盐酸伐昔洛韦片的药动学与生物利用度

目的：研究盐酸伐昔洛韦（万乃洛韦）片在正常人体内的药动学与生物利用度。方法：采用梯度洗脱反相高效液相色谱法测定１０名健康志愿受试者ｐｏ盐酸伐昔洛韦片和阿昔洛韦片后血中阿昔洛韦浓度；以３Ｐ８７药动学计算程序处理测定结果，计算药动学参数；用双单侧ｔ检验和配对ｔ检验法对主要药动学参数进行统计分析，评价二者的生物等效性。结果：二者的药时曲线可用一室模型拟合，二者的药时曲线下面积分别为２０．６９μｇ·ｍｉｎ·ｍｌ－１与８．２２μｇ·ｍｉｎ·ｍｌ－１；达峰时间分别是２．１０ｈ与２．５７ｈ；峰浓度分别是２．８８６μｇ·ｍｌ－１与１．０８６μｇ·ｍｌ－１。结论：统计分析结果表明二者为生物不等效制剂，以阿昔洛韦片为参比制剂计算出盐酸伐昔洛韦片的相对生物利用度为３６４．０４％。

两种阿昔洛韦片的药物动力学及生物等效性

目的:研究两种国产阿普洛韦片药物动力学及生物等效性.方法:采用反相高效液相色谱法测定10名志愿受试者单剂量po 600 mg两种国产阿普洛韦片后,血药浓度变化情况,被据经3P87程序处理.结果:两种片剂AUC分别是(7.397±0.980)与(7.472±1.382)μg·h/ml,t_(max)分别为(2.53±0.32)与(2.44±0.41)h,c_(max)分别是(0.96±0.12)与(0.93±0.13)μg/ml.配对t检验与双单侧t检验结果表明:两者AUC、c_(max)、t_(max)均无显著性差异(P>0.05),结论:两种阿昔络韦片为生物等效制剂.

盐酸伐昔洛韦片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度

目的：研究盐酸伐昔洛韦片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度，为临床合理用药提供依据．方法：采用双周期、单中心、开放、自身交叉对照的研究方法，18例健康志愿者随机分为两组，单次，交叉口服盐酸伐昔洛韦片600mg后，以HPLC法测定血浆中阿昔洛韦的浓度，采用BAPP2．0软件进行数据处理，计算药代动力学参数．结果：HPLC法测定阿昔洛韦的线性范围为0．1～4．0μg/mL（r=0．9999），日内和日间RSD均小于7．00％．试验与参比制剂的药时曲线可用一室模型拟合，两者主要药代动力学参数Tmax分别为（1．50±0．40），（1．40±0．40）h；Cmax分另4为（2．70±0．68），（2．87±0．75）μg／mL．t1/2分别为（3．00±0．65），（3．28±0．67）h；AUC0-14分别为（9．07±2．43），（9．71±2．70）μg·h／mL．两种盐酸伐昔洛韦片主要药动学参数间均无显著性差异（P〉0．05）．供试制剂对参比制剂的相对生物利用度为（96．4±23．7）％．结论：供试制剂和参比制剂具有生物等效性．

阿昔洛韦片相对生物利用度及药物动力学

目的 :研究阿昔洛韦片的药物动力学及相对生物利用度。方法 :采用反相高效液相色谱法测定10名志愿受试者单剂量口服600mg 阿昔洛韦片供试品与标准参比制剂后 ,阿昔洛韦血药浓度变化情况 ,经3p87药动学程序处理。结果 :药 -时曲线下面积分别为 (5 31±0 75) μg/ (ml·h)与 (5 44±0 99) μg/ (ml·h) ,达峰时间分别为 (1 90±0 39)h与 (1 95±0 37)h ,峰浓度分别为(1 12±0 19) μg/ml与 (1 15±0 16) μg/ml。配对t检验与双单侧t检验结果表明 ,二者药 -时曲线下面积、峰浓度及达峰时间均无显著性差异 (P>0 05)。阿昔洛韦片供试品的相对生物利用度为 (98 62±10 09) %。结论 :阿昔洛韦片供试品与标准参比制剂为生物等效制剂。

HPLC法测定阿昔洛韦片中阿昔洛韦的含量

目的:建立阿昔洛韦片中阿昔洛韦的含量测定方法。方法:采用高效液相色谱法,以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,色谱柱为HypersilC18柱(4.6mm×200mm,5μm);流动相为甲醇-水(10∶90);流速1.0ml/min;检测波长254nm;柱温:室温;进样量20μl。按外标法以峰面积计算阿昔洛韦含量(以标示量的百分含量表示)。结果:阿昔洛韦浓度在5～30μg/ml范围内与峰面积呈良好的线性关系;平均回收率为100.00%,RSD=0.22%;三批样品的平均含量是98.9%,RSD=0.20%。结论:本方法专属性强、灵敏度高、重现性好,可用于阿昔洛韦的含量测定。

阿昔洛韦分散片溶出度考察

目的 :考察自行研制的阿昔洛韦分散片的溶出度。方法 :采用溶出度测定小杯法 ,以水为溶剂 ,测定阿昔洛韦分散片同一批号不同组次和不同批号的溶出度 ,并与两种市售阿昔洛韦普通片比较。结果 :阿昔洛韦分散片的溶出度均一性好 ,累积溶出百分率在 2 0 min内可达 90 %。结论 :阿昔洛韦分散片的溶出度比普通片快。

光纤药物溶出度实时测定仪在线监测阿昔洛韦片的溶出度

目的建立考察阿昔洛韦片溶出过程的方法,初步评价其制剂质量。方法用光纤药物溶出度实时测定仪在线监测阿昔洛韦片的溶出过程。结果考察9个厂家阿昔洛韦片的溶出曲线,结果显示部分厂家产品溶出过程不相似,1个厂家产品片间差异很大。结论光纤溶出度实时测定仪能够有效测定固体药物的体外溶出过程,为改进制剂工艺、监控制剂工艺稳定性提供有益的参考。

阿昔洛韦分散片的处方研究

[目的 ]考察处方中组分对阿昔洛韦分散片制剂的影响因素。 [方法 ]以崩解时限为指标 ,采用正交设计试验 ,对阿昔洛韦分散片处方进行筛选。 [结果 ]按优化处方制备的阿昔洛韦分散片 ,可在 3分钟内完全崩解。 [结论

阿昔洛韦缓释片的制备及体外释药的研究

目的:研制凝胶骨架型阿昔洛韦缓释片,考察缓释片的体外释药特性。方法:以羟丙甲纤维素为主要凝胶材料,采用正交 设计,根据体外释药速率优选处方。结果:缓释片在10h内缓慢释药,其体外释药速率符合Higuchi方程,释药速度主要受到HPMC 的类型、用量的影响,但压片压力的影响较小。

阿昔洛韦片体内生物利用度研究

研究两种阿昔洛韦片药物动力学及生物等效性。采用反相高效液相色谱法 ( C18柱 ,流动相为 0 .1%醋酸溶液 ,流速 1.4 ml/min,测定波长 2 54nm)测定 10名志愿受试者单剂量口服 60 0 mg阿昔洛韦片后 ,阿昔洛韦血药浓度变化情况。结果表明供试品和参比制剂为生物等效制剂。药时曲线下面积分别是 :5.30± 1.19(μg· h) /ml与 5.4 1± 1.34 ( μg· h) /ml,达峰时间分别为 :1.84± 0 .55h与 1.97± 0 .39h,峰浓度分别是 :1.0 9± 0 .18μg/ml与 1.0 6± 0 .2 2 μg/ml。

阿昔洛韦缓释片的体外和体内实验研究

研制阿昔洛韦缓释片 ,并对其体外释放特点和初步的体内过程进行了研究。分别采用紫外分光光度法和高效液相色谱荧光检测法对阿昔洛韦进行体外释放度和体内血药浓度测定。采用 4例志愿者单剂量口服缓释片和市售片 ,测定血药浓度并计算药动学参数。该缓释片在体外和体内均具有缓释作用 ,与参比制剂比较 ,服用缓释片组血药浓度较为平稳和持久 ,AUC增大 ,峰浓度降低 ,达峰时间延长。

阿昔洛韦胃漂浮片的制备

目的研制阿昔洛韦胃漂浮片。方法采用粉末直接压片法制备阿昔洛韦胃漂浮片,以漂浮性能和阿昔洛韦的释放度为考察指标进行处方筛选。结果以羟丙基甲基纤维素(HPMC K4M)和聚氧乙烯(PEO WSR N-205)为亲水凝胶骨架,十六醇为助漂剂,碳酸氢钠为产气剂,制备了12 h缓释胃漂浮片。该制剂在胃酸中立即起漂,2 h释放30%,6 h释放60%,12 h释放大于90%。结论所制备的阿昔洛韦胃漂浮片具有良好的漂浮性和缓释特性。

对比两种给药方案治疗急性视网膜坏死综合征患者的效果

目的：探讨阿昔洛韦＋醋酸泼尼松片、丙氧鸟苷＋醋酸泼尼松片＋阿司匹林两种给药方案治疗急性视网膜坏死综合征的临床疗效。方法：采用随机数字表法将我院急性视网膜坏死综合征患者30例40眼分为A、B两组,其中A组采用阿昔洛韦＋醋酸泼尼松片的给药方案,B组采用丙氧鸟苷＋醋酸泼尼松片＋阿司匹林的给药方案,观察并比较两组患者治疗后的临床效果。结果：经过治疗后,B组总有效率（90%）明显高于A组（70%）,两种给药方案均有效,差异无统计学意义（P〉0.05）;两组患者在治疗前视力情况差异无统计学意义（P〉0.05）;经不同给药方案治疗后,A组视力≥0.5者9眼,视力0.1-〈0.5者3眼,视力0.02-〈0.1者6眼,无感光者2眼,B组视力≥0.5者12眼,视力0.1-〈0.5者4眼,视力0.02-〈0.1者3眼,无感光者1眼,B组患者视力恢复情况优于A组,差异有统计学意义（P〈0.05）;B组患者视网膜裂孔、疱疹、口腔溃疡、水痘、病毒性脑炎及中枢神经病变等并发症的发生率（10%）明显低于A组（35%）,差异有统计学意义（P〈0.05）。结论：阿昔洛韦＋醋酸泼尼松片、丙氧鸟苷＋醋酸泼尼松片＋阿司匹林两种给药方案都具有较为肯定的治疗效果,但后者对患者视力的恢复及并发症发生率的降低具有更好的优势。

HPLC法检查阿昔洛韦分散片的有关物质

目的：采用高效液相色谱法检查阿昔洛韦分散片的有关物质。方法：色谱柱为C18，200×4．6mm，5μm，以甲醇：水（8：92）为流动相，检测波长为254nm。结果：阿昔洛韦浓度在0．5～7．5μg/mL范围内（r=0．9996，n=5），鸟嘌呤浓度在0．5～8．5μg／mL范围内（r=0．9996，n=5），线性均良好。有关物质测定重复性试验乌嘌呤RSD为1．0％（n=6）；其他杂质RSD为1．3％（n=6）。结论方法简便、可靠，可用于生产的质量控制。

阿昔洛韦胃漂浮片Beagle犬体内药物动力学

目的考察阿昔洛韦胃漂浮缓释片Beagle犬体内药物动力学。方法采用高效液相色谱法,建立阿昔洛韦的体内分析方法。结果阿昔洛韦胃漂浮缓释片与市售普通片剂的AUC0~t分别为(60.7±23.2)mg·h·L-1和(29.5±2.4)mg·h·L-1,达峰浓度ρmax分别为(11.6±5.5)mg·L-1和(7.1±1.9)mg·L-1,达峰时间tmax分别为(2.2±1.0)h和(1.5±0.0)h,平均滞留时间(mean residence time,MRT)分别为(4.7±0.8)h和(3.8±0.6)h;受试制剂与市售普通制剂的相对生物利用度为(206.3±78.8)%。结论阿昔洛韦胃漂浮缓释片缓释效果明显,生物利用度提高。

火针点刺阿是穴(皮损处)及拔罐联合西药治疗带状疱疹随机平行对照研究

[目的]观察火针点刺点刺阿是穴(皮损处)及拔罐联合西药治疗带状疱疹疗效。[方法]使用随机平行对照方法,将96例门诊患者按随机数字表方法随机分为两组。对照组48例阿昔洛韦0.2,5次/d,口服,维生素B120mg,3次/d,腺苷钴胺片0.5mg,3次/d,炉甘石洗剂外用日数次。治疗组48例①针刺穴位。选取阿是穴(病变皮损处)常规消毒,取针灸用酒精灯将针尖及针体烧至透红,迅速刺入穴位后立即出针,用棉签按压片刻。再对疱疹部位皮肤常规消毒,取毫针灸用酒精灯将针尖及针体烧至透红,然后快速点刺在丘疹水疱上,深度达到疱疹底部。先刺早发的疱疹,再刺新发的疱疹;②拔罐。用消毒好的玻璃火罐在点刺部位拔罐,留罐5～10min,起罐后用干棉签清理组织液和血液。穴位点刺隔日1次,疱疹部位点刺1次/d,西药治疗同对照组,连续治疗2周为1疗程。观测临床症状、不良反应。连续治疗2疗程,判定疗效。[结果]皮损消退两组间无明显差异(P>0.05),疼痛情况治疗组优于对照组(P<0.01)。[结论]针刺穴位、点刺部位拔罐联合西药治疗带状疱疹疗效满意。

阿昔洛韦片体外溶出度考察

本文采用转篮法对国产４个厂家生产的阿昔洛韦片进行体外溶出度考察，结果表明，各厂家产品的溶出度参数具有显著性差异（Ｐ＜０．０１），提示有必要对每批产品进行溶出度检查以控制其质量，保证临床疗效。

阿昔洛韦生物黏附性阴道片在大鼠体内的药物动力学考察

目的为临床用药提供依据。方法采用HPLC法测定大鼠静脉注射及阴道给予阿昔洛韦后的血药浓度,用3P87软件进行隔室模型拟合,采用矩量法计算药物动力学参数。结果大鼠静脉注射阿昔洛韦的药物动力学符合一室模型,权重为1/C/C;主要药物动力学参数t1/2为(3.42±0.06)h,AUC0-∞为(1883.70±153.69)mg·h·L-1。大鼠阴道给予黏附片的药物动力学符合一室模型,权重为1/C/C;主要药物动力学参数t1/2为(4.31±0.17)h,AUC0-∞为(34.76±3.21)mg·h·L-1。阴道片的绝对生物利用度为(0.28±0.31)%。结论阿昔洛韦生物黏附性阴道片阴道给药后主要滞留于阴道局部,能更好的发挥局部治疗作用。

中心复合设计-效应面法优化阿昔洛韦胃漂浮片处方

目的优化研制阿昔洛韦胃漂浮片的处方。方法采用粉末直接压片法制备阿昔洛韦胃漂浮片,采用中心复合设计法对阿昔洛韦胃漂浮片的处方进行优化。结果以HPMCK4M和PEOWSRN-205为亲水凝胶骨架、十六醇为助漂剂、碳酸氢钠为产气剂,制备了12h缓释胃漂浮片。该制剂在胃酸中能立即起漂,阿昔洛韦的释放量2h约为30%(w),6h约为60%(w),12h释放量大于90%(w)。结论采用中心复合设计-效应面法优化的处方预测性良好,制得的阿昔洛韦胃漂浮片符合要求。

偏最小二乘法用于阿昔洛韦片的近红外漫反射快速、无损含量测定

目的:采用偏最小二乘法结合近红外漫反射光谱,建立阿昔洛韦片的快速无损含量测定模型.方法:以阿昔洛韦片为分析对象,用光纤探头测定近红外漫反射光谱.对光谱进行不同预处理方法建模并进行比较,多元校正模型为偏最小二乘法.结果:在11995.5～4246.7cm-1波长范围内采用一阶导数结合矢量归一化对光谱进行预处理,结果最优.定量模型的浓度范围为27%～53%.预示集平均回收率为98.69%,RSD为4.60%,RMSEP为0.0526.结论:近红外漫反射光谱法快速,简便,无损,能够用于阿昔洛韦片含量测定.