气相二氧化硅AEROPERL~300 Pharma固化广藿香油的考察

目的:评价气相二氧化硅AEROPERL300 Pharma应用于固化广藿香油的特性。方法:采用AEROPERL300 Pharma固化广藿香油,考察固化粉体的外观形态、流动性、压缩成型性及广藿香油中百秋李醇的受热稳定性,并与国内的沉淀法二氧化硅、环糊精包合技术所得的固化粉体进行了比较。结果:AEROPERL300 Pharma载药量大,可吸附1.5倍于它自身重量的液体药物,所得固化粉末流动性、填充性好,优于沉淀法二氧化硅、环糊精包合技术所得的固化粉体,并可在一定程度上提高广藿香油的热稳定性。结论:AEROPERL300 Pharma在固化液态药物方面将有广泛的应用前景,值得进一步研究。

大豆苷元固体分散体的制备及生物利用度研究

目的制备载大豆苷元(daidzein,DZ)二氧化硅(Aeroperl~? 300 Pharma,AP)固体分散体(DZ-AP),并对其促进大豆苷元口服吸收作用进行体内外评价。方法利用均匀设计优化DZ-AP处方;采用差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射法(XRPD)进行表征;通过检测其体外累积溶出速率和大鼠体内血药浓度变化评价DZ-AP体内外释药行为,并对DZ-AP固体分散体的稳定性进行考察。结果均匀实验设计优化出DZ-AP固体分散体的处方为:大豆苷元100 mg,溶解在3倍量的甲醇中,加入300 mg AP,室温搅拌45 min,旋蒸除去溶剂,减压干燥1 h。DSC和XRPD分析表明药物大部分以无定型的状态存在于固体分散体中。与原料药相比,DZAP体外溶出速率显著加快。大鼠药动学数据显示,固体分散体的相对生物利用度是大豆苷元原料药的137.1%。稳定性实验结果表明,DZ-AP在室温及加速条件下放置3个月,大豆苷元的含量、溶出度均未发生明显改变,表明在贮存过程中稳定性良好。结论以AP为载体制备DZ-AP固体分散体可有效提高大豆苷元的溶出速率和口服生物利用度。