高乌头的化学成分及药理作用研究进展

目的总结高乌头的化学成分和药理作用,为高乌头的进一步开发和利用提供参考。方法通过查阅国内外相关文献并进行归纳、分析,对高乌头的化学成分和药理作用等进行综述。结果高乌头的主要成分为生物碱类,包括C_(18)-型二萜生物碱、C_(19)-型二萜生物碱和C_(20)-型二萜生物碱等。现代药理研究表明,高乌头具有镇痛、局部麻醉、抗心律失常、抗炎及抗肿瘤等多种生物活性。结论高乌头的现代研究取得了一定的进展,但研究深度仍不够,需要进一步探讨。

高乌头不同溶剂萃取部分对小鼠的急性毒性研究

目的比较高乌头不同溶剂萃取部分的急性毒性大小,筛选高乌头的毒性部位,为阐明高乌头的毒性成分提供依据。方法采用系统溶剂法对高乌头95%乙醇提取物进行萃取,依次得到石油醚、三氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇、乙醇和水提6个不同的溶剂萃取部分,通过半数致死量(LD50)和最大给药量法对高乌头不同溶剂萃取部分的急性毒性进行比较研究。结果高乌头三氯甲烷、水提及正丁醇部分LD50分别为89.65、1805.40、24 409.41 mg/kg,95%可信区间分别为76.39~108.41、1521.60~2240.00、20 422.54~24 246.95;高乌头石油醚、乙酸乙酯及乙醇部分最大给药量分别为2686.01、3108.13、28 376.21 mg/kg。结论高乌头三氯甲烷部分毒性最大,乙醇部分毒性最小。

高乌头的化学成分及其药理作用研究进展

毛茛科植物高乌头（Aconitum sinomontanum Nakai）是生产镇痛药“氢溴酸高乌甲素”的工业原料。除高乌甲素（1）之外，从高乌头中还分离鉴定了N-去乙酰高乌甲素（2）、冉乌碱（3）、N-去乙酰冉乌碱（4）、高乌宁甲（5）、高乌宁乙（6）、高乌宁己（7）、高乌宁辛（8）、高乌碱甲（9）、高乌碱乙（10）、刺乌宁（11）、刺乌定（12）、excelsine（13）、8-0-acetylexcelsine（14）、高乌宁庚（15）、高乌宁丁（16）、高乌宁戊（17）、高乌宁丙（18）、高乌宁壬（19）、高乌亭甲（20）、高乌亭乙（21）、septatisine（22）、牛扁酸单甲酯（23）。化合物1，2，3，4，11，12，13具有镇痛、局部麻醉、降温与解热、抗心率失常、抗肿瘤、抑制酪氨酸酶等药理作用。

高乌头中活性物质的杀虫活性

为了获得高乌头中对3龄粘虫具有较强毒杀作用的活性物质,通过系统分离和活性追踪,分离出活性物质,并通过波谱数据和单晶X-衍射对其进行表征。分离获得了3种具有生物活性的二萜类生物碱,它们分别是去亚甲光飞燕草碱、硬飞燕草碱和来本宁。这3种二萜类生物碱均首次从该植物中分离。

高乌头药材常规项检查及高乌甲素、冉乌头碱含量测定

目的对高乌头药材进行常规项检查并测定高乌甲素、冉乌头碱含量,为建立高乌头药材质量标准提供参考。方法采集不同产地高乌头药材,采用薄层色谱法进行定性鉴别,按药典水分测定法(烘干法)、灰分测定法、浸出物测定法测定水分、灰分和浸出物,采用HPLC测定高乌甲素和冉乌头碱含量。结果薄层色谱斑点清晰,分离度好;暂定高乌头药材中水分、总灰分及酸不溶性灰分分别不得过11.0%、12.0%、7.0%,水溶性浸出物和醇溶性浸出物分别不少于18.2%、10.6%;高乌头药材中冉乌头碱和高乌甲素含量分别不少于0.125%、0.815%。结论本研究所建立的方法准确可靠,可用于高乌头药材质量评价。

辫根七杀虫活性研究

以辫根七为原料,经过回流提取、系统溶剂萃取,采用小叶碟添加法对各供试样品进行检测。结果表明:辫根七中极性成分和非极性成分均有较强的生物活性,但以极性成分稍强。杀虫活性物质主要是生物碱。经柱层析获得5种物质,有2种物质对3龄粘虫具有较高的拒食活性,1种物质对粘虫具有诱食活性。这种既具有高拒食活性成分,又含有诱食活性成分的物质尚不多见。

高乌头本草考证

目的通过对高乌头的本草考证,收集高乌头别名,明确药材来源,为其资源相关品种的开发提供本草学依据。方法考证历代本草及地方本草对高乌头或其别名的描述,查阅文献明确现代研究,进行分析。结果历代本草对高乌头的记载不够清晰,清末以后的本草开始记载,从中总结出高乌头基原、药用部位、别名、采收加工、功效及应用。结论高乌头系毛莨科乌头属植物高乌头Aconitum sinomontanum Nakai的干燥根,具有很好的药用前景和开发价值,可以为后期临床应用与研究提供依据。

高乌头辅助神经阻滞麻醉在老年全髋关节置换术患者中的应用效果

目的:探讨高乌头辅助神经阻滞麻醉在老年全髋置换术患者中的应用效果。方法:选取82例全髋关节置换术患者,按照随机数字表法分为两组,每组各41例。对照组给予神经阻滞麻醉,观察组给予高乌头辅助神经阻滞麻醉。比较两组患者的视觉模拟(VAS)评分,心率(HR)、平均动脉压(MAP)、β-内啡肽(β-EP)及不良反应。结果:术后24 h和术后48 h,观察组VAS评分低于对照组,两组比较差异有统计学意义(P>0.05);术后两组HR、MAP、β-EP比较差异无统计学意义(P<0.05),但术后6 h两组β-EP与术前比较,差异有统计学意义(P<0.05);观察组不良反应总发生率低于对照组,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论:高乌头辅助神经阻滞麻醉对行全髋关节置换术的老年患者产生积极的影响,更有利于减少疼痛和加快术后的恢复。

贵州高乌头的生物碱成分

从黔高产乌头根中分离得到二个二萜类生物碱A、B。经鉴定,A和B分别为lappaconitine和ranaconitine。本文首次报道用CNMR—DEPT谱证实lappaconitine和ranaconitine的分子结构。

高乌头药材生药学研究

目的:对高乌头药材进行生药学研究,为其真伪鉴别和准确用药提供参考。方法:采用外观性状、显微、TLC鉴别方法。结果:高乌头显微鉴别特征性明显;薄层色谱斑点清晰,分离度好。结论:该研究所建方法准确可靠,可为高乌头药材真伪鉴别提供实验依据。

麻布七化学成分的研究

目的研究麻布七Aconitum sinomontanum Nakai的化学成分。方法对麻布七的80%乙醇提取物采用硅胶柱色谱、Sephadex-LH-20凝胶柱色谱、半制备型高效液相色谱进行分离纯化,通过理化性质及波谱技术鉴定所得化合物的结构。结果分离得到5个化合物,分别鉴定为acetyldelcosine(1),kirinenine A(2),dehydronapelline(3),11-α-hydorxy-lepenine(4),β-谷甾醇(5)。结论化合物1~4为首次从该植物中分离得到。

高乌头炮制品不同溶剂萃取部分HPLC多波长指纹图谱研究

目的将均谱法用于高乌头炮制品不同溶剂萃取部分HPLC指纹图谱研究,为全面评价高乌头炮制品的质量提供参考。方法采用系统溶剂法对不同产区高乌头炮制品95%乙醇提取物进行萃取,分别得到石油醚、三氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇、乙醇和水6个不同溶剂萃取部分;采用HPLC于波长235、254、280、290、308 nm检测,将5个波长HPLC图谱的信号加和后求平均值作为该萃取部分的均谱;采用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012版)》对10批高乌头炮制品不同溶剂萃取部分HPLC均谱进行共有峰确认及相似度评价。结果建立了高乌头炮制品不同溶剂萃取部分的多波长指纹图谱(MWCF),高乌头炮制品石油醚、三氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇、乙醇及水提部分MWCF分别确定了26、35、22、17、15、25个共有峰,指认了2个指纹峰(高乌甲素和冉乌头碱)。不同产区高乌头炮制品同一极性部位MWCF相似度较高,不同极性部位的MWCF有明显差异,充分表征了有效成分在各萃取部分的分布特征。结论本研究建立的MWCF可全面反映高乌头炮制品不同溶剂萃取部分的化学成分分布,可为高乌头炮制品的整体质量评价提供参考。

高乌头炮制沿革、化学成分及药理作用研究进展

高乌头是一种我国中西部地区常用的民间药,历代本草中均有记载,具有祛风除湿、理气止痛的功效,临床疗效显著。本文对高乌头炮制沿革、炮制前后化学成分及功效变化、药理作用和毒性等方面进行综述,可为高乌头药材资源合理利用和深入研究提供参考。

高乌头温敏凝胶外用辅助治疗局部癌性疼痛的临床研究

目的评价高乌头温敏凝胶联合阿片类镇痛药治疗局部癌性疼痛的有效性和安全性。方法将Kamofsky评分50～80分的癌症患者随机分为2组,其中治疗组采用高乌头温敏凝胶联合阿片类镇痛药（53例）,对照组单用阿片类镇痛药（50例）;采用数字评分量表（numerical rating scale,NRS）评分进行疼痛评估;记录2组阿片药物的消耗量以及不良反应的发生率。结果治疗组和对照组的NRS评分基线值无显著性差异（P〉0.05）,但对照组阿片类药物的消耗量及不良反应和爆发痛发生率显著多余治疗组（P〈0.05）。结论高乌头温敏凝胶联合阿片类药物可以更好地治疗癌性疼痛,减少阿片药品的用量,降低由阿片药引起的不良反应,且简单易行,不失为辅助治疗局部癌性疼痛安全、有效、经济的治疗手段。

高乌头不同溶剂萃取部位HPLC多波长指纹图谱研究

目的建立一种评价多波长色谱指纹图谱的新方法——均谱法(MFM),用于高乌头药材不同极性部位HPLC指纹图谱研究,为全面评价高乌头药材的质量提供参考。方法采用系统溶剂法对不同产地高乌头药材95%乙醇提取物进行萃取,依次得到石油醚、三氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇、乙醇和水6个不同的溶剂萃取部位;采用HPLC法分别于235,254,280,290,308 nm紫外波长下检测,将每个萃取部位5个波长下HPLC图谱的信号加和后求平均值作为该部位的均谱;采用中药指纹图谱相似度评价系统(2012版)对10批高乌头药材不同溶剂萃取部位HPLC均谱进行共有峰确认及相似度评价。结果建立了高乌头药材不同溶剂萃取部位的多波长指纹图谱(MWCF),高乌头石油醚、三氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇、乙醇及水提部位MWCF分别确定了36,26,34,24,16,19个共有峰,均指认了2个指纹峰(高乌甲素和冉乌头碱)。不同产地高乌头药材同一极性部位MWCF相似度较高,说明10批不同产地高乌头药材基源一致,且提示提取和萃取工艺相对稳定;不同极性部位之间化学成分有明显差异,共有峰数目从多到少,高乌甲素和冉乌头碱从有逐渐变到无,充分表征了有效成分在各个萃取部位的分布特征。结论所建的均谱法能够使高乌头药材化学指纹信息最大化,能够最大限度地表征高乌头药材指纹图谱特征,不同溶剂萃取部位MWCF可以全面反映高乌头药材的化学成分分布,为高乌头药材的整体质量评价提供参考。

高乌头三氯甲烷部分对肝癌细胞的作用

目的探讨高乌头三氯甲烷部分的抗肝癌活性。方法细胞实验:将HepG2细胞分为空白组(0.9%NaCl)和低、中、高实验组(2、4、8 mg·mL^(-1)高乌头三氯甲烷部分),用噻唑蓝(MTT)法检测24、48、72 h细胞增殖活力情况。动物实验:将接种了H22细胞的BALB/C小鼠分为模型组(0.9%NaCl)、顺铂组(2 mg·kg^(-1)顺铂)、氢溴酸高乌甲素组(4 mg·kg^(-1)氢溴酸高乌甲素)和高剂量组(8 mg·kg^(-1)高乌头三氯甲烷部分),另取BALB/C小鼠为对照组(0.9%NaCl),连续给药14 d。检测高乌头三氯甲烷部分的抑瘤率,用酶联免疫吸附试验(ELISA)法检测各组小鼠血清中炎症、肝癌和肝功能相关因子指标,用免疫组化法检测肿瘤组织凋亡蛋白。结果高乌头三氯甲烷部分对HepG2细胞给药24、48和72 h的半数抑制浓度(IC50)分别为5.71、4.37和2.12 mg·mL^(-1)。对照组、模型组、顺铂组、氢溴酸高乌甲素组和高剂量组小鼠血清中甲胎蛋白(AFP)的表达水平分别为8.84±0.35、12.04±0.76、10.14±1.01、9.53±0.79和9.33±1.06。顺铂组、氢溴酸高乌甲素组和高剂量组抑瘤率分别为48.40%、50.71%和52.58%。模型组、顺铂组、氢溴酸高乌甲素组和高剂量组的B细胞淋巴瘤/白血病-2(Bcl-2)表达水平分别为101.09±7.15、65.92±6.11、67.12±7.88和62.60±10.75,促凋亡蛋白Bcl-2家族相关X蛋白(Bax)相对表达水平分别为48.57±15.50、89.09±8.54、60.40±3.24和108.79±3.17。顺铂组、氢溴酸高乌甲素组和高剂量组的上述指标与模型组相比,在统计学上差异均有统计学意义(P<0.01,P<0.05)。结论高乌头三氯甲烷部分具有显著的抗肝癌活性,抑制肝癌细胞的增殖,诱导其凋亡,从而发挥抗肝癌活性。

毒性中药高乌头炮制前后水煎液与三氯甲烷部分对小鼠的镇痛抗炎作用

目的研究高乌头炮制前后水煎液和三氯甲烷部分对小鼠镇痛抗炎作用。方法取SPF级昆明小鼠,按照体重随机分为10组:空白对照组(0.5%甲基纤维素)、阳性对照组(消炎痛10 mg·kg^(-1),氢溴酸高乌甲素1.6 mg·kg^(-1))、高乌头水煎液高低2个剂量组(0.9,0.3g·kg^(-1)),制高乌头水煎液高低2个剂量组(0.9,0.3 g·kg^(-1)),高乌头三氯甲烷高低2个剂量组(4.5,1.5 mg·kg^(-1)),制高乌头三氯甲烷高低2个剂量组(4.5,1.5 mg·kg^(-1)),每组10只。采用热板法对高乌头炮制前后水煎液及三氯甲烷部分进行镇痛作用评价;用二甲苯致鼠耳肿胀实验对其进行抗炎作用评价。结果镇痛作用:在热板法实验中,给药后30 min,制品水煎液组小鼠痛阈值为(24.1±6.3)s;给药后120 min后,制品水煎液组痛阈值为(49.7±9.7)s,生品三氯甲烷部分高低2个剂量组、制品三氯甲烷部分高剂量组痛阈值分别为(49.8±7.4),(47.3±6.3),(45.1±7.1)s,与空白对照组相比,差异具有统计学意义(均P<0.05),说明高乌头的镇痛作用发生在给药后120 min左右。抗炎作用:高乌头生品水煎液组、制品水煎液高低2个剂量组、高乌头生品和制品三氯甲烷部分高低2个剂量组小鼠耳肿胀度分别为(16.9±11.2),(15.2±4.8),(17.7±6.4),(14.2±4.2),(16.0±4.5),(15.7±5.2),(12.5±5.5)mg,与空白对照组相比,差异具有统计学意义(均P<0.01)。制品各组与相应生品各组比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论乌头生品具有很强的镇痛抗炎活性,炮制后其镇痛抗炎活性仍然保持,并有增强的趋势。

高乌头炮制前后镇痛抗炎活性部位HPLC指纹图谱建立及质量研究

目的建立高乌头炮制前后镇痛抗炎活性部位指纹图谱,从物质基础上揭示高乌头炮制后镇痛抗炎活性增强的原因。方法通过HPLC梯度洗脱分别建立10批不同地区高乌头药材炮制前后三氯甲烷萃取部分的指纹图谱,并采用中药指纹图谱相似度评价系统(2012版)进行分析。结果建立了生、制高乌头三氯甲烷活性部位HPLC指纹图谱;在生、制品三氯甲烷活性部位图谱中分别标出3个共有峰、15个共有峰,制品新增12个峰,其中1、2、7号峰增加特别明显,占新增峰面积的72.3%~84.5%;同时对生、制品三氯甲烷部分2个共有成分(高乌甲素、冉乌头碱)进行定量测定,炮制后其量均降低,冉乌头碱量降低至原来的1/3。结论该方法重现性好、特征性强,可用于高乌头生、制品镇痛抗炎活性部位的质量评价,为阐明高乌头炮制前后物质基础变化及炮制原理提供科学依据。

高乌头炮制品质量标准研究

目的:建立高乌头炮制品质量标准,提高其质量控制水平。方法:采用性状、TLC对高乌头炮制品进行定性鉴别;采用HPLC对其有效成分进行含量测定;采用药典方法测定其水分、灰分和浸出物。结果:高乌头炮制品薄层色谱斑点清晰,分离度好;暂定其炮制品药材水分、总灰分及酸不溶性灰分分别不得过12.5%、10.9%、5.3%,水溶性浸出物和醇溶性浸出物应分别≥24.8%、21.8%;高乌头炮制品中冉乌头碱与高乌甲素的含量应≥0.059%、0.438%。结论:该研究所建立的方法准确可靠,可用于高乌头炮制品质量控制和评价。

甘草汁蒸制的高乌头不同溶剂萃取部分口服后在小鼠的急性毒性比较研究

目的比较小鼠口服甘草汁蒸制高乌头不同溶剂萃取部分的急性毒性。方法采用系统溶剂法,对甘草汁制高乌头95%乙醇提取物进行分离,依次得到石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇、乙醇和水提6个不同的溶剂萃取部分,通过测定小鼠口服半数致死量(LD_(50))和最大给药量,对分离得到的不同溶剂萃取部分进行急性毒性比较。结果甘草汁制高乌头三氯甲烷、正丁醇及水提部分的LD_(50)分别为114.10,870.48,2422.22 mg·kg^(-1),95%可信限分别为100.70~126.86,487.59~1072.23,2032.98~2841.73 mg·kg^(-1);乙酸乙酯、石油醚及乙醇部分最大给药量分别为1976.10,13116.00,20316.00 mg·kg^(-1)。结论高乌头生品有毒,经甘草汁蒸制后仍具一定毒性,三氯甲烷部分是制高乌头的"毒性部位群",毒性成分主要存在于三氯甲的烷部分。