治疗KRAS G12C突变非小细胞肺癌新药Adagrasib的临床评价

Adagrasib是由Mirati Therapeutics公司研发,美国食品药品管理局(FDA)于2022年12月12日加速批准Adagrasib上市,用于治疗KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。Adagrasib属于KRAS G12C突变的共价抑制剂,通过不可逆、选择性地与KRAS G12C位点共价结合,将其锁定在失活状态而发挥其抗肿瘤作用。本文从Adagrasib的药理作用、作用机制、药物代谢动力学、临床疗效、安全性评价等对其进行综述,旨在为临床合理用药提供参考。

治疗KRAS G12C突变非小细胞肺癌新药——Adagrasib

Adagrasib(研发代号:MRTX-849)是Mirati Therapeutics在研针对KRAS G12C突变的共价抑制剂,不可逆、选择性地与KRAS G12C位点共价结合,将其锁定在失活状态,达到治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的目的。Adagrasib目前正在同步进行临床Ⅰ/Ⅱ/Ⅲ期试验,2021年6月,美国食品药品管理局授予Adagrasib"突破性疗法"资格认定,用于治疗KRAS G12C突变的NSCLC患者。本文主要针对Adagrasib的基本信息、作用机制、有效性及安全耐受性等方面作概述。

KRAS突变型肺癌作用机制与治疗策略的最新进展

肺癌是全球最常见的恶性肿瘤之一,KRAS是肺癌发生基因突变的重要位点。由于KRAS突变亚型中常缺乏药理学药物靶向的口袋,KRAS突变位点一直被认为是“不可成药”的靶点。本文主要概括了KRAS突变型肺癌的作用机制和KRAS成药所面临的困难,并对KRAS突变的治疗策略和耐药机制的最新进展进行阐述。