杜仲叶活性部位Ⅰ调控骨代谢平衡作用研究

目的研究杜仲叶活性部位Ⅰ对人体骨代谢平衡的多靶位双重调控作用。为补肾壮骨中药临床防治骨质疏松症(OP)提供理论依据。方法从杜仲叶5个极性不同的提取部位(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ)中选取对骨代谢平衡调节最有效部位Ⅰ;建立体外大鼠成骨细胞培养、肾细胞培养以及两种细胞共培养实验模型,加入高、中、低剂量杜仲叶活性部位Ⅰ培养;生物化学法测定成骨细胞早期特异性分泌的ALP活性,ABC-ELISA法测定肾细胞OPG和成骨细胞OPG与ODF的分泌量;RT-PCR技术检测OPG基因mRNA转录量。结果杜仲叶活性部位Ⅰ促成骨作用表现剂量依赖性。对成骨细胞作用明显的剂量是10-5g.ml-1(P<0.001),对肾细胞作用明显的剂量是10-4g.ml-1(P<0.05)。成骨细胞与肾细胞共培养的最佳比例是2∶1。结论杜仲叶活性部位Ⅰ在成骨细胞、肾细胞不同靶部位对人体骨代谢平衡具有双重调控作用。

夹竹桃叶提取物对福寿螺的杀螺活性

从夹竹桃叶中筛选杀灭福寿螺的活性成分。采用浸渍法研究了夹竹桃叶的乙醇粗提物和组分Ⅰ对不同日龄福寿螺的毒杀和抑制作用。结果表明:组分Ⅰ浸渍10、30和50日龄螺6h的LC50值分别为2.86、5.87和8.68mg/L;浸渍24h的LC50值分别为0.98、2.31和3.16mg/L,其中2mg/L的组分Ⅰ浸渍10日龄螺24h的死亡率为100%。乙醇粗提物对福寿螺的毒杀效果较差,用其100mg/L浸渍10日龄和30日龄螺72h的死亡率均为100%,浸渍50日龄螺120h时,死亡率100%时的质量浓度达到200mg/L。但乙醇粗提物和组分Ⅰ各浓度对福寿螺的活动均无抑制作用,反而有促进其上爬的作用。

脂质体平衡透析-液质联用色谱法筛选四物汤药效物质的研究

目的:探讨四物汤有效成分与脂质体模拟生物膜的相互作用,以了解其有效成分体内吸收的情况。方法:采用平衡透析与高效液相色谱-质谱联用技术,对四物汤有效成分与脂质体模拟生物膜相互作用进行分析;同时考察了透析时间、脂质体溶液的浓度和缓冲溶液p H对四物汤有效成分与模拟生物膜相互作用的影响。结果:四物汤中有9个成分与脂质体相互作用明显,通过对照品对照及LC-MS方法鉴定了其中6个成分,分别是香草酸、芍药内酯苷、毛蕊花糖苷、芍药苷、洋川芎内酯Ⅰ、肉桂酸;模拟生物膜的浓度对四物汤有效成分与模拟生物膜相互作用影响较大,随着浓度增加,色谱峰面积明显减小,符合被动吸收规律;p H对其中4个成分有明显影响。结论:脂质体平衡透析液质联用色谱法可作为快速筛选中药潜在的活性成分的有效方法,为药效物质基础的进一步研究提供参考。