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1-(烷氧苯基)-6-氟-7-二甲氨基-1,8萘啶-3-甲酰胺类衍生物的合成及活性
被引量:
2
1
作者
刘洪涛
杨玉鹏
+3 位作者
连玉菲
李文燕
王明华
王菊仙
《河北师范大学学报(自然科学版)》
CAS
2019年第5期413-422,共10页
以-5-氟-2,6-二氯烟酰乙酸乙酯为起始原料,经缩合、亲核取代、环合、水解、酰化等9步反应合成了20个1(烷氧苯基)-6-氟-7-二甲氨基1,8萘啶-3-甲酰胺类衍生物,结构均经质谱和核磁氢谱确证.以S1647为阳性对照,采用放射性结合试验法测定目...
以-5-氟-2,6-二氯烟酰乙酸乙酯为起始原料,经缩合、亲核取代、环合、水解、酰化等9步反应合成了20个1(烷氧苯基)-6-氟-7-二甲氨基1,8萘啶-3-甲酰胺类衍生物,结构均经质谱和核磁氢谱确证.以S1647为阳性对照,采用放射性结合试验法测定目标化合物对顶端钠依赖性胆酸转运体(ASBT)的抑制活性.活性结果表明,多数目标化合物具有一定的ASBT抑制活性,其中化合物10c1在10μmol/L浓度下对ASBT的抑制率为67.9%,与阳性对照物S1647相当.初步构效关系表明,6位氟取代对活性不利,侧链长度以5~6个碳链长度为宜,链末端对称季铵盐形式对活性并无明显影响.
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关键词
asbt
asbt抑制剂
降胆固醇药物
下载PDF
职称材料
题名
1-(烷氧苯基)-6-氟-7-二甲氨基-1,8萘啶-3-甲酰胺类衍生物的合成及活性
被引量:
2
1
作者
刘洪涛
杨玉鹏
连玉菲
李文燕
王明华
王菊仙
机构
河北省人民医院药学部
河北省人民医院口腔科
河北师范大学化学与材料科学学院
中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所
出处
《河北师范大学学报(自然科学版)》
CAS
2019年第5期413-422,共10页
基金
国家自然科学基金(81473098)
河北省自然科学基金(H2018307055)
文摘
以-5-氟-2,6-二氯烟酰乙酸乙酯为起始原料,经缩合、亲核取代、环合、水解、酰化等9步反应合成了20个1(烷氧苯基)-6-氟-7-二甲氨基1,8萘啶-3-甲酰胺类衍生物,结构均经质谱和核磁氢谱确证.以S1647为阳性对照,采用放射性结合试验法测定目标化合物对顶端钠依赖性胆酸转运体(ASBT)的抑制活性.活性结果表明,多数目标化合物具有一定的ASBT抑制活性,其中化合物10c1在10μmol/L浓度下对ASBT的抑制率为67.9%,与阳性对照物S1647相当.初步构效关系表明,6位氟取代对活性不利,侧链长度以5~6个碳链长度为宜,链末端对称季铵盐形式对活性并无明显影响.
关键词
asbt
asbt抑制剂
降胆固醇药物
Keywords
asbt
asbt
inhibitor
cholesterol-lowering drug
分类号
O622 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
1-(烷氧苯基)-6-氟-7-二甲氨基-1,8萘啶-3-甲酰胺类衍生物的合成及活性
刘洪涛
杨玉鹏
连玉菲
李文燕
王明华
王菊仙
《河北师范大学学报(自然科学版)》
CAS
2019
2
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