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靶向脑淀粉样血管病Aβ的Al^18/19 F-NODA-芳基苯并噁唑衍生物的合成及生物活性
1
作者
何雨佳
贾建华
+3 位作者
王亮
彭志平
牛梦达
田川卉子
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2020年第10期1795-1802,共8页
设计并制备靶向脑淀粉样血管病(CAA)中β-淀粉样蛋白(Aβ)的Al^18/19 F-NODA-芳基苯并噁唑衍生物生物,并对其生物活性作初步评价。以2-(4-(二甲氨基)苯基)苯并噁唑-5-酚为原料,经Williamson、溴代、偶联、脱保护、络合反应制得非标记目...
设计并制备靶向脑淀粉样血管病(CAA)中β-淀粉样蛋白(Aβ)的Al^18/19 F-NODA-芳基苯并噁唑衍生物生物,并对其生物活性作初步评价。以2-(4-(二甲氨基)苯基)苯并噁唑-5-酚为原料,经Williamson、溴代、偶联、脱保护、络合反应制得非标记目标化合物Al^19 F-9和Al^19 F-10,所有新合成化合物的结构经1H-NMR确证;通过“一锅两步”的水相络合反应制得放射性标记目标产物Al^18 F-9和Al^18 F-10,采用高效液相色谱法(HPLC)对Al^18 F-9和Al^18 F-10进行分离纯化及鉴定;采用“摇瓶法”测试Al^18 F-9和Al^18 F-10的脂溶性;采用[125 I]IMPY作为放射性竞争配基,通过体外竞争结合实验测试非标记目标化合物Al^19 F-9和Al^19 F-10对Aβ1-42聚集体的亲和力。成功制备了Al^18/19 F-NODA-芳基苯并噁唑衍生物,放射性标记产率约为35%,放射性化学纯度均高于98%,两对化合物在HPLC上的保留时间分别是5.058 min与5.383min和5.891 min与6.058 min;Al^18 F-9和Al^18 F-10的log D值分别为1.05±0.01和0.90±0.03;目标化合物Al^19 F-9和Al^19 F-10的K i值分别是1068.6±86.3 nM和736.5±195.3 nM。结论Al^18/19 F-NODA-芳基苯并噁唑衍生物生物对Aβ的亲和力较低,需要通过进一步结构优化可能成为用于CAA诊断的Aβ显像剂。
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关键词
脑淀粉样血管病
Β-淀粉样蛋白
Al^
18/
19
F-NODA-芳基苯并噁唑
亲和力
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职称材料
题名
靶向脑淀粉样血管病Aβ的Al^18/19 F-NODA-芳基苯并噁唑衍生物的合成及生物活性
1
作者
何雨佳
贾建华
王亮
彭志平
牛梦达
田川卉子
机构
重庆医科大学基础医学院放射医学与肿瘤学实验室
出处
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2020年第10期1795-1802,共8页
基金
国家自然科学基金青年项目(81701757)资助
重庆市基础科学与前沿技术研究一般项目(cstc2017jcyjAX0118)资助。
文摘
设计并制备靶向脑淀粉样血管病(CAA)中β-淀粉样蛋白(Aβ)的Al^18/19 F-NODA-芳基苯并噁唑衍生物生物,并对其生物活性作初步评价。以2-(4-(二甲氨基)苯基)苯并噁唑-5-酚为原料,经Williamson、溴代、偶联、脱保护、络合反应制得非标记目标化合物Al^19 F-9和Al^19 F-10,所有新合成化合物的结构经1H-NMR确证;通过“一锅两步”的水相络合反应制得放射性标记目标产物Al^18 F-9和Al^18 F-10,采用高效液相色谱法(HPLC)对Al^18 F-9和Al^18 F-10进行分离纯化及鉴定;采用“摇瓶法”测试Al^18 F-9和Al^18 F-10的脂溶性;采用[125 I]IMPY作为放射性竞争配基,通过体外竞争结合实验测试非标记目标化合物Al^19 F-9和Al^19 F-10对Aβ1-42聚集体的亲和力。成功制备了Al^18/19 F-NODA-芳基苯并噁唑衍生物,放射性标记产率约为35%,放射性化学纯度均高于98%,两对化合物在HPLC上的保留时间分别是5.058 min与5.383min和5.891 min与6.058 min;Al^18 F-9和Al^18 F-10的log D值分别为1.05±0.01和0.90±0.03;目标化合物Al^19 F-9和Al^19 F-10的K i值分别是1068.6±86.3 nM和736.5±195.3 nM。结论Al^18/19 F-NODA-芳基苯并噁唑衍生物生物对Aβ的亲和力较低,需要通过进一步结构优化可能成为用于CAA诊断的Aβ显像剂。
关键词
脑淀粉样血管病
Β-淀粉样蛋白
Al^
18/
19
F-NODA-芳基苯并噁唑
亲和力
Keywords
cerebral amyloid angiopathy
β-amyloid
Al^
18/
19
f-noda-arylbenzooxazole
affinity
分类号
O626 [理学—有机化学]
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作者
出处
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1
靶向脑淀粉样血管病Aβ的Al^18/19 F-NODA-芳基苯并噁唑衍生物的合成及生物活性
何雨佳
贾建华
王亮
彭志平
牛梦达
田川卉子
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2020
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