氧化方面的影响。方法：建立Ｐｕｌｓｉｎｅｌｉ四血管阻断大鼠脑缺血／再灌注模型，通过生化检测手段，对脑组织中与脂质过氧化有关的一些指标进行检测。结果：ＡＥＤ８８０１能使脑缺血／再灌注大鼠脑组织中超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）活性、谷胱甘肽过氧化物酶（ＳｅＧＳＨＰｘ）活性增加；脑组织及血清中丙二醛（ＭＤＡ）含量降低；脑组织中肌酸激酶（ＣＫ）、乳酸脱氢酶（ＬＤＨ）活性提高。结论：ＡＥＤ８８０１对脑缺血／再灌注损伤具有保护作用。

3,4-二氯苯丙烯酰另丁胺对分离的神经细胞内游离钙离子的影响

目的：研究新的桂皮酰胺类化合物３，４二氯苯丙烯酰另丁胺（简称ＡＥＤ８８０１）对分离的神经细胞内游离钙离子的影响。方法：采用Ｃａ２＋指示剂Ｆｕｒａ２作为细胞内钙离子的荧光探针，利用ＲＦ－５０００型双波长荧光分光光度计检测分离的神经细胞内游离钙离子及其变化，并观测ＡＥＤ８８０１对静息态细胞内钙离子、高Ｋ＋去极化状态及ＮＭＤＡ刺激情况下的细胞内钙离子变化的影响。结果：在静息状态下，细胞内钙离子浓度［Ｃａ２＋］ｉ为（２０６．５±１１．２）μｍｏｌ·Ｌ－１，高Ｋ＋去极化及ＮＭＤＡ刺激后［Ｃａ２＋］ｉ均增加。ＡＥＤ８８０１０和１００μｍｏｌ·Ｌ－１可以轻度降低静息态［Ｃａ２＋］ｉ，但无统计学意义（Ｐ＞０．０５），对高Ｋ＋去极化引起的［Ｃａ２＋］ｉ增加无明显的影响（Ｐ＞０．０５），而可降低由于ＮＭＤＡ引起的［Ｃａ２＋］ｉ增加，以１０μｍｏｌ·Ｌ－１和１００μｍｏｌ·Ｌ－１作用明显，与对照组比较Ｐ＜０．０５和Ｐ＜０．０１。结论：ＡＥＤ８８０１对电压依赖性的离子通道无明显的影响。

3,4-二氯苯丙烯酰另丁胺对大鼠脑缺血-再灌注损伤的影响

目的 :研究新的桂皮酰胺类衍生物 3 ,4 -二氯苯丙烯酰另丁胺 (AED880 1)对大鼠脑缺血 /再灌注损伤的影响。方法 :采用Pulsinelli四血管阻断大鼠脑缺血 /再灌注模型 ,观察了AED880 1对脑组织中水含量、氨基酸含量、6-keto-PGF1α和TXB2 含量 ,以及二者之比值的影响。结果 :一AED880 1能够降低脑缺血 /再灌注大鼠所引起的脑水含量增加。二采用氨基酸自动分析仪进行检测 ,发现脑缺血 /再灌注可致大鼠脑组织中谷氨酸 (Glu)含量增加 ,AED880 1可以使其降低 ,1 50mg/kg作用非常显著 (P <0 .0 1 )。对所测其它氨基酸含量虽有所影响 ,但均无统计学意义。三AED880 1可增加脑缺血 /再灌注大鼠脑中 6-keto -PGF1α含量 ,减少TXB2 含量 ;因而增加二者之比值。结论 :AED880 1对脑缺血 /再灌注具有保护作用 ,这种作用可能与其降低脑中Glu含量 ,增加脑中PGI2 含量和减少TXA2 含量 。

AED_(8801)对小鼠脑缺血的保护作用及对自由基产生的影响

观察３，４—二氯苯丙烯酰另丁胺（ＡＥＤ８８０１）的脑缺血保护作用及探讨其在自由基方面的作用机制。不完全结扎小鼠双侧颈总动脉及双侧迷走神经引起小鼠脑缺血，观察缺血后６小时卒中指数、１２小时存活时间及其死亡率；体外生成·ＯＨ和Ｏ－·２。３，４—二氯苯丙烯酰另丁胺５０，１００和１５０ｍｇ．ｋｇ－１ｉｐ。可降低缺血小鼠的卒中指数、延长存活时间和降低死亡率，且呈一定的剂量依赖性，具有一定的脑缺血保护作用。体外实验表明，３，４—二氯苯丙烯酰另丁胺１０－７～１０－４ｍｏｌ．Ｌ－１对体外生成的·ＯＨ具有明显的清除作用；１０－６～１０－３ｍｏｌ．Ｌ－１对体外生成的Ｏ２亦有一定的抑制作用。３，４—二氯苯丙烯酰另丁胺对脑缺血的保护作用可能与其对自由基的影响有关。