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新型选择性ETA受体拮抗剂GFO63抗肺动脉高压作用及其对ET-1诱导的心肌细胞肥大的影响
1
作者
张翠
孔令雷
+6 位作者
颜玲娣
池木根
潘雪峰
董华进
梁远军
刘克良
宫泽辉
《中国药理通讯》
2010年第4期32-33,共2页
目的:评价新型选择性ETA受体拮抗剂GF063(di—n—butylaminocarbamyl—L-Leucyl—D-Tryptophanyl—D-4-chloro—Phe)抗肺动脉高压作用及其对ET-1诱导的心肌细胞肥大的影响。
关键词
选择性
eta
受体
拮抗剂
心肌细胞肥大
肺动脉高压
ET-
1
下载PDF
职称材料
内皮素受体拮抗剂对兔肺血栓栓塞症模型的影响
被引量:
2
2
作者
罗琴
王辰
+3 位作者
庞宝森
秦志强
杨晓红
黄亦芬
《中国呼吸与危重监护杂志》
CAS
2004年第5期274-277,共4页
目的 观察内皮素受体拮抗剂 (ETA)PD14 5 0 6 5对家兔肺血栓栓塞症 (PTE)内皮素 1(ET 1)、一氧化氮 (NO)、血管性血友病因子 (vWF)、血压和血气指标的影响 ,探讨治疗PTE的新方法。方法 健康雄性新西兰大耳白兔 2 4只 ,随机分为三组 ...
目的 观察内皮素受体拮抗剂 (ETA)PD14 5 0 6 5对家兔肺血栓栓塞症 (PTE)内皮素 1(ET 1)、一氧化氮 (NO)、血管性血友病因子 (vWF)、血压和血气指标的影响 ,探讨治疗PTE的新方法。方法 健康雄性新西兰大耳白兔 2 4只 ,随机分为三组 ,每组 8只 :对照组 (NC组 )、单纯栓塞组(PTE组 )和内皮素受体拮抗剂组 (ETA组 )。除NC组外 ,其余二组每只家兔均经股静脉注入 2 5个栓子 ,ETA组每只动物静脉注射PD14 5 0 6 5 0 1mg/kg。于栓塞前 ,栓塞后 1、2及 4h动态监测ET 1、NO、vWF、血压及血气变化。结果 (1)ETA组ET 1低于PTE组 ;PTE组NO低于NC组 ,ETA组NO则高于PTE组 (P <0 0 1) ;PTE组vWF高于NC组 ,ETA组vWF则低于PTE组 (P <0 0 1) ;(2 )ETA组PaO2 高于PTE组 ,PTE组PaO2 则低于NC组 (P <0 0 1) ;ETA组收缩压和舒张压高于PTE组。结论ETA通过阻断ET 1,可舒张肺血管 ,降低血小板黏附血管壁的能力 ,阻止血栓增大 ,改善肺血管的血流动力学及血气交换功能 ,并能稳定体循环压。ETA可能为治疗PTE的一种新的、更有效的方法。
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关键词
PTE
eta
内皮素
受体
拮抗剂
ET-
1
治疗
肺血栓栓塞症
PAO2
血压
PD
肺血管
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职称材料
BQ-123在动脉粥样硬化中的抗炎效应
被引量:
1
3
作者
李月华
冯月英
+3 位作者
徐琛华
刘晓红
姜坚
陈书艳
《上海交通大学学报(医学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第1期54-57,共4页
目的观察内皮素A(ETA)受体拮抗剂BQ-123在家兔动脉粥样硬化(AS)中的抗炎效应。方法32只雄性新西兰大白兔随机分成4组(n=8),对照组饲喂普通饲料10周;模型组、辛伐他汀组和BQ-123组均饲喂高脂饲料10周。采用ELISA法检测耳中动脉血清中前...
目的观察内皮素A(ETA)受体拮抗剂BQ-123在家兔动脉粥样硬化(AS)中的抗炎效应。方法32只雄性新西兰大白兔随机分成4组(n=8),对照组饲喂普通饲料10周;模型组、辛伐他汀组和BQ-123组均饲喂高脂饲料10周。采用ELISA法检测耳中动脉血清中前列腺素E2(PGE2)和ET-1水平;免疫组化SP法检测主动脉组织ET-1、巨噬细胞和COX-2蛋白表达。结果①分组饲喂10周后,模型组、辛伐他汀组和BQ-123组血清ET-1和PGE2水平均较对照组明显升高(P<0.01);但辛伐他汀组和BQ-123组均较模型组明显降低(P<0.05,P<0.01);AS兔血清中ET-1与PGE2水平成正相关(r=0.57,P<0.01)。②辛伐他汀组和BQ-123组AS斑块ET-1、巨噬细胞源泡沫细胞、COX-2蛋白阳性表达均较模型组明显降低(P<0.05或P<0.01),而BQ-123组又较辛伐他汀组进一步降低(P>0.05)。结论ET-1通过激活ETA受体可以导致家兔AS斑块COX-2表达上调和PGE2生成增多,选择性ETA受体拮抗剂BQ-123在家兔AS中具有抗炎效应。
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关键词
选择性
eta
受体
拮抗剂
PGE2
ET-
1
动脉粥样硬化
炎症
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职称材料
内皮素1对家兔动脉粥样硬化斑块环氧合酶2表达的影响
4
作者
冯月英
李月华
《中国组织工程研究与临床康复》
CAS
CSCD
北大核心
2007年第47期9452-9455,共4页
目的:观察由内皮素1激活的内皮素A受体对家兔动脉粥样硬化斑块环氧合酶2表达的影响。方法:实验于2006-03/09在上海交通大学医学院附属新华医院科研中心完成。①实验分组:32只雄性新西兰大白兔完全随机设计分成基础组、模型组、BQ-123组...
目的:观察由内皮素1激活的内皮素A受体对家兔动脉粥样硬化斑块环氧合酶2表达的影响。方法:实验于2006-03/09在上海交通大学医学院附属新华医院科研中心完成。①实验分组:32只雄性新西兰大白兔完全随机设计分成基础组、模型组、BQ-123组以及辛伐他汀组,每组8只。②实验方法:基础组饲喂普通饲料10周,其余3组均饲喂高脂饲料(1%胆固醇、10%蛋黄粉、5%猪油、84%普通饲料)10周。模型组于第6周开始静脉注射生理盐水(4mL/d)连续注射5周,作为阴性对照;BQ-123组于第6周开始用微量输液泵静脉点滴选择性内皮素A受体拮抗剂BQ-123(4mL/d,30min滴完),连续点滴5周;辛伐他汀组于第6周开始添加药物饲料(含辛伐他汀10mg/d)连用5周。③实验评估:饲喂10周后,采耳动脉血检测血清总胆固醇、三酰甘油、高密度脂蛋白胆固醇以及低密度脂蛋白胆固醇水平;采用免疫组织化学SP法检测主动脉标本中组织内皮素1、巨噬细胞及环氧合酶2蛋白表达。结果:纳入动物32只,均进入结果分析。①4组血清总胆固醇水平比较:模型组、BQ-123组及辛伐他汀组高于基础组(P均<0.01)。BQ-123组及辛伐他汀组低于模型组(P均<0.05)。②4组血清三酰甘油水平比较:模型组、BQ-123组及辛伐他汀组高于基础组(P均<0.01)。BQ-123组及辛伐他汀组低于模型组(P均<0.01)。辛伐他汀组高于BQ-123组(P<0.01)。③4组血清低密度脂蛋白胆固醇水平比较:模型组、BQ-123组及辛伐他汀组高于基础组(P均<0.01)。辛伐他汀组低于模型组(P<0.05)。④4组血清高密度脂蛋白胆固醇水平比较:模型组、BQ-123组及辛伐他汀组低于基础组(P均<0.01)。BQ-123组高于模型组(P<0.01)。⑤BQ-123组及辛伐他汀组家兔动脉粥样硬化斑块内皮素1、巨噬细胞源泡沫细胞、环氧合酶2蛋白阳性表达均较模型组明显降低,BQ-123组家兔动脉粥样硬化斑块内皮素1、巨噬细胞源泡沫细胞、环氧合酶2蛋白阳性表达又较辛伐他汀组进一步降低。结论:内皮素1激活的内皮素A受体可以导致家兔动脉粥样硬化斑块环氧合酶2表达的上调;选择性内皮素A受体拮抗剂可以预防家兔动脉粥样硬化进程的发展。
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关键词
内皮素
1
选择性
eta
受体
拮抗剂
家兔
动脉粥样硬化斑块
环氧合酶2
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职称材料
血管紧张素受体和内皮素受体双重受体拮抗剂药效团模型的研究(英文)
被引量:
1
5
作者
薛为哲
吕炜
+1 位作者
周智明
王占黎
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第9期1002-1008,共7页
使用Catalyst软件中的HipHop模块分别产生了AT1受体拮抗剂和ETA受体拮抗剂的三维药效团模型。AT1受体拮抗剂最优药效团模型(Hypo-AT1-7)和ETA受体拮抗剂最优药效团模型(Hypo-ETA-1)均经过仔细的验证。两种药效团含有5个药效团特征[氢键...
使用Catalyst软件中的HipHop模块分别产生了AT1受体拮抗剂和ETA受体拮抗剂的三维药效团模型。AT1受体拮抗剂最优药效团模型(Hypo-AT1-7)和ETA受体拮抗剂最优药效团模型(Hypo-ETA-1)均经过仔细的验证。两种药效团含有5个药效团特征[氢键受体(A)、脂肪族疏水(Z)、阴离子基团(N)、芳环(R)及芳环疏水(Y)],这5个特征是受体结合力的决定性因素。双重AT1和ETA受体拮抗剂可以分别与药效团模型Hypo-AT1-7和Hypo-ETA-1叠合。通过比较叠合最优模型Hypo-AT1-7和Hypo-ETA-1,发现两种模型不仅总结了两种拮抗剂的必要结构特征,并具有共同之处。这个研究结果将作为一个有效的工具用于设计和研究新型AT1和ETA双重受体拮抗剂及其结构关系。
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关键词
at1和eta双重受体拮抗剂
血管紧张素Ⅱ
内皮素
受体
药效团
原文传递
快速起效抗抑郁药物的研究进展
被引量:
17
6
作者
薛瑞
张有志
邹莉波
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2008年第12期1558-1561,共4页
目前临床使用的抗抑郁药物存在起效延迟的不足,这不仅降低了病人的依从性,还增加了其自杀的危险性。因此,如何研制出高效低毒且快速起效的抗抑郁药物成为研发热点。研究表明,选择性5-HT1A、α2自身受体拮抗剂及5-HT2A受体拮抗剂可加快5...
目前临床使用的抗抑郁药物存在起效延迟的不足,这不仅降低了病人的依从性,还增加了其自杀的危险性。因此,如何研制出高效低毒且快速起效的抗抑郁药物成为研发热点。研究表明,选择性5-HT1A、α2自身受体拮抗剂及5-HT2A受体拮抗剂可加快5-羟色胺重摄取抑制剂及去甲肾上腺素重摄取抑制剂等抗抑郁药物的起效速度。此外,5-HT/NE双重重摄取抑制剂及5-HT/NE/DA三重重摄取抑制剂起效时间也缩短。该文将重点围绕单胺系统对抗抑郁药物起效延迟的原因及快速起效抗抑郁药物的研究进展作一综述。
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关键词
抗抑郁药物
起效时间
5-HT1A
受体
拮抗剂
5-HT2A
受体
拮抗剂
α2
受体
拮抗剂
双重
/三重摄取抑制剂
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职称材料
题名
新型选择性ETA受体拮抗剂GFO63抗肺动脉高压作用及其对ET-1诱导的心肌细胞肥大的影响
1
作者
张翠
孔令雷
颜玲娣
池木根
潘雪峰
董华进
梁远军
刘克良
宫泽辉
机构
军事医学科学院毒物药物研究所
出处
《中国药理通讯》
2010年第4期32-33,共2页
文摘
目的:评价新型选择性ETA受体拮抗剂GF063(di—n—butylaminocarbamyl—L-Leucyl—D-Tryptophanyl—D-4-chloro—Phe)抗肺动脉高压作用及其对ET-1诱导的心肌细胞肥大的影响。
关键词
选择性
eta
受体
拮抗剂
心肌细胞肥大
肺动脉高压
ET-
1
分类号
R972.4 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
内皮素受体拮抗剂对兔肺血栓栓塞症模型的影响
被引量:
2
2
作者
罗琴
王辰
庞宝森
秦志强
杨晓红
黄亦芬
机构
新疆自治区人民医院呼吸内科
首都医科大学附属北京朝阳医院北京呼吸病研究所
新疆医科大学第一附属医院呼吸内科
出处
《中国呼吸与危重监护杂志》
CAS
2004年第5期274-277,共4页
基金
国家"十五"攻关课题基金资助项目 (2 0 0 1BA70 3B13 )
文摘
目的 观察内皮素受体拮抗剂 (ETA)PD14 5 0 6 5对家兔肺血栓栓塞症 (PTE)内皮素 1(ET 1)、一氧化氮 (NO)、血管性血友病因子 (vWF)、血压和血气指标的影响 ,探讨治疗PTE的新方法。方法 健康雄性新西兰大耳白兔 2 4只 ,随机分为三组 ,每组 8只 :对照组 (NC组 )、单纯栓塞组(PTE组 )和内皮素受体拮抗剂组 (ETA组 )。除NC组外 ,其余二组每只家兔均经股静脉注入 2 5个栓子 ,ETA组每只动物静脉注射PD14 5 0 6 5 0 1mg/kg。于栓塞前 ,栓塞后 1、2及 4h动态监测ET 1、NO、vWF、血压及血气变化。结果 (1)ETA组ET 1低于PTE组 ;PTE组NO低于NC组 ,ETA组NO则高于PTE组 (P <0 0 1) ;PTE组vWF高于NC组 ,ETA组vWF则低于PTE组 (P <0 0 1) ;(2 )ETA组PaO2 高于PTE组 ,PTE组PaO2 则低于NC组 (P <0 0 1) ;ETA组收缩压和舒张压高于PTE组。结论ETA通过阻断ET 1,可舒张肺血管 ,降低血小板黏附血管壁的能力 ,阻止血栓增大 ,改善肺血管的血流动力学及血气交换功能 ,并能稳定体循环压。ETA可能为治疗PTE的一种新的、更有效的方法。
关键词
PTE
eta
内皮素
受体
拮抗剂
ET-
1
治疗
肺血栓栓塞症
PAO2
血压
PD
肺血管
Keywords
Endothelin receptor antagonist
Pulmonary thromboembolism
Endothelin-
1
Nitric oxide
Von Willebrand factor
分类号
R563.5 [医药卫生—呼吸系统]
R753 [医药卫生—皮肤病学与性病学]
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职称材料
题名
BQ-123在动脉粥样硬化中的抗炎效应
被引量:
1
3
作者
李月华
冯月英
徐琛华
刘晓红
姜坚
陈书艳
机构
上海交通大学医学院新华医院心内科
出处
《上海交通大学学报(医学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第1期54-57,共4页
文摘
目的观察内皮素A(ETA)受体拮抗剂BQ-123在家兔动脉粥样硬化(AS)中的抗炎效应。方法32只雄性新西兰大白兔随机分成4组(n=8),对照组饲喂普通饲料10周;模型组、辛伐他汀组和BQ-123组均饲喂高脂饲料10周。采用ELISA法检测耳中动脉血清中前列腺素E2(PGE2)和ET-1水平;免疫组化SP法检测主动脉组织ET-1、巨噬细胞和COX-2蛋白表达。结果①分组饲喂10周后,模型组、辛伐他汀组和BQ-123组血清ET-1和PGE2水平均较对照组明显升高(P<0.01);但辛伐他汀组和BQ-123组均较模型组明显降低(P<0.05,P<0.01);AS兔血清中ET-1与PGE2水平成正相关(r=0.57,P<0.01)。②辛伐他汀组和BQ-123组AS斑块ET-1、巨噬细胞源泡沫细胞、COX-2蛋白阳性表达均较模型组明显降低(P<0.05或P<0.01),而BQ-123组又较辛伐他汀组进一步降低(P>0.05)。结论ET-1通过激活ETA受体可以导致家兔AS斑块COX-2表达上调和PGE2生成增多,选择性ETA受体拮抗剂BQ-123在家兔AS中具有抗炎效应。
关键词
选择性
eta
受体
拮抗剂
PGE2
ET-
1
动脉粥样硬化
炎症
Keywords
selective endothelin receptor A antagonist
prostaglandin E2
endothelin-
1
atherosclerosis
inflammation
分类号
R543 [医药卫生—心血管疾病]
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职称材料
题名
内皮素1对家兔动脉粥样硬化斑块环氧合酶2表达的影响
4
作者
冯月英
李月华
机构
上海交通大学医学院附属新华医院心内科
出处
《中国组织工程研究与临床康复》
CAS
CSCD
北大核心
2007年第47期9452-9455,共4页
文摘
目的:观察由内皮素1激活的内皮素A受体对家兔动脉粥样硬化斑块环氧合酶2表达的影响。方法:实验于2006-03/09在上海交通大学医学院附属新华医院科研中心完成。①实验分组:32只雄性新西兰大白兔完全随机设计分成基础组、模型组、BQ-123组以及辛伐他汀组,每组8只。②实验方法:基础组饲喂普通饲料10周,其余3组均饲喂高脂饲料(1%胆固醇、10%蛋黄粉、5%猪油、84%普通饲料)10周。模型组于第6周开始静脉注射生理盐水(4mL/d)连续注射5周,作为阴性对照;BQ-123组于第6周开始用微量输液泵静脉点滴选择性内皮素A受体拮抗剂BQ-123(4mL/d,30min滴完),连续点滴5周;辛伐他汀组于第6周开始添加药物饲料(含辛伐他汀10mg/d)连用5周。③实验评估:饲喂10周后,采耳动脉血检测血清总胆固醇、三酰甘油、高密度脂蛋白胆固醇以及低密度脂蛋白胆固醇水平;采用免疫组织化学SP法检测主动脉标本中组织内皮素1、巨噬细胞及环氧合酶2蛋白表达。结果:纳入动物32只,均进入结果分析。①4组血清总胆固醇水平比较:模型组、BQ-123组及辛伐他汀组高于基础组(P均<0.01)。BQ-123组及辛伐他汀组低于模型组(P均<0.05)。②4组血清三酰甘油水平比较:模型组、BQ-123组及辛伐他汀组高于基础组(P均<0.01)。BQ-123组及辛伐他汀组低于模型组(P均<0.01)。辛伐他汀组高于BQ-123组(P<0.01)。③4组血清低密度脂蛋白胆固醇水平比较:模型组、BQ-123组及辛伐他汀组高于基础组(P均<0.01)。辛伐他汀组低于模型组(P<0.05)。④4组血清高密度脂蛋白胆固醇水平比较:模型组、BQ-123组及辛伐他汀组低于基础组(P均<0.01)。BQ-123组高于模型组(P<0.01)。⑤BQ-123组及辛伐他汀组家兔动脉粥样硬化斑块内皮素1、巨噬细胞源泡沫细胞、环氧合酶2蛋白阳性表达均较模型组明显降低,BQ-123组家兔动脉粥样硬化斑块内皮素1、巨噬细胞源泡沫细胞、环氧合酶2蛋白阳性表达又较辛伐他汀组进一步降低。结论:内皮素1激活的内皮素A受体可以导致家兔动脉粥样硬化斑块环氧合酶2表达的上调;选择性内皮素A受体拮抗剂可以预防家兔动脉粥样硬化进程的发展。
关键词
内皮素
1
选择性
eta
受体
拮抗剂
家兔
动脉粥样硬化斑块
环氧合酶2
分类号
R543.5 [医药卫生—心血管疾病]
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职称材料
题名
血管紧张素受体和内皮素受体双重受体拮抗剂药效团模型的研究(英文)
被引量:
1
5
作者
薛为哲
吕炜
周智明
王占黎
机构
北京理工大学化工与环境学院
创腾科技有限公司科技中心
出处
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第9期1002-1008,共7页
基金
supported by the Fundamental Research Foundation of Beijing Institute of Technology (1050050320704)
the National Technological Project of the Manufacture and Innovation of Key New Drugs (2009ZX09103-143)
文摘
使用Catalyst软件中的HipHop模块分别产生了AT1受体拮抗剂和ETA受体拮抗剂的三维药效团模型。AT1受体拮抗剂最优药效团模型(Hypo-AT1-7)和ETA受体拮抗剂最优药效团模型(Hypo-ETA-1)均经过仔细的验证。两种药效团含有5个药效团特征[氢键受体(A)、脂肪族疏水(Z)、阴离子基团(N)、芳环(R)及芳环疏水(Y)],这5个特征是受体结合力的决定性因素。双重AT1和ETA受体拮抗剂可以分别与药效团模型Hypo-AT1-7和Hypo-ETA-1叠合。通过比较叠合最优模型Hypo-AT1-7和Hypo-ETA-1,发现两种模型不仅总结了两种拮抗剂的必要结构特征,并具有共同之处。这个研究结果将作为一个有效的工具用于设计和研究新型AT1和ETA双重受体拮抗剂及其结构关系。
关键词
at1和eta双重受体拮抗剂
血管紧张素Ⅱ
内皮素
受体
药效团
Keywords
dual action
at1
and
eta
receptor antagonist
angiotensin Ⅱ
endothelin A
pharmacophore
分类号
R979.1 [医药卫生—药品]
R914.2 [医药卫生—药物化学]
原文传递
题名
快速起效抗抑郁药物的研究进展
被引量:
17
6
作者
薛瑞
张有志
邹莉波
机构
军事医学科学院毒物药物研究所
沈阳药科大学
出处
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2008年第12期1558-1561,共4页
基金
国家重点基础研究发展计划(973计划)资助项目(No2007CB512307)
国家高技术研究发展计划(863计划)资助项目(No2007AA02Z400)
文摘
目前临床使用的抗抑郁药物存在起效延迟的不足,这不仅降低了病人的依从性,还增加了其自杀的危险性。因此,如何研制出高效低毒且快速起效的抗抑郁药物成为研发热点。研究表明,选择性5-HT1A、α2自身受体拮抗剂及5-HT2A受体拮抗剂可加快5-羟色胺重摄取抑制剂及去甲肾上腺素重摄取抑制剂等抗抑郁药物的起效速度。此外,5-HT/NE双重重摄取抑制剂及5-HT/NE/DA三重重摄取抑制剂起效时间也缩短。该文将重点围绕单胺系统对抗抑郁药物起效延迟的原因及快速起效抗抑郁药物的研究进展作一综述。
关键词
抗抑郁药物
起效时间
5-HT1A
受体
拮抗剂
5-HT2A
受体
拮抗剂
α2
受体
拮抗剂
双重
/三重摄取抑制剂
Keywords
antidepressant
onset of action
5-HT
1
A antagonist
5- HT2A antagonist
α2 antagonist
dual/triple reuptake inhibitors
分类号
R-05 [医药卫生]
R749.410.53 [医药卫生—神经病学与精神病学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
新型选择性ETA受体拮抗剂GFO63抗肺动脉高压作用及其对ET-1诱导的心肌细胞肥大的影响
张翠
孔令雷
颜玲娣
池木根
潘雪峰
董华进
梁远军
刘克良
宫泽辉
《中国药理通讯》
2010
0
下载PDF
职称材料
2
内皮素受体拮抗剂对兔肺血栓栓塞症模型的影响
罗琴
王辰
庞宝森
秦志强
杨晓红
黄亦芬
《中国呼吸与危重监护杂志》
CAS
2004
2
下载PDF
职称材料
3
BQ-123在动脉粥样硬化中的抗炎效应
李月华
冯月英
徐琛华
刘晓红
姜坚
陈书艳
《上海交通大学学报(医学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2009
1
下载PDF
职称材料
4
内皮素1对家兔动脉粥样硬化斑块环氧合酶2表达的影响
冯月英
李月华
《中国组织工程研究与临床康复》
CAS
CSCD
北大核心
2007
0
下载PDF
职称材料
5
血管紧张素受体和内皮素受体双重受体拮抗剂药效团模型的研究(英文)
薛为哲
吕炜
周智明
王占黎
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2009
1
原文传递
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快速起效抗抑郁药物的研究进展
薛瑞
张有志
邹莉波
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2008
17
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