鼠血中烯丙洛尔对映体的毛细管电泳分离与测定

建立了一种双手性拆分试剂（羟丙基-β-环糊精和羧甲基-β-环糊精）拆分烯丙洛尔对映体的毛细管电泳方法。烯丙洛尔对映体在pH 3.8的80 mmol/L Tris-H3PO4＋15 mmol/L羟丙基-β-环糊精（HP--βCD）＋5.0 g/L羧甲基-β-环糊精（CM--βCD）条件下获得成功分离。以（1R,2R）-2-氨基-1-苯基-1,3-丙二醇为内标,采用内标法定量,烯丙洛尔对映体在0.25-50 mg/L范围内具有良好线性关系,检出限（S/N=3）为0.25 mg/L,日内、日间RSD均不大于6%,平均回收率为97%-102%。该方法可用于鼠体内烯丙洛尔的药代动力学研究。

心得舒导向脂质体的实验治疗研究

以心得舒作为归巢装置导向脂质体分布于富含β受体的组织器官。结果表明,应用这种心得舒脂质体携载还原型谷胱甘肽,能有效地治疗异丙基肾上腺素引起的大鼠心肌缺血坏死。提示,受体配基作为归巢装置是增强脂质体特异靶向性的有效方法。

毛细管电泳手性拆分美托洛尔、阿普洛尔和卡替洛尔对映体

提出了毛细管电泳手性拆分β-受体阻滞剂美托洛尔、阿普洛尔、卡替洛尔的方法。考察手性拆分剂的种类及浓度、缓冲溶液的浓度及pH对手性拆分的影响。在95mmol.L-1Tris-H3PO4缓冲溶液中添加15mmol.L-1羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)和5g.L-1羧甲基-β-环糊精(CM-β-CD),美托洛尔对映体和阿普洛尔对映体分别在pH3.2和pH3.8获得基线分离,卡替洛尔对映体在同一分离条件下在pH3.8获得较好分离,分离度达1.0。

甲状腺激素低下对小鼠脑β-肾上腺素能受体的影响

为证实甲状腺激素对中枢神经系统的影响与β受体活动的关系,本文采用内服甲基硫氧嘧啶制作小鼠低甲状腺激素的模型,再用放射配基结合分析法测定小鼠脑β受体最大结合容量(Bmax)和亲和力(KD)的变化。并以助阳药进行实验性治疗。结果表明:脑组织B受体Bmax较对照组显著减少(p<0.001),而β受体亲和力无明显变化;助阳药附子、肉桂以及去甲乌药碱可使降低的β受体结合位点数增多(p<0.01)。揭示甲状腺激素低下可影响小鼠脑β受体数量,用助阳药治疗有效。